Lidocaina Bil
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Lidocaina Bil: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LIDOCAINA BIL 20 mg/1 ml soluzione iniettabile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi: Lidocaina cloridrato 20 mg. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Lidocaina BIL è indicata negli interventi conservativi e chirurgici in odontostomatologia, (estrazioni, levigatura dei denti per corone e ponti, preparazione di cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti), chirurgia mascellare.
Lidocaina BIL è indicato negli adulti, nei bambini e negli adolescenti dai 4 ai 18 anni di età.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
10-40 mg o più in relazione alle esigenze dell’intervento, per infiltrazione oppure per blocco nervoso periferico. Nell’adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore ai 120 minuti, sono di complessivi 300 mg di lidocaina cloridrato.
Lidocaina BIL può essere somministrata ad adulti e bambini. Popolazione pediatrica
Speciali precauzioni sono da tenersi in considerazione nel trattamento dei bambini di età inferiore ai 4 anni.
La quantità di Lidocaina che può essere iniettata deve essere determinata in base all’ età, al peso del bambino e all’entità dell’ operazione. Bisogna selezionare accuratamente la tipologia di anestesia. Un’ anestesia dolorosa deve essere evitata. Il comportamento del bambino durante il trattamento deve essere monitorato attentamente.
La dose media da usare è compresa tra 20 e 30 mg di lidocaina cloridrato per sessione. La dose in mg di lidocaina cloridrato che può essere somministrata ai bambini può essere alternativamente calcolata con la seguente espressione: peso del bambino (Kg) x 1.33.
Non superare l’equivalente di 5 mg di lidocaina cloridrato per Kg di peso.
Modo di somministrazione
La soluzione anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa un’appropriata aspirazione.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, agli anestetici locali di tipo amidico, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Gravidanza accertata o presunta (vedere paragrafo 4.6) E’ controindicata la somministrazione endovenosa.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
E’ necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
L’efficacia e la sicurezza dell’uso della lidocaina in campo odontoiatrico dipendono dal dosaggio adeguato, dall’appropriata tecnica di somministrazione e dalle opportune precauzioni.
Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresi informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es. modificazioni del sensorio). La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Deve essere assolutamente evitata la somministrazione diretta in vena.
Per evitare morsicatura alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilità.
L’anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e nelle infiammazioni.
Popolazione pediatrica
Speciali precauzioni sono da tenersi in considerazione nel trattamento dei bambini di età inferiore ai 4 anni (vedere paragrafo 4.2).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La cimetidina e i beta-bloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitalici aumentano il rischio di bradicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.
04.6 Gravidanza e allattamento
Il medicinale è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di attenzione. Solo il medico può decidere se, dopo l’ intervento, il paziente può guidare veicoli o utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da ipersensibilità, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente.
Disturbi del sistema immunitario
Eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; reazione di tipo anafilattoide, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni, trisma.
Disturbi psichiatrici
Ansia, disorientamento.
Patologie cardiache
Bradicardia, aritmie, depressione miocardica fino all’arresto cardiaco.
Patologie dell’occhio
Midriasi.
Patologie gastrointestinali
Nausea, vomito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Tachipnea, broncodilatazione, arresto respiratorio Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Sudorazione.
Patologie vascolari
Vasodilatazione, ipotensione, ipertensione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Aumento del metabolismo e della temperatura corporea.
04.9 Sovradosaggio
Le emergenze con l’uso degli anestetici locali sono generalmente da mettere in relazione con alti livelli plasmatici determinati da accidentale iniezione endovenosa. Per i sintomi vedere par. 4.8.
Trattamento
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’ uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono aggravare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazioni opportune, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Anestetici locali – codice ATC: N01BB02
La lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico. Le sue proprietà anestetiche sono determinate dall’ inibizione dei flussi ionici responsabili della generazione e propagazione dell’impulso a livello delle membrane neuronali.
