Neoclarityn 5 mg liofilizzato orale: Scheda Tecnica

Posologia
Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore):
La dose raccomandata di Neoclarityn è un liofilizzato orale posto nella bocca una volta al giorno.

Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può consigliare ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione agli allergeni.
Popolazione pediatrica
L’esperienza proveniente dagli studi clinici che hanno valutato l’efficacia di desloratadina negli adolescenti di età tra 12 e 17 anni è limitata (vedere paragrafi 4.8 e 5.1).

La sicurezza e l’efficacia di Neoclarityn 5 mg liofilizzato orale nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
Uso orale.

La dose può essere assunta con o senza cibo.

Immediatamente prima dell’uso è necessario rimuovere con attenzione la pellicola di chiusura del blister e prelevare la dose di liofilizzato orale senza romperla. La dose di liofilizzato orale va posta nella bocca dove si scioglierà immediatamente. Non sono necessari acqua o altri liquidi per ingerire la dose. È necessario assumere la dose non appena il blister è stato aperto.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 o alla loratadina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di insufficienza renale grave, Neoclarityn deve essere usato con cautela

Il prodotto contiene 1,75 mg di aspartame per liofilizzato orale. L’aspartame è una fonte di fenilalanina che può essere dannosa per soggetti con fenilchetonuria

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).

In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di Neoclarityn compresse con alcol non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcol sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza
Non ci sono dati o ci sono dati limitati (meno di 300 gravidanze) sull’uso della desloratadina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Neoclarityn durante la gravidanza.
Allattamento
La desloratadina è stata rilevata in neonati e lattanti allattati al seno delle donne trattate. L’effetto della desloratadina su neonati/lattanti non è noto. Si deve pertanto decidere se interrompere l’allattamento o interrompere/astenersi dalla terapia con Neoclarityn considerando il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e quello della terapia per la madre.
Fertilità
Non ci sono dati disponibili sulla fertilità maschile e femminile.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In base agli studi clinici Neoclarityn non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non manifesta sonnolenza. Tuttavia, poiché vi è una variabilità individuale nella risposta a tutti i medicinali, si raccomanda di avvisare i pazienti di non intraprendere attività che richiedono attenzione mentale, come la guida di un veicolo o l’uso di macchinari, fino a che non sia stata stabilita la loro risposta al medicinale.

04.8 Effetti indesiderati

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Riassunto del profilo di sicurezza
In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con Neoclarityn compresse in una percentuale del 3 % superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse

più frequenti segnalate in eccesso rispetto al placebo sono state affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %). In uno studio clinico in 578 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’evento avverso più comune è stato la cefalea; questo si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che avevano ricevuto il placebo.
Tabella delle reazioni avverse
La frequenza delle reazioni avverse segnalate in eccesso rispetto al placebo negli studi clinici e altri effetti indesiderati segnalati durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante. Le frequenze sono definite come molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, < 1/10), non comune (> 1/1.000, < 1/100), raro (> 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi e organi	Frequenza	Reazioni avverse riscontrate con Neoclarityn
Disturbi psichiatrici	Molto raro	Allucinazioni
Patologie del sistema nervoso	Comune Molto raro	Cefalea Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni
Patologie cardiache	Molto raro	Tachicardia, palpitazioni
Patologie gastrointestinali	Comune Molto raro	Secchezza della bocca Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea
Patologie epatobiliari	Molto raro	Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneao	Non nota	Fotosensibilità
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo	Molto raro	Mialgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Comune Molto raro	Affaticamento Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria)

Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’Allegato V*.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio, osservare le misure standard per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.

Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (nove volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.

La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – Hj antagonista, codice ATC: R06A X27
Meccanismo d’azione
La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H₁ periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H₁ periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.

La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Queste includono l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 da mastociti/basofili umani, come pure l’inibizione dell’espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.
Efficacia e sicurezza clinica
In due studi clinici in singola dose, Neoclarityn liofilizzato orale è stato ben tollerato come documentato dai dati clinici di laboratorio, esami fisici, segni vitali e dai dati degli intervalli dell’ECG.

