Trombenox (Enoxaparina Sodica): sicurezza e modo d’azione
Trombenox (Enoxaparina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’angina instabile e dell’infarto miocardico non-Q in associazione con acido acetilsalicilico; profilassi delle trombosi venose profonde (TVP) in chirurgia generale ed in chirurgia ortopedica; trattamento delle trombosi venose profonde; prevenzione della coagulazione in corso di emodialisi.
Trombenox: come funziona?
Ma come funziona Trombenox? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trombenox
L’enoxaparina è una eparina a basso peso molecolare che, in confronto all’eparina naturale è caratterizzata da un rapporto tra l’attività anti-Xa e l’attività anti-IIa che è sempre 4 volte maggiore.
Nell’animale l’enoxaparina ha dimostrato di possedere un’intensa attività antitrombotica con minimi effetti sul sanguinamento.
Nell’uomo l’enoxaparina ha confermato una prolungata efficacia antitrombotica e l’assenza, alle posologie consigliate, di modificazioni significative sui parametri globali della coagulazione.
Essa non modifica l’aggregazione piastrinica né il legame del fibrinogeno alle piastrine.
Trombenox: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trombenox, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trombenox
I parametri farmacocinetici dell’enoxaparina sono stati studiati in base all’evoluzione dell’attività anti-Xa plasmatica.
Dopo iniezione per via sottocutanea il riassorbimento del prodotto è rapido e completo e la biodisponibilità è totale.
Il picco plasmatico viene raggiunto dopo 3 ore ed è in media di 0,16 e 0,38 U.I. anti-Xa/ml dopo l’iniezione di una dose di 2.000 U.I. e di 4.000 U.I. rispettivamente (metodo amidolitico con lo standard internazionale di eparina a basso peso molecolare).
L’attività anti-Xa determinata dall’enoxaparina è localizzata a livello del lume vascolare.
L’eliminazione dell’enoxaparina è caratterizzata da una emivita di 4,4 ore per una dose di 4.000 U.I. aXa e da concentrazioni plasmatiche di attività anti-Xa ancora presenti in circolo 24 ore dopo l’iniezione.
L’eliminazione dell’enoxaparina non varia nei soggetti con insufficienza renale, ed è leggermente rallentata nell’anziano (t 1/2 = 6-7h).
Questa variazione non influisce sulla dose e sulla frequenza delle iniezioni, dal momento che nel soggetto anziano non si verifica accumulo plasmatico.
L’attività anti-Xa generata dall’enoxaparina non attraversa la barriera placentare al secondo trimestre di gravidanza.
La metabolizzazione dell’enoxaparina è modesta e si effettua essenzialmente a livello epatico ( desolfatazione, depolimerizzazione).
Per via renale si verifica una modesta eliminazione del prodotto tal quale o solo lievemente modificato.
Trombenox: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trombenox agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trombenox è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trombenox: dati sulla sicurezza
Nulla da segnalare.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trombenox: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trombenox
Trombenox: interazioni
Associazioni sconsigliate
-Acido acetilsalicilico ed altri salicilati (per via generale):
Aumento del rischio di emorragia (inibizione della funzione piastrinica ed aggressione della mucosa gastroduodenale da salicilati).
Utilizzare altre sostanze per un effetto antalgico o antipiretico.
-FANS (per via generale)
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica e aggressione della mucosa gastroduodenale da farmaci antinfiammatori non steroidei).
Se non è possibile evitare l’associazione, istituire un’attenta sorveglianza clinica e biologica.
-Ticlopidina
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica da ticlopidina).
È sconsigliata l’associazione a forti dosi di eparina.
L’associazione a basse dosi di eparina (eparinoterapia preventiva) richiede un’attenta sorveglianza clinica e biologica.
-Antiaggreganti piastrinici (dipiridamolo, sulfinpirazone, ecc.)
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica).
Associazioni che necessitano di precauzioni d’uso:
-Anticoagulanti orali
Potenziamento dell’azione anticoagulante. L’eparina falsa il dosaggio del tasso di protrombina.
Al momento della sostituzione dell’eparina con gli anticoagulanti orali:
a. rinforzare la sorveglianza clinica
b. per controllare l’effetto degli anticoagulanti orali effettuare il prelievo prima della somministrazione di eparina, nel caso questa sia discontinua o, di preferenza, utilizzare un reattivo non sensibile all’eparina.
-Glucocorticoidi (via generale)
Aggravamento del rischio emorragico proprio della terapia con glucocorticoidi (mucosa gastrica, fragilità vascolare) a dosi elevate o in trattamento prolungato superiore a dieci giorni.
L’associazione deve essere giustificata; potenziare la sorveglianza clinica.
-Destrano (via parenterale)
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica).
Adattare la posologia dell’eparina in modo da non superare una ipocoagulabilità superiore a 1,5 volte il valore di riferimento, durante l’associazione e dopo la sospensione di destrano.
Trombenox: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trombenox: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Enoxaparina non ha effetti sulla capacità di guidare o di utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco