Vasdilat: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto miocardico e terapia di mantenimento dell’insufficienza miocardica cronica, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, VASDILAT non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata la seguente posologia: 1 capsula di VASDILAT una volta al giorno, al mattino, da ingerire con un po’ di liquido, senza masticare.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità individuale accertata verso l’isosorbide, sia mononitrato che dinitrato, e gli altri componenti del prodotto. Il preparato non deve essere somministrato nei casi di infarto miocardico in fase acuta, di insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), di grave ipotensione arteriosa.

Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co-somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo interazioni).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Usare con cautela nei pazienti affetti da glaucoma. In caso di ipotensione arteriosa e grave sclerosi cerebrale il preparato deve essere somministrato solo dietro prescrizione del medico.

E’ possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione con altri nitroderivati.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assunzione contemporanea di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo o diminuire la capacità di reazione nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione. Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con VASDILAT si può osservare un potenziamento dell’effetto ipotensivo. Il farmaco può agire quale antagonista della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze.

La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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04.8 Effetti indesiderati

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Adottando la posologia consigliata non sono noti finora effetti collaterali di particolare gravità. Come per tutti i nitroderivati, può insorgere, durante il trattamento con VASDILAT, vasodilatazione cutanea con arrossamento, cefalea di intensità e durata assai variabile, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione, nausea, vomito, agitazione, pallore, sudorazione e collasso.

Se durante il trattamento insorgessero uno o più effetti collaterali descritti o di altro genere (per esempio: eruzioni eritematose e/o dermatite esfoliativa), deve essere interpellato il medico curante.

Alla prima assunzione, nei pazienti con labilità circolatoria, possono manifestarsi sintomi di collasso.

04.9 Sovradosaggio

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Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica. Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’isosorbide-5-mononitrato è il principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo, dell’isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell’insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico l’isosorbide-5-mononitrato, così come l’isosorbide dinitrato, possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un’azione diretta sulla parte venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l’attività cardiaca: diminuito ritomo venoso al cuore, diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso al livello subendocardico, la sede più sensibile dell’episodio ischemico. All’azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritomo venoso e quindi del precarico miocardico) si aggiunge un’azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell’insieme, viene definita come caduta di post-carico. Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun effetto furto ma anzi ad una ridistribuzione favorevole dell’irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Gli studi farmacocinetici sulla particolare formulazione di VASDILAT (pellets a rilascio prolungato) hanno determinato un rapido innalzamento dei livelli ematici di principio attivo ed un suo lento decremento, favorendo la copertura di farmaco circolante durante le 24 ore successive al trattamento.

Lo studio effettuato ha inoltre escluso interferenze tra l’assunzione di cibo ed il comportamento cinetico di VASDILAT.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità dell’isosorbide-5-mononitrato è ampiamente documentata e può essere così schematicamente riassunta:

tossicità acuta i.v. da 1600 a 2000 mg/kg nel ratto, da 1600 a 2500 mg/kg nel topo; per via orale da 2500 a 3600 mg/kg nel ratto e topo, 6gt; 400 mg/kg nel cane;

tossicità subacuta per via orale (30 giorni): sia nel ratto che nel cane compaiono i primi fenomeni tossici (atassia e collasso) a partire dalla dose di 400 mg/kg/die;

tossicità cronica per via orale (180 giorni): a partire da dosi giornaliere di 300 mg/kg nel ratto e di 100 mg/kg nel cane si riscontrano i primi effetti tossici (rallentamento nell’accrescimento corporeo e collasso);

teratogenesi, fertilità e tossicità peri e post natale per via orale: solo alle dosi più elevate (400 mg/kg) si evidenzia un modico aumento dei punti di riassorbimento e riduzione del peso corporeo dei feti (teratogenesi); aumento dei punti di riassorbimento ed alcuni casi di collasso (fertilità e funzione riproduttiva); riduzione del peso dei nati (tossicità peri e post natale).

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Saccarosio, amido di mais, gommalacca, povidone, etilcellulosa, talco.

Costituenti della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171), eritrosina (E 127), ossido ferro rosso (E 172), ossido di ferro nero (E 172), ossido di ferro giallo (E 172).