Betaistina Accord 8 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Betaistina Accord 8 mg: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Betaistina Accord 8 mg compresse Betaistina Accord 16 mg compresse
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Betaistina Accord 8 mg compresse
Ogni compressa contiene Betaistina dicloridrato 8 mg
Eccipient(e)i con effetti noti:
Ogni compressa contiene 50 mg di lattosio monoidrato
Betaistina Accord 16 mg compresse Ogni compressa contiene
Betaistina dicloridrato 16 mg
Eccipient(e)i con effetti noti:
Ogni compressa contiene 100 mg di lattosio monoidrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa.
Betaistina Accord 8 mg compresse
Compresse di colore bianco, rotonde, piatte, di dimensioni pari a 6,5 mm, con bordi smussati, con impresso ‘BE’ su di un lato e con linea di incisione sull’altro.
La linea di incisione sulla compressa serve per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.
Betaistina Accord 16 mg compresse
Compresse di colore bianco, rotonde, piatte, di dimensioni pari a 9,0 mm, con bordi smussati, con impresso ‘BF’ su di un lato e con linea di incisione sull’altro.
La compressa può essere divisa in due metà uguali.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
La betaistina è indicata per il trattamento della sindrome di Ménière, i cui sintomi possono includere vertigini, tinnito, perdita dell’udito e nausea.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia Adulti
Il trattamento orale iniziale prevede l’assunzione di 8 – 16 mg tre volte al giorno, assunti preferibilmente durante i pasti.
Le dosi di mantenimento sono solitamente comprese tra 24 e 48 mg al giorno. La dose giornaliera non deve superare i 48 mg. Il dosaggio può essere adattato alle esigenze dei singoli
pazienti. Talvolta si possono osservare miglioramenti soltanto dopo un paio di settimane di trattamento.
Non sono disponibili dati per l’uso in pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Non sono disponibili dati per l’uso in pazienti con compromissione della funzionalità renale. Sono disponibili dati limitati per l’uso in pazienti anziani; pertanto la betaistina deve essere utilizzata con cautela in questa popolazione.
Bambini e adolescenti:
L’uso di Betaistina Accord compresse non è raccomandato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa della mancanza di dati di sicurezza ed efficacia.
04.3 Controindicazioni
La betaistina è controindicata nei pazienti con feocromocitoma. Dal momento che la betaistina è un analogo sintetico dell’istamina, può indurre il rilascio di catecolamine dal tumore, con conseguente ipertensione grave.
Risulta controindicata anche nel seguente caso:
ipersensibilità al(ai) principio(i) attivo(i) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti con ulcera peptica o con anamnesi di ulcerazione peptica, a causa della dispepsia occasionale riscontrata nei pazienti in terapia con la betaistina.
Intolleranza clinica alla betaistina può manifestarsi in pazienti affetti da asma bronchiale (vedere paragrafi 4.5 e 4.8). Questi pazienti devono pertanto essere monitorati attentamente durante il trattamento con la betaistina.
Si raccomanda cautela nel prescrivere betaistina a pazienti con orticaria, eruzioni cutanee o rinite allergica, per il possibile aggravarsi di tali sintomi.
Si raccomanda cautela nei pazienti con ipotensione grave.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non esistono casi noti di interazioni pericolose e finora non sono stati condotti studi di interazione in vivo. Sulla base dei dati in vitro non si prevede alcuna inibizione in vivo sul Citocromo P450.
I dati in vitro indicano un’inibizione del metabolismo della betaistina da parte di farmaci che inibiscono la monoamino-ossidasi (MAO), inclusa la MAO sottotipo B (ad es. selegilina). Si raccomanda cautela quando si utilizzano la betaistina e gli inibitori della MAO (inclusi i MAO-B selettivi) contemporaneamente.
Sebbene su base teorica si potrebbe prevedere un antagonismo fra la betaistina e gli antistaminici, tale interazione non è stata riscontrata.
Esiste una segnalazione di interazione con etanolo e con un composto contenente pirimetamina e dapsone e un’altra di potenziamento degli effetti della betaistina con salbutamolo.
La betaistina è un analogo dell’istamina, e la somministrazione concomitante con antagonisti H1 può causare un’attenuazione reciproca degli effetti dei principi attivi.
