Pramidin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Pramidin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
PRAMIDIN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
PRAMIDIN 10 mg/erogazione spray nasale, soluzione – flacone 2 ml
Una erogazione contiene:
metoclopramide monocloridrato monoidrato mg 11.82
pari a 10 mg di metoclopramide base
PRAMIDIN 20 mg/erogazione spray nasale, soluzione – flacone 4 ml
Una erogazione contiene:
metoclopramide monocloridrato monoidrato mg 23.64
pari a 20 mg di metoclopramide base
Per gli Eccipienti: vedi sezione 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Spray nasale, soluzione.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Medicina Generale
Trattamento della nausea e vomito da medicinali quali antiblastici, chemioterapici, morfina e codeina. Trattamento del vomito da stati acidosici ed iperazotemici.
Gastroenterologia
Trattamento della dispepsia funzionale e della gastroparesi di varia origine (es.: da neuropatia diabetica)
Chirurgia e Anestesiologia
Trattamento della nausea e vomito da anestetici o post-operatoria.
Radiologia
Trattamento sintomatologico delle manifestazioni gastriche in corso di radioterapia e cobalto-terapia.
Esplorazione radiologica funzionale dell’apparato digerente.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
PRAMIDIN 10 mg/erogazione spray nasale, soluzione – flacone 2 ml
Nei pazienti affetti da dispepsia funzionale o altri disturbi motori del tratto gastrointestinale la posologia consigliata è:
1 erogazione da 10 mg in una sola narice 2-3 volte/die (20/30 mg). La somministrazione deve essere effettuata prima dei pasti.
PRAMIDIN 20 mg/erogazione spray nasale, soluzione – flacone 4 ml
Nella profilassi e trattamento di stati di iperemesi di natura iatrogena le dosi consigliate sono le seguenti:
Nausea e vomito da chemioterapia a basso potere emetizzante e/o di altra origine iatrogena:
1 erogazione da 20 mg per ciascuna narice 3 volte/die (120 mg)
Nausea e vomito di grave intensità (iperemesi acuta da chemioterapia):
1 erogazione da 20 mg per ciascuna narice fino a 8 volte al giorno (320 mg)
In base alle caratteristiche farmacocinetiche evidenziate con la formulazione spray nasale, ai fini di una massimalizzazione dell’effetto terapeutico, risulta auspicabile, nella profilassi dell’iperemesi acuta, somministrare una dose di metoclopramide (1 erogazione da 20 mg per ciascuna narice) 2 ore prima della somministrazione del ciclo chemioterapico.
Nausea e vomito tardivi (>24 ore) da chemioterapia a moderato ed elevato potere emetizzante:
da 1 erogazione da 20 mg in una sola narice 3 volte/die (60 mg) a 1 erogazione da 20 mg per ciascuna narice 3-4 volte/die (120-160 mg) in funzione della terapia antiblastica eseguita
Nausea e vomito post-chirurgia:
1 erogazione da 20 mg per ciascuna narice in un’unica somministrazione ripetibile al bisogno nelle ore successive all’intervento (40-80 mg).
La posologia può essere incrementata solo previo parere medico favorevole.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Pazienti affetti da glaucoma, feocromocitoma, malattia epilettica, morbo di Parkinson e altre affezioni extrapiramidali conclamate.
Casi in cui la stimolazione della motilità intestinale possa rivelarsi pericolosa, per esempio, in presenza di emorragia gastrointestinale, perforazione, ostruzione meccanica.
Bambini al di sotto dei 16 anni.
Primo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafo Gravidanza e allattamento)
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
I pazienti con rinite cronica o pregressi interventi chirurgici alle cavità nasali in trattamento con metoclopramide spray nasale vanno tenuti sotto regolare controllo medico a causa di un possibile alterato assorbimento del farmaco.
Metoclopramide deve essere utilizzata con particolare cautela in caso di trattamento concomitante con farmaci che possono provocare disturbi extrapiramidali (IMAO, fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni).
Analogo comportamento deve essere adottato nel trattamento di soggetti con grave insufficienza renale o epatica nei quali i tassi ematici della metoclopramide possono risultare più elevati o duraturi.
Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe essere attentamente considerato, in particolare nei pazienti affetti da tumore al seno o da adenoma ipofisario secernente prolattina.
Il medicinale contiene sorbitolo: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
PRAMIDIN non deve essere assunto con farmaci analgesici narcotici né con anticolinergici, che ne antagonizzano gli effetti sulla motilità gastrointestinale.
La contemporanea somministrazione di anti MAO aumenta il rischio di effetti collaterali.
La contemporanea somministrazione di neurolettici (fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, ecc.), farmaci che di per sé possono determinare sia la comparsa di sintomi extrapiramidali che di reazioni diatoniche, esalta l’attività centrale della metoclopramide e aumento il rischio di effetti collaterali.
Risulta necessario monitorare il trattamento concomitante con digossina, L-dopa, litio, diazepam, propanololo, cimetidina ecc. a causa della interazione nell’assorbimento gastroenterico fra tali composti e metoclopramide.
Metoclopramide può diminuire l’assorbimento di digossina, teofillina mentre può accelerare quello di paracetamolo, tetraciclina, levodopa, etanolo.
Si può verificare una sedazione additiva in seguito a somministrazione di metoclopramide in corso di terapia con antidepressivi triciclici, inibitori delle monoaminossidasi e simpaticomimetici.
Alcune osservazioni riportano, con metoclopramide, un aumento della biodisponibilità di ciclosporina e chinidina, nonché della tossicità renale del cisplatino.
Riducendo il tempo del transito intestinale anche del cibo, il trattamento con PRAMIDIN può richiedere un aggiustamento del dosaggio d insulina nel diabete.
La metoclopramide inoltre riduce gli effetti dell’apomorfina sul S.N.C.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’uso del prodotto nel primo trimestre di gravidanza è controindicato.
Per quanto riguarda l’impiego del prodotto nell’ulteriore periodo, si tenga presente che i prodotti antiemetici in genere devono essere somministrati in gravidanza soltanto nei casi di sintomatologia conclamata, per la quale non sia possibile un intervento alternativo e non nei frequenti e semplici casi di emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa.
La metoclopramide è escreta nel latte materno, quindi non deve essere somministrata durante l’allattamento
In alternativa, ricorrere all’allattamento artificiale.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In alcuni soggetti la metoclopramide compromette la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari poiché può determinare riduzione dell’attenzione con sonnolenza durante la guida.
04.8 Effetti indesiderati
Alle dosi terapeutiche usualmente impiegate gli effetti collaterali sono solitamente di modesta entità e scompaiono dopo sospensione del trattamento.
I più comuni effetti collaterali sono sonnolenza, agitazione e disturbi intestinali (stipsi e diarrea).
Altri effetti meno frequenti consistono in rash cutanei, depressione, secchezza della bocca.
Nei soggetti giovani e in caso di terapia con alte dosi si possono verificare disturbi extrapiramidali normalmente di tipo distonico (spasmi facciali, trisma, crisi oculogire, torcicollo, movimenti involontari degli arti, protrusione della lingua).
In corso di terapia a lungo termine a dosi elevate in pazienti anziani è stata riferita l’insorgenza di discinesia tardiva persistente e sintomi parkinsoniani (tremori, rigidità, acinesia).
Il farmaco stimola, in caso di uso prolungato, la secrezione di prolattina con possibile insorgenza di tensione al seno, galattorrea e disturbi mestruali.
Nei portatori di feocromocitoma sono state segnalate crisi ipertensive talora ad esito letale.
La somministrazione endonasale è di norma ben tollerata; saltuariamente si è osservata la comparsa di una modesta e asintomatica iperemia della mucosa nasale in pazienti trattati con alte dosi del farmaco. Tali manifestazioni scompaiono con l’interruzione anche temporanea del trattamento.
04.9 Sovradosaggio
Sindromi da sovradosaggio possono includere stanchezza, disorientamento e reazioni extrapiramidali. Per controllare tali manifestazioni possono essere usati farmaci anticolinergici.
