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Timbro Approvato Verde

Xatral 10 Mg Compresse A Rilascio Prolungato
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

XATRAL 10 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: alfuzosina cloridrato 10 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse a rilascio prolungato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento della sintomatologia funzionale dell’ipertrofia prostatica benigna.

Terapia aggiuntiva a cateterizzazione uretrale per ritenzione urinaria acuta correlata a ipertrofia prostatica benigna.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Ipertrofia prostatica benigna: la dose raccomandata è una compressa da 10 mg una volta al giorno, da assumersi dopo il pasto.

Ritenzione urinaria acuta: una compressa da 10 mg al giorno dopo il pasto, da assumere dal primo giorno di cateterizzazione.

Le compresse devono essere ingerite intere.

Popolazione pediatrica

L’efficacia di alfuzosina non è stata dimostrata nei bambini di età tra 2 e 16 anni (vedere paragrafo 5.1). Pertanto l’alfuzosina non è indicata per l’utilizzo nella popolazione pediatrica.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precedenti di ipotensione ortostatica.

Associazione concomitante con altri α–1–antagonisti.

Insufficienza epatica.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

L’alfuzosina deve essere somministrata con cautela ai pazienti in terapia con antipertensivi o nitrati. In alcuni pazienti può manifestarsi ipotensione ortostatica, con o senza sintomi (capogiri, affaticamento, sudorazione) nelle prime ore successive all’assunzione della alfuzosina. Questi fenomeni sono generalmente transitori, compaiono all’inizio della terapia e, di norma, non pregiudicano la prosecuzione del trattamento.

Si deve prestare attenzione quando si somministra alfuzosina a pazienti nei quali altri α1–bloccanti hanno determinato un effetto ipotensivo pronunciato.

Nei pazienti affetti da patologia coronarica, il trattamento specifico per l’insufficienza coronarica deve essere continuato. Se gli episodi anginosi riappaiono o peggiorano, il trattamento con alfuzosina deve essere interrotto.

Come tutti gli α1–bloccanti, alfuzosina deve essere usata con cautela nei soggetti con insufficienza cardiaca acuta.

I pazienti con un prolungamento congenito dell’intervallo QTc, con precedenti noti di prolungamento QTc acquisito o in terapia con farmaci che sono noti causare allungamento dell’intervallo QTc devono essere valutati prima e durante la terapia con alfuzosina.

Durante interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con α1–bloccanti, hanno manifestato la sindrome dell’iride a bandiera (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, una variante della sindrome della piccola pupilla). Anche se con alfuzosina il rischio di questo evento appare molto ridotto, il chirurgo oculista prima di procedere con l’intervento deve essere al corrente del trattamento in corso o precedente con α1âE.“bloccanti poiché la comparsa di IFIS può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento.

Le compresse a rilascio prolungato contengono olio di ricino idrogenato che può causare disturbi di stomaco e diarrea.

Poiché non vi sono dati clinici sulla sicurezza nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min), le compresse da 10 mg a rilascio prolungato non devono essere somministrate a questi pazienti.

I pazienti devono essere avvertiti che le compresse devono essere inghiottite intere. Ogni altro modo di somministrazione, come sgranocchiare, frantumare, masticare, macinare o ridurle in polvere deve essere proibito. Queste azioni possono determinare un rilascio e un assorbimento impropri del principio attivo e quindi la possibile insorgenza di reazioni avverse.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Associazioni controindicate

Altri α1–antagonisti (vedere sez. 4.3 Controindicazioni), a causa del rischio di potenziamento dell’effetto ipotensivo.

Associazioni che richiedono particolare attenzione

– Farmaci anti–ipertensivi, (vedere sez. 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego").