04.6 Gravidanza e allattamento
I dati relativi all’uso della betaistina nelle donne in gravidanza sono in numero limitato. Gli studi sugli animali non sono sufficienti a dimostrare effetti dannosi diretti o indiretti di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per l’uomo non è noto. A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di betaistina durante la gravidanza.
Allattamento
Esistono informazioni insufficienti sull’escrezione di betaistina nel latte umano. Non esistono studi su animali riguardo all’escrezione di betaistina nel latte materno. La betaistina non deve essere assunta durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Le vertigini, il tinnito e la perdita di udito associati alla sindrome di Ménière possono negativamente influire sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.
Si ritiene che betaistina non abbia alcun effetto, o comunque trascurabile, sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari, dato che non sono stati riscontrati potenziali effetti su tale capacità in studi clinici relativi a betaistina.
04.8 Effetti indesiderati
Sono stati riscontrati i seguenti effetti indesiderabili in pazienti trattati con betaistina in studi clinici controllati con placebo, con la rispettiva frequenza molto comune (1/10); comune (da 1/100 a <1/10); non comune (da 1/1.000 a <1/100); raro (da 1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario:
Non nota: reazioni di ipersensibilità, ad es. anafilassi
Patologie del sistema nervoso:
Comune: cefalea e occasionalmente sonnolenza
Patologie cardiache
Non nota: palpitazioni
Patologie respiratorie
Non nota: broncospasmi possono manifestarsi in pazienti affetti da asma bronchiale (vedere paragrafo 4.4)
Patologie gastrointestinali:
Comune: dispepsia2, nausea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: reazioni di ipersensibilità cutanea e sottocutanea, in particolare edema angioneurotico, orticaria, eruzione cutanea e prurito.
*Si sono osservati lievi disturbi gastrici (ad es. vomito, dolori gastrointestinali, distensione addominale e gonfiore), risolvibili normalmente con la somministrazione del farmaco durante i pasti o con la riduzione della dose.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi
reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
Sono stati segnalati alcuni casi di sovradosaggio. Alcuni pazienti hanno accusato sintomi più o meno moderati con dosi fino a 640 mg (ad es. nausea, sonnolenza, dolori addominali). Altri sintomi da sovradosaggio di betaistina sono: vomito, dispepsia, atassia e crisi convulsive. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni polmonari o cardiache) sono state osservate in casi di sovradosaggio intenzionale di betaistina, sopratutto in combinazione con altri farmaci sovradosati. Non esiste un antidoto specifico. Si raccomandano la lavanda gastrica ed il trattamento sintomatico entro un’ora dall’assunzione.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: preparati antivertigine Codice ATC: N07C A01
Il meccanismo d’azione della betaistina è conosciuto parzialmente. La betaistina è dotata di marcata attività H
3–antagonista e di debole attività H
1-antangonista. Il principio attivo è uno specifico agonista dell’istamina praticamente senza nessuna attività H
2
La betaistina ha due meccanismi d’azione. Ha principalmente un effetto stimolante (agonista) diretto sui recettori H1 dei vasi sanguigni nell’orecchio interno. Sembra che agisca sugli sfinteri precapillari nella stria vascolare dell’orecchio interno, riducendo in tal modo la pressione endolinfatica.
La betaistina esercita inoltre un potente effetto antagonista sui recettori H3 aumentando i livelli dei neurotrasmettitori rilasciati dalle terminazioni nervose. Le maggiori quantità di istamina rilasciate dalle terminazioni nervose istaminergiche stimolano i recettori H1, aumentando in tal modo gli effetti agonisti diretti della betaistina su questi recettori. Questo spiega i potenti effetti vasodilatatori della betaistina a livello dell’orecchio interno e l’efficacia della betaistina nel trattamento delle vertigini.
Insieme, queste proprietà contribuiscono ai benefici terapeutici nella sindrome di Ménière, che è caratterizzata da attacchi di vertigine, tinnito, nausea, cefalea e perdita dell’udito. L’efficacia della betaistina è probabilmente dovuta alla sua capacità di modificare la circolazione a livello dell’orecchio interno o ad un suo effetto diretto sui neuroni del nucleo vestibolare.
