Papaverina Ritardo Lirca
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Papaverina Ritardo Lirca: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
PAPAVERINA RITARDO LIRCAPS HÈ TEOFARMA
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una capsula da mg 400 contiene: Principio attivo: Papaverina cloridrato mg 150. Eccipienti: Saccarosio; Amido; Acido stearico; Shellac; Talco; Polivinilpirrolidone.
03.0 Forma farmaceutica
Capsule di gelatina dura a rilascio modificato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Spasmi del circolo periferico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La posologia della Papaverina Ritardo Lircaps Hè Teofarma deve essere individuale. L’esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di una capsula tre volte al dì dà risultati favorevoli nella grande maggioranza dei casi.
Come mantenimento può essere sufficiente una capsula due volte al dì.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.
Stenosi di origine organica degli sfinteri del tratto digestivo. Emorragie in atto.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
L’impiego di papaverina deve avvenire con cautela nei portatori di glaucoma e nei pazienti parkinsoniani trattati con levodopa, di cui può antagonizzare gli effetti terapeutici.
L’impiego del medicinale deve essere prudente in presenza di disturbi di conduzione cardiaca, per il possibile sviluppo di aritmie dovuto ad interferenza della papaverina con la conduzione atrio-ventricolare ed intraventricolare e con il periodo di refrattarietà della fibrocellula miocardica.
La terapia deve essere sospesa in caso di comparsa di segni di ipersensibilità a livello epatico, quali ittero, eosinofilia, alterazione dei test di funzione epatica.
La papaverina deve inoltre essere usata con cautela in pazienti con riduzione della motilità gastrointestinale.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
È da evitare la somministrazione contemporanea di sulfamidici e betabloccanti. Il concomitante uso di levodopa e papaverina determina in poche settimane una riduzione graduale dell’efficacia terapeutica della levodopa.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’uso del medicinale nella gravidanza è da limitarsi ai casi di stretta necessità, limitatamente a brevi periodi di tempo e sotto diretto controllo medico. Particolare cautela deve essere adottata durante l’allattamento, anche se non è noto se la papaverina passi nel latte materno.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La papaverina può indurre sonnolenza, per cui i soggetti che si pongono alla guida di autoveicoli ed usano macchinari devono astenersi da tali attività durante il periodo di terapia.
04.8 Effetti indesiderati
Somministrata per via orale, la papaverina può provocare disturbi gastrointestinali, con turbe dell’alvo, cefalea, astenia, sonnolenza, rash cutanei, sudorazione, ipotensione ortostatica e vertigini.
Ittero, eosinofilia ed alterazioni dei test di funzionalità epatica possono presentarsi accompagnati dal reperto istologico di infiltrazione eosinofila degli spazi portali; essi sono da considerarsi espressioni di ipersensibilità.
04.9 Sovradosaggio
I sintomi di un sovradosaggio possono includere nausea, vomito, stanchezza, depressione del sistema nervoso centrale, nistagmo, diplopia, diaforesi, vertigini, tachicardia sinusale.
Dopo sovradosaggio per via orale è stata riferita acidosi metabolica con iperventilazione, iperglicemia ed ipokaliemia.
Il trattamento prevede il ricorso a metodi per ridurre l’assorbimento del farmaco ed aumentarne l’eliminazione, alla somministrazione endovenosa di fluidi, dopamina, noradrenalina e metaraminolo.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La papaverina, alcaloide isochinolinico dell’oppio, possiede un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia dovuta, almeno in parte, all’inibizione della fosfodiesterasi; tale rilassamento muscolare è stato verificato nel sistema vascolare, a livello della muscolatura bronchiale, nel tratto gastrointestinale, biliare ed urinario. L’effetto antispastico è diretto e non dipende dall’innervazione muscolare; la sua azione è particolarmente evidente quando le strutture muscolari dei vasi o di altri organi sono in stato di spasticità .
Con la formulazione a rilascio ritardato, in studi contro placebo e contro un trattamento con papaverina a rilascio non modificato, si è ottenuta un’azione terapeutica fino a 4-5 volte maggiore, che risolve efficacemente, in trattamenti a lungo termine, il quadro clinico di tipo oggettivo e soggettivo.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La papaverina, legata per il 90 % circa alle proteine del plasma, viene prevalentemente metabolizzata a livello epatico ed escreta nelle urine, quasi completamente sotto forma di metaboliti fenolici glucurono-coniugati.
Studi di farmacocinetica condotti su questa sostanza hanno dimostrato che essa possiede un’emivita piuttosto breve; il picco ematico viene raggiunto entro la prima ora dall’assunzione, quindi i livelli ematici decrescono rapidamente sin dalla seconda ora, con notevole variabilità interindividuale.
Ricerche farmacologiche, eseguite sia nell’animale che nell’uomo, consentono di affermare che la microincapsulazione non modifica sostanzialmente l’assorbimento e la biodisponibilità della papaverina e che in nessun caso si è evidenziato accumulo, anche in caso di somministrazione protratta.
Studi in vitro condotti sulla forma a rilascio ritardato hanno dimostrato come essa ceda gradualmente il principio attivo: 37,4% dopo un’ora; 44,9% dopo un’ora e mezza; 55,2% dopo 2 ore; 85,5% dopo 4 ore; 90,8 % dopo 8 ore. Ciò fa sì che, in seguito a trattamento con papaverina ritardo, i tassi ematici elevati raggiunti dopo un’ora permangono costanti per 6-8 ore, mantenendosi nel range terapeutico per 10-12 ore, senza che si evidenzino problemi di accumulo.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Dosi di 75 mg/Kg/die (per 25 settimane) sono state ben tollerate da tutti gli animali (cani di razza beagle, maschi e femmine) trattati; anche gli esami ematologici, ematochimici ed urinari non hanno rivelato variazioni sostanziali rispetto ai controlli ed alla norma.
All’esame degli organi non sono state evidenziate variazioni di peso, né alterazioni patologiche correlabili al trattamento; così pure non si sono osservate lesioni cellulari, alterazioni vascolari, reazioni connettivali né fatti istolesivi correlabili al trattamento.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Saccarosio, Amido, Acido stearico, Shellac, Talco, Polivinilpirrolidone.
06.2 Incompatibilità
Non note.
06.3 Periodo di validità
5 anni, essendo il prodotto correttamente conservato ed in condizioni di confezionamento integro.
Non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio da 30 capsule in blister in PVC/PVDC termosaldato con foglio di alluminio/PVDC.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
TEOFARMA S.r.l. – Sede: via F.lli Cervi, 8 – 27010 Valle Salimbene (PV)
Stabilimento: viale Certosa 8/A – 27100 Pavia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C.: 023249028
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
1975 – 2000
10.0 Data di revisione del testo
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