L’insorgenza dell’azione anestetica è rapida. La durata dell’effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla concentrazione.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La lidocaina viene velocemente metabolizzata dal fegato e i suoi metaboliti o la sostanza tal quale vengono escreti dal rene.
La sua biotrasformazione include la N-dealchilazione N-ossidativa , la idrolizzazione dell’ anello, la rottura del legame aminico e coniugazione.
La N-dealchilazione, il più importante processo di biotrasformazione, genera i metaboliti monoetilglicenxilidide e glicinexilidide.
L’ attività farmacologica e tossicologica di questi metaboliti è simile, ma meno potente, a quella della lidocaina.
Il 90% circa della lidocaina somministrata viene eliminata nella forma dei suoi diversi metaboliti e meno del 10% nella forma immodificata.
Il metabolita principale nelle urine è una coniugazione del 4-idrossi-2,6.dimetilanilina. Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce aumentando la concentrazione.
A concentrazione di 1,4 mg di base libera per ml, il 60-80% della lidocaina è legata alle proteine. Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell’ alfa 1 glicoproteina acidica.
La lidocaina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare, probabilmente per diffusione passiva.
Studi sul metabolismo della lidocaina a seguito di iniezione endovenosa, hanno dimostrato che l’emivita del farmaco è costante e cioè di 1,5.2,0 ore.
Siccome la lidocaina viene velocemente metabolizzata, qualsiasi patologia epatica può modificare la cinetica della sostanza; la sua emivita, infatti, può raddoppiarsi nei pazienti con disfunzioni epatiche.
Le patologie renali non influenzano l’emivita della lidocaina ma possono comportare un accumulo dei suoi metaboliti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
DL50 –s.c. – topo = 278 mg/Kg; i.v. – topo = 27 mg/Kg; i.p. – ratto = 167 mg/ Kg; s.c. – ratto 469 mg/Kg
L’addizione di adrenalina non modifica la tossicità della lidocaina.
Tossicità sub-acuta nel ratto (4 settimane di trattamento):
dosaggi: 5-15-40 mg/Kg/die per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico apprezzabile, tranne con il dosaggio più alto (40mg/Kg) di lidocaina per il quale si è osservato un precoce scadimento delle condizioni generali, comparsa di eccitazione e, occasionalmente, di convulsioni. Nessun effetto tossico con la formulazione spray.
Tossicità cronica nel ratto (6 mesi): somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% al dosaggio di 5-10-20 mg/Kg 1 volta al di, 5 volte la settimana. Lo studio ha dimostrato che nel ratto il trattamento per 6 mesi è ben tollerato: solo la dose più alta (20mg/Kg) provoca un aumento di peso delle surrenali associato ad un’iperplasia della corticale.
Tossicità nel cane (16 settimane):
la somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% a dosaggi di 5 e 10 mg/Kg/die non ha evidenziato alcun effetto tossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell’animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi riproduttivi e non presenta attività teratogena.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Lidocaina è incompatibile con Anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, aria e luce.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
Il medicinale deve essere utilizzato subito dopo l’ apertura del contenitore; dopo l’uso, il contenitore (e l’eventuale medicinale residuo) deve essere eliminato, anche se parzialmente utilizzato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
La soluzione non va conservata a contatto con metalli, per esempio cannule e siringhe con parti metalliche. Ioni metallici possono liberarsene, il che può causare gonfiore nella sede di iniezione.
Conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dalla luce. Per le condizioni di conservazione dopo prima apertura vedere paragrafo 6.3.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Contenitore primario: fiale in vetro neutro incolore di 1° classe idrolitica. Confezioni: 200 mg/10 ml 5 fiale
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
ISTRUZIONI PER L’USO
La fiala è a prerottura; non occorre limetta.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Biologici Italia Laboratories S.r.l., Via F. Serpero, 2 – 20060 Masate (MI).
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Confezione da 5 fiale da 200 mg/10ml – AIC n° 031876028
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 8 Novembre 1993
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-