Alla dose raccomandata, Neoclarityn liofilizzato orale è risultato essere bioequivalente alla formulazione compressa tradizionale di desloratadina. Pertanto, è atteso che l’efficacia di Neoclarityn liofilizzato orale, sia la stessa della formulazione Neoclarityn compresse.

In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrati giornalmente per 14 giorni fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica o statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (nove volte la dose terapeutica) per dieci giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.

In studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche clinicamente rilevanti delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.

La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di incidenza di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli studi clinici, a dosi di 7,5 mg somministrati una volta al giorno, Neoclarityn compresse non ha influenzato negativamente le capacità psicomotorie dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle prestazioni di volo, incluso il peggioramento della sensazione di sonnolenza soggettiva, o di mansioni relative ad attività di volo.

In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcol non ha determinato nessun aumento degli effetti negativi dell’alcol sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcol.

In pazienti affetti da rinite allergica, Neoclarityn compresse si è dimostrato efficace nell’attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito lacrimazione e arrossamento oculare, e prurito del palato. Neoclarityn compresse ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di Neoclarityn compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.

In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.

Neoclarityn si è dimostrato efficace nell’alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rino-congiuntiviti. Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, a prescindere dall’eziologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.

In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, Neoclarityn si è dimostrato efficace nell’attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione e il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi clinici condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con Neoclarityn ha anche significativamente ridotto l’interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato da una scala a quattro punti usata per valutare queste variabili.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento
Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina era coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina era proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.

In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4 % dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell’origine etnica. La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3 volte superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale dell’emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.
Distribuzione ^
La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % – 87 %). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione di una dose giornaliera di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.
Biotrasformazione
L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato e, pertanto, alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina.

In studi crossover a dose singola con Neoclarityn liofilizzato orale e Neoclarityn compresse, le formulazioni si sono dimostrate bioequivalenti.
Eliminazione
La presenza di cibo non ha rilevante influenza su AUC e Cma_x di Neoclarityn liofilizzato orale, mentre la presenza di cibo prolunga il T_ma_x della desloratadina da 2,5 a 4 ore e il T_ma_x della 3-OH-desloratadina da 4 a 6 ore. In uno studio separato si è evidenziato che il succo di pompelmo non ha effetto sull’escrezione della desloratadina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili.

I dati non clinici non rivelano rischi specifici per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogeno, tossicità riproduttiva e dello sviluppo. Non è stato rilevato un effetto irritante locale significativo quando la formulazione a dissoluzione rapida è stata utilizzata in un test di irritazione della membrana mucosa della guancia di criceto. L’assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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gelatina mannitolo aspartame (E951) polacrilin sale di potassio

colorante rosso opatint (contenente ferro ossido rosso (E172) e ipromellosaAE464)) aroma Tutti-Frutti acido citrico anidro

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Neoclarityn liofilizzato orale è fornito in dosi unitarie in blister costituiti da una pellicola laminata per blister con foglio di chiusura.

I materiali del blister consistono in una pellicola di polivinil cloruro (PVC) (superficie a contatto con il prodotto) con un foglio di chiusura di alluminio rivestito con un rivestimento vinilico termosigillante (superficie a contatto con il prodotto) che viene sigillato a caldo.

Confezioni da 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100 dosi di liofilizzato orale. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Merck Sharp & Dohme Ltd Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Regno Unito

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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EU/1/00/161/022-034

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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sulsito web dell’Agenzia europea

Data della prima autorizzazione: 15 Gennaio 2001 Data del rinnovo più recente: 15 Gennaio 2006

10.0 Data di revisione del testo

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Aerius 0,5 mg/ml soluzione orale – Os Soluz 100 ml 0,5 mg/ml
Aerius 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc – 30 Cpr Orodisp 2,5 mg
Dasselta 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
Desloratadina Actavis 5 mg compressa rivestita film uso – 20 Cpr Riv5 mg
Desloratadina eg 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
Desloratadina mylan generics 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
Desloratadina sandoz 0,5 mg/ml soluzione orale – Os 100 Ml50 mg
Desloratadina sandoz 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv5 mg
Desloratadina teva 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
Desloratadina zentiva 5 mg – 20 Cpr Riv5 mg
Efestad – 20 Cpr Riv 5 mg