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Nolok
Nolok
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Nolok: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
NOLOK 5 mg/ml collirio, sospensione NOLOK 5 mg/ml collirio, sospensione in contenitore monodose
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
La sospensione contiene 5 mg/ml di Loteprednololo Etabonato. Ogni goccia contiene 0,19 mg di Loteprednololo Etabonato.
Eccipiente con effetti noti – flacone da 5 ml: 1 ml di collirio, sospensione contiene 0,1 mg di benzalconio cloruro.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Collirio, sospensione.
Collirio, sospensione in contenitore monodose Lattiginoso.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento dell’infiammazione postoperatoria successiva alla chirurgia oculare.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti ed anziani
Da una a due gocce quattro volte al giorno, iniziando 24 ore dopo l’intervento chirurgico e continuando per tutto il periodo postoperatorio.
La durata del trattamento non deve superare le 2 settimane.
Popolazione pediatrica
NOLOK non deve essere utilizzato nei soggetti in età pediatrica fino a che non saranno disponibili ulteriori dati.
Modo di somministrazione
Per uso oftalmico.
Agitare bene il flacone prima di usare il collirio.
Dal momento in cui viene confezionato, il prodotto è sterile. I pazienti devono essere informati circa la necessità di evitare che l’imboccatura del flacone tocchi una qualunque superficie, poiché ciò può contaminare la sospensione.
Il flacone da 5 ml deve essere richiuso immediatamente dopo l’uso.
Se viene usato più di un medicinale topico oftalmico, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti.
04.3 Controindicazioni
NOLOK è controindicato in presenza della maggior parte delle patologie virali della cornea e della congiuntiva, come cheratite epiteliale da herpes simplex (cheratite dentritica), eruzione vaccinica, varicella e anche nelle infezioni micobatteriche dell’occhio, malattie da funghi delle strutture oculari, infezioni purulente acute non trattate che, similmente ad altre malattie infettive, possono essere mascherate ed aggravate dai corticoidi, “occhio arrossato” con diagnosi sconosciuta ed infezione causata da ameba.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 o ad altri corticosteroidi.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
L’uso prolungato di corticosteroidi può causare ipertensione oculare o glaucoma, con danni al nervo ottico, riduzione dell’acutezza visiva e del campo visivo, formazione di cataratta sotto capsulare posteriore. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma.
Disturbi visivi
Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, è necessario considerare il rinvio a un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.
L’uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta immunitaria ed aumentare la possibilità di infezioni oculari secondarie. Nelle patologie che provocano assottigliamento della cornea o della sclera, sono state rilevate perforazioni dovute all’uso di steroidi topici. In situazioni di purulenza acuta dell’occhio, gli steroidi possono mascherare l’infezione o acuire un’eventuale infezione esistente.
Il trattamento protratto con corticosteroidi può causare infezioni da funghi. In caso di persistenza di ulcera corneale deve essere considerata, nelle diagnosi differenziali, una infezione da funghi.
In linea generale i pazienti non devono utilizzare lenti a contatto dopo chirurgia della cataratta a meno che il loro uso sia stato indicato dal medico.
Se i segni ed i sintomi non migliorano dopo due giorni, il paziente deve essere sottoposto nuovamente a controllo. Se il prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più, si deve monitorare la pressione intraoculare.
NOLOK in flacone da 5 ml contiene benzalconio cloruro: sono stati riportati casi di irritazione agli occhi, occhio secco, alterazione del film e della superficie corneali a seguito di somministrazione oftalmica di benzalconio cloruro. Da usare con cautela nei pazienti con occhio secco e con compromissione della cornea. I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato. Dai limitati dati disponibili non ci sono differenze nel profilo di eventi avversi nei bambini rispetto agli adulti. Ad ogni modo generalmente gli occhi dei bambini reagiscono in maniera più marcata rispetto agli occhi degli adulti. L’irritazione nei bambini può quindi interferire con l’aderenza alla terapia.
Il Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e può portare al cambiamento del loro colore. Togliere le lenti a contatto prima di usare questo medicinale ed aspettare 15 minuti prima di riapplicarle.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Dato che il loteprednololo etabonato non viene rilevato nel plasma dopo somministrazione topica di NOLOK, non si ritiene che esso influisca sulla farmacocinetica dei medicinali somministrati per via sistemica. Tuttavia, le scarse probabilità che il collirio a base di Loteprednololo Etabonato aumenti la pressione intraoculare possono essere condizionate sfavorevolmente dalla somministrazione sistemica di farmaci ad azione anticolinergica.
Nei pazienti sottoposti ad una concomitante terapia oculare ipotensiva, la somministrazione di loteprednololo etabonato può aumentare la pressione intraoculare e diminuire l’apparente effetto ipotensivo oculare di questi farmaci.
La somministrazione contemporanea di cicloplegici può aumentare il rischio di innalzamento della pressione intraoculare.
Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi i medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L’associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso è necessario monitorare i pazienti per verificare l’assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati clinici circa l’uso di NOLOK durante il periodo di gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto, ed il NOLOK non deve essere usato in gravidanza a meno che il medico non lo ritenga necessario.