Gli effetti extrapiramidali comunque tendono a scomparire spontaneamente, di solito entro le 24 ore dalle prime manifestazioni.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il farmaco svolge un’azione antidopaminergica specifica per i recettori D2 localizzati nella CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone) sita nel pavimento del IV ventricolo e, a dosi più elevate, una attività inibente i recettori 5HT3. Tali proprietà conferiscono al principio attivo una potente attività antiemetica di tipo centrale.
A livello dell’apparato digerente, Metoclopramide svolge un’azione inibente i recettori dopaminergici della tonaca muscolare nonché un’attività di tipo colinergico inducendo a livello dei neuroni colinergici intramurali il release di acetilcolina e sensibilizzando i recettori muscarinici post-sinaptici del tessuto muscolare liscio. In funzione di tali proprietà il farmaco incrementa il tono e l’ampiezza delle contrazioni esofagee e la pressione dello sfintere esofageo inferiore; incrementa l’ampiezza e la frequenza delle contrazioni antrali e duodenali; aumenta il sincronismo della motilità gastro-antro-duodenale. Minore è invece l’influenza del farmaco sulle porzioni più distali dell’intestino. Non agisce sulla secrezione pancreatica e biliare.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Metoclopramide dopo iniezione endovenosa segue una cinetica di tipo bicompartimentale in cui l’emivita di distribuzione è di 5 minuti mentre l’emivita di eliminazione è di 3-6 ore ed è dose-dipendente. Il volume apparente di distribuzione è circa 3 litri/Kg. e la clearance totale intomo ai 50 Litri/ora; quest’ultima è fortemente influenzata sia dal flusso ematico del fegato che dai processi epatici di metabolizzazione. La clearance renale rappresenta solo il 20% della clearance totale mentre il maggior sito di eliminazione è rappresentato dal fegato dove il farmaco viene trasformato in metaboliti inattivi glicuro e solfoconiugati. L’80% della dose somministrata si rinviene nelle urine entro le 24 ore, per il 20% come farmaco immodificato e per l’80% come metaboliti inattivi.
Dopo somministrazione intranasale si evidenzia una biodisponibilità assoluta del 70% con un picco ematico raggiunto dopo circa 2 ore; i parametri di biodisponibilità e di farmacocinetica sono risultati compatibili con quanto già noto per il principio attivo in generale. La formulazione per somministrazione intranasale permette di ottenere valori plasmatici costanti e duraturi essendo del tutto assente la variabilità determinata dal metabolismo epatico di primo passaggio.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati sull’animale sperimentale non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acido acetico glaciale, sodio acetato, sodio cloruro, alcool benzilico, sorbitolo 70%, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
PRAMIDIN 10 mg/erogazione spray nasale, soluzione
Astuccio contenente un flacone da 2 ml (pari a 400 mg di metoclopramide).
Erogazione da 0.05 ml (contenente 10 mg d i metoclopramide)
PRAMIDIN 20 mg/erogazione spray nasale, soluzione
Astuccio contenente un flacone da 4 ml (pari a 1600 mg di metoclopramide).
Erogazione da 0.05 ml (contenente 20 mg di metoclopramide).
Il prodotto è confezionato in flacone in vetro neutro giallo borosilicato di tipo I, munito di tappo in polipropilene con chiusura a vite e sottotappo in polietilene. Diffusore in polietilene/polipropilene provvisto di capsula protettiva in polietilene. Il diffusore è a sua volta inserito in bustina di polietilene termosaldata.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Quando si usa il flacone spruzzatore per la prima volta effettuare 5 erogazioni a vuoto, premendo a fondo sul bordo dell’erogatore e tenendo il flacone verticale. Effettuare una attenta pulizia delle cavità nasali; con la testa in posizione eretta inserire delicatamente lo spruzzatore nella narice e spruzzare a fondo tenendo il flacone in posizione verticale. Durante la somministrazione del farmaco il paziente non deve inspirare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Sirton Medicare S.p.A..- Piazza XX Settembre 2 – Villa Guardia (Como)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
PRAMIDIN 10 mg/erogazione spray nasale, soluzione – Flacone 2 ml A.I.C. n .029246016
PRAMIDIN 20 mg/erogazione spray nasale, soluzione – Flacone 4 ml A.I.C. n. 029246028
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
18.11.1997/Dicembre 2002
10.0 Data di revisione del testo
15 novembre 2007