Mentre l’istamina ha effetti inotropi positivi sul cuore, non è noto se la betaistina incrementa la gittata cardiaca e il suo effetto vasodilatatore può provocare in alcuni pazienti una piccola riduzione della pressione sanguigna.
La betaistina ha un effetto lieve sulle ghiandole esocrine nell’uomo.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
La betaistina è assorbita rapidamente e completamente dopo somministrazione orale del medicinale in compresse, e la concentrazione plasmatica massima della 14C-betaistina si raggiunge nei soggetti a digiuno dopo un’ora circa dalla somministrazione orale.
Distribuzione
Nell’uomo il legame alle proteine plasmatiche è limitato o assente.
Metabolismo ed eliminazione
L’eliminazione della betaistina avviene principalmente per via metabolica e successivamente i metaboliti sono eliminati principalmente per via renale.
Dopo l’assorbimento, il farmaco viene metabolizzato rapidamente in metabolita e quasi completamente nel metabolita acido 2-piridilacetico.
Dopo la somministrazione orale di betaistina, i livelli plasmatici sono molto bassi. Pertanto la determinazione dei parametri farmacocinetici della betaistina è basata sui dati relativi alla concentrazione plasmatica del solo metabolita, acido 2-piridilacetico. L’acido 2-piridilacetico raggiunge la concentrazione massima 1 ora dopo l’assunzione e diminuisce con un’emivita pari a circa 3,5 ore. L’acido 2-piridilacetico viene escreto quasi completamente nell’urina entro 24 ore dopo la somministrazione. Nel regime posologico compreso tra 8 e 48 mg, circa l’85% della dose somministrata viene escreta nelle urine. Betaistina tal quale non è stata ritrovata nelle urine.
L’85-90% della radioattività di una dose di 8 mg permane nelle urine per 56 ore, con un’escrezione massima che è raggiunta entro 2 ore dalla somministrazione.
Non vi è evidenza di metabolismo presistemico e non si ritiene che l’escrezione biliare sia un’importante via di eliminazione del farmaco o di uno dei suoi metaboliti. La betaistina è tuttavia soggetta a metabolismo epatico.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Studi di tossicità per dosi orali ripetute della durata di 6 mesi sui cani e di 18 mesi sui ratti albini non hanno evidenziato effetti dannosi clinicamente rilevanti a dosi comprese tra 2,5 e 120 mg.kg–1.
La betaistina è priva di potenziali effetti mutageni e non ci sono evidenze di carcinogenicità nei ratti. Tuttavia, specifici studi di carcinogenicità non sono stati eseguiti con betaistina.
Gli studi limitati condotti su coniglie gravide non hanno mostrato effetti teratogeni.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio monoidrato Povidone K25 Acido citrico anidro Amido di mais
Cellulosa microcristallina Crospovidone
Olio vegetale idrogenato
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Per il dosaggio di 8 mg le compresse sono confezionate in strisce blister (PVC/PVdC- alluminio).Confezioni da 14, 20, 30, 50, 60, 84, 90 e 120 compresse.
Per il dosaggio di 16 mg le compresse sono confezionate in strisce blister (PVC/PVdC- alluminio). Confezioni da 14, 20, 30, 60, 84, 90 e 120 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Accord Healthcare S.L.U. World Trade Center,
Moll de Barcelona,
s/n, Edifici Est 6ª planta, 08039 Barcelona, Spagna
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
“8 MG COMPRESSE” 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n. 041431014 “8 MG COMPRESSE” 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n. 041431139 “8 MG COMPRESSE” 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n. 041431026 “8 MG COMPRESSE” 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n. 041431141
"8 MG COMPRESSE" 120 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL – AIC n. 041431089 "8 MG COMPRESSE" 14 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431053 "8 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431065 "8 MG COMPRESSE" 84 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431077
“16 MG COMPRESSE” 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n.041431038
“16 MG COMPRESSE” 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n.041431040
“16 MG COMPRESSE”90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL – A.I.C. n. 041431141
"16 MG COMPRESSE" 120 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431127 "16 MG COMPRESSE" 14 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431091 "16 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431103 "16 MG COMPRESSE" 84 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL, AIC n. 041431115
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
1 Marzo 2012 / 12 Febbraio 2016
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 05/05/2020