Allattamento
Non si hanno informazioni sulla eventuale escrezione di Loteprednololo Etabonato nel latte umano.
L’escrezione di Loteprednololo Etabonato nel latte materno non ha costituito oggetto di studi nella ricerca su animali. Quindi, l’uso di Loteprednololo Etabonato è controindicato nelle donne in allattamento.
Fertilità
Non sono disponibili dati clinici relativi all’influenza di loteprednololo etabonato sulla fertilità umana.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi specifici sugli effetti nella capacità di guidare ed usare macchinari.
Se si dovesse verificare un qualsiasi effetto transitorio sulla visione, il paziente deve essere avvisato di attendere fino a quando tale effetto sia cessato, prima di guidare o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Fra le reazioni associate all’uso di steroidi oftalmici ci si può attendere, nei pazienti sensibili agli steroidi, pressione oculare elevata, che può essere associata a danni al nervo ottico, riduzione dell’acutezza e del campo visivo, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore, infezioni oculari secondarie derivanti da fattori patogeni compresi herpes simplex, perforazione del globo oculare in corrispondenza dell’assottigliamento della cornea o della sclera.
Gli studi clinici hanno indicato i seguenti effetti avversi nei pazienti trattati con sospensione oftalmica a base di Loteprednololo Etabonato.
Tutti gli effetti indesiderati sono stati classificati come segue da molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10.000, <1/1000), molto rari (<1/10.000), non noti (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie dell’occhio
| Comuni: | Difetto corneale, secrezione oculare, disturbo oculare, occhio secco, epifora, sensazione di corpo estraneo nell’occhio, iperemia congiuntivale e prurito oculare. |
|---|---|
| Non comuni: | Visione anormale, chemosi, cheratocongiuntivite, congiuntivite, irite, irritazione oculare, dolore oculare, papille congiuntivali, fotofobia ed uveite. |
| Non noti: | Visione offuscata (vedere anche paragrafo 4.4). |
|---|
| Comuni: | Cefalea |
|---|---|
| Rari: | Emicrania, alterazione del gusto, vertigine, parestesia |
Alcuni dei suddetti effetti erano riconducibili alla presenza della patologia oculare studiata. Eventi non oculari presumibilmente correlati con il trattamento verificatisi in pazienti includono: Patologie del Sistema Nervoso
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
| Comuni | Bruciore in sede di instillazione |
|---|---|
| Non comuni: | Astenia |
| Rari: | Dolore al petto, colpo di freddo, febbre e dolore |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
| Non comuni: | Rinite |
|---|---|
| Rari: | Tosse |
Infezioni ed Infestazioni
| Non comuni: | Faringite |
|---|---|
| Rari: | Infezioni delle vie urinarie e uretrite |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
| Rari: | Edema della faccia, orticaria, eruzione cutanea, pelle secca ed eczema |
|---|
Patologie gastrointestinali
| Rari: | Diarrea, nausea e vomito |
|---|
Esami diagnostici
| Rari: | Aumento di peso |
|---|
Patologie dell’orecchio e del labirinto
| Rari: | Tinnito |
|---|
Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi)
| Rari: | Tumore della mammella |
|---|
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
| Rari: | Contrazione |
|---|
Disturbi psichiatrici
| Rari: | Nervosismo |
|---|
Da più studi controllati e randomizzati condotti su pazienti trattati per 28 giorni o più con Loteprednololo Etabonato, l’incidenza di un aumento significativo della pressione intraoculare (≥10 mmHg) è risultata pari al 2% (15/901) fra i pazienti a cui veniva somministrato Loteprednololo Etabonato, del 7% (11/164) fra quelli a cui veniva somministrato Prednisolone Acetato all’1% e dello 0,5% (3/583) fra quelli trattati con placebo.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Nessun caso di sovradosaggio è stato documentato. È improbabile che il sovradosaggio acuto si manifesti per via oftalmica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi – Codice ATC: S01BA14 Meccanismo d’azione
I corticosteroidi sopprimono la risposta infiammatoria stimolando agenti di natura meccanica, chimica o immunologica. Non è stata avanzata alcuna spiegazione universalmente condivisa circa questa proprietà degli steroidi.
Effetti farmacodinamici
Il Loteprednololo Etabonato costituisce una nuova classe di corticosteroidi caratterizzati da una potente azione antinfiammatoria, studiata per essere attiva nella zona di instillazione.
Questa azione antinfiammatoria è simile a quella del più potente steroide utilizzato in oftalmologia, ma con una Pressione Intraoculare meno elevata. Gli studi su animali hanno mostrato che il Loteprednololo ha un’affinità a legare i recettori steroidei di 4,3 volte superiore rispetto al desametasone. Questa nuova classe di steroidi è costituita da molecole bioattive la cui trasformazione in vivo in sostanze non tossiche può essere presunta in base alla loro composizione chimica ed alla conoscenza delle vie enzimatiche nell’organismo.