– Nitrati (vedere sez. 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego)

– Inibitori potenti del CYP3A4 (come ketoconazolo, itraconazolo e ritonavir) poiché aumentano la concentrazione dell’alfuzosina nel sangue

La somministrazione di anestetici generali in pazienti trattati con alfuzosina può indurre instabilità della pressione arteriosa.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Date le indicazioni terapeutiche questa sezione non si applica.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non ci sono dati disponibili sull’effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli.

Effetti indesiderati quali capogiri ed astenia si possono manifestare soprattutto all’inizio del trattamento. Di ciò si deve tenere conto quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Classificazione delle frequenze attese:

molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 e <1/10), non comune (≥1/1000 e <1/100), raro (≥1/10000 e <1/1000), molto raro (<1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie cardiache

Non comuni: tachicardia.

Molto rari: episodi anginosi in pazienti con preesistenti patologie delle arterie coronarie.

Non nota: fibrillazione atriale.

Patologie dell’occhio

Non nota: sindrome dell’iride a bandiera (IFIS).

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: astenia.

Non comuni: edemi, dolore toracico.

Patologie gastrointestinali

Comuni: nausea, dolore addominale.

Non comuni: diarrea.

Non nota: vomito.

Patologie epatobiliari

Non nota: lesioni epatocellulari, epatopatia colestatica.

Patologie del sistema nervoso

Comuni: svenimento/capogiri, cefalea.

Non comuni: vertigini, sincope.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non nota: priapismo.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: rinite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comuni: rash, prurito.

Molto rari: orticaria, angioedema.

Patologie vascolari

Non comuni: ipotensione (ortostatica), flushing (rossore).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non nota: neutropenia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In caso di sovradosaggio il paziente deve essere ospedalizzato, mantenuto in posizione supina e deve essergli praticato un trattamento convenzionale per l’ipotensione.

In caso di marcata ipotensione, un’adeguata terapia correttiva può essere costituita da un vasocostrittore che agisca direttamente sulle fibre muscolari dei vasi.

A causa dell’elevato legame proteico, l’alfuzosina è difficilmente dializzabile: la dialisi non apporta, pertanto, benefici significativi.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nell’ipertrofia prostatica benigna; antagonisti dei recettori alfa–adrenergici. Codice ATC: G04CA01.

L’alfuzosina è un derivato chinazolinico attivo per via orale, dotato di attività antagonista selettiva sui recettori α1–adrenergici post–sinaptici.

Gli studi farmacologici in vitro hanno confermato la selettività dell’alfuzosina per i recettori α1–adrenergici, situati a livello del trigono vescicale, dell’uretra e della prostata.

Clinicamente il manifestarsi dell’ipertrofia prostatica benigna è associato all’ostruzione infra–vescicale, meccanismo che include fattori sia anatomici (statici) che funzionali (dinamici).

Il meccanismo funzionale dell’ostruzione è riferibile al tono della muscolatura liscia prostatica, che è mediato dai recettori α1–adrenergici: l’attivazione degli α1 recettori stimola la contrazione della muscolatura liscia aumentando in tal modo il tono della prostata, della capsula prostatica, dell’uretra prostatica e del collo vescicale e, di conseguenza, aumentando la resistenza al flusso vescicale, conducendo ad ostruzione al flusso e possibilmente instabilità della vescica.

Il blocco dei recettori α1 riduce l’ostruzione infravescicale mediante un’azione diretta sulla muscolatura liscia prostatica.

Studi sperimentali nell’animale in vivo hanno dimostrato che l’alfuzosina diminuisce la pressione uretrale e, di conseguenza, la resistenza al flusso urinario durante la minzione. Inoltre l’alfuzosina inibisce la risposta ipertonica dell’uretra più rapidamente rispetto a quella della muscolatura liscia e risulta caratterizzata da una uroselettività funzionale nel ratto cosciente normoteso in quanto diminuisce la pressione uretrale a dosi inefficaci sulla pressione arteriosa.

Nell’uomo, l’alfuzosina migliora i parametri di svuotamento, riducendo il tono dell’uretra e la resistenza del collo vescicale e facilita