L’acido cortienoico è un metabolita inattivo dell’idrocortisone e gli analoghi di questo acido sono privi di attività corticosteroidea. Il Loteprednololo Etabonato è un estere derivato da uno dei suddetti analoghi, acido cortienoico etabonato.
Efficacia e sicurezza clinica
Studi controllati vs placebo hanno dimostrato che il lotepredonololo etabonato è significativamente più efficace del placebo per il trattamento delle infiammazioni oculari esterne.
I corticosteroidi possono innalzare la pressione intraoculare nei soggetti sensibili. In un piccolo studio, il lotepredonololo etabonato ha dimostrato di produrre un innalzamento della pressione significativamente ritardato rispetto a quello prodotto dal Prednisolone Acetato. Il numero totale di pazienti che presentavano un innalzamento della pressione intraoculare ≥ 10 mm Hg era più basso nei pazienti trattati con lotepredonololo etabonato. In molti pazienti trattati con lotepredonololo etabonato, il più alto incremento di pressione intraoculare riscontrato non raggiungeva i livelli osservati nei pazienti trattati con Prednisolone Acetato.
Negli studi clinici solo il 2% di tutti i pazienti presentava un aumento della pressione intraoculare pari a ≥ 10 mm Hg. Nella piccola percentuale di pazienti che presentava un aumento significativo della pressione intraoculare, questa ritornava rapidamente a livelli normali con la sospensione del farmaco.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati nella popolazione pediatrica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
I risultati derivanti da somministrazione orale ed oculare in volontari sani di lotepredonololo etabonato hanno mostrato concentrazioni basse o non quantificabili di principio attivo non modificato o del metabolita. I risultati di uno studio di biodisponibilità hanno stabilito che le concentrazioni nel plasma del loteprednololo etabonato dopo somministrazione oculare di una goccia di NOLOK per occhio 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni erano al di sotto dei limiti quantificabili (1 ng/ml) ed ai limiti di rilevazione (500 pg/ml) in tutte le fasi di campionamento. Nello stesso studio, sono state misurate le concentrazioni di cortisolo nel plasma, e non è stata evidenziata soppressione della corteccia surrenalica. Tutti i valori di cortisolo erano nei limiti normali. Lo studio ha suggerito che l’assorbimento sistemico di lotepredonololo etabonato è limitato se non nullo.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici ottenuti da studi convenzionali di tossicità a dosi ripetute e genotossicità non evidenziano particolari rischi per l’uomo.
Embriotossicità ed effetti teratogeni sono stati osservati in studi di tossicità riproduttiva condotti su conigli (ossificazione ritardata, incidenza elevata di meningocele, arteria carotide sinistra anormale e cedimento degli arti) quando venivano somministrate dosi orali 35 volte superiori alla massima dose clinica giornaliera, e nei ratti (perdita di peso del feto e decremento dell’ossificazione dello scheletro, arteria anonima mancante, perforazione del velo palatale ed ernia ombelicale) quando venivano somministrate dosi orali più di 60 volte superiori rispetto alla massima dose clinica giornaliera.
Sia negli studi acuti che in quelli per somministrazioni ripetute condotti su conigli, è stata notata una lieve forma di irritazione oculare.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Flacone da 5 ml Edetato Disodico, Glicerolo, Povidone, Acqua Depurata, Tiloxapol, Sodio idrossido (regolatore del pH), Benzalconio Cloruro.
Contenitore monodose da 0,30 ml Edetato Disodico, Glicerolo, Povidone, Acqua Depurata, Tiloxapol, Sodio idrossido (regolatore del pH).
06.2 Incompatibilità
In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.
06.3 Periodo di validità
2 anni (chiuso). Flacone da 5 ml
Non utilizzare il prodotto 28 giorni dopo la prima apertura del flacone.
Contenitore monodose da 0,30 ml Dopo la prima apertura della busta di alluminio utilizzare entro 10 giorni; trascorso tale periodo i contenitori devono essere eliminati.
Il medicinale monodose deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura; il medicinale residuo deve essere eliminato anche se solo parzialmente utilizzato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore a 25°C. Non congelare. Conservare il flacone multidose da 5 ml in posizione verticale.
06.5 Natura e contenuto della confezione
NOLOK è disponibile nelle seguenti confezioni: Flacone da 5 ml Confezione contenente un flacone da 5 ml di polietilene a bassa densità bianco con un contagocce bianco ed un tappo di polipropilene bianco.
Contenitore monodose da 0,30 ml Confezione da 30 contenitori monodose in polietilene da 0.30 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Conservare il flacone mutidose da 5 ml in posizione verticale.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ALFA INTES Industria Terapeutica Splendore S.r.l. – Via Fratelli Bandiera, 26 – 80026 Casoria (NA)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
NOLOK 5 mg/ml collirio, sospensione – 1 flacone LDPE da 5 ml – A.I.C. n.: 049102015 NOLOK 5 mg/ml collirio, sospensione in contenitore monodose – 30 contenitori in LDPE da 0,30 ml – A.I.C. n.: 049102027
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 17 novembre 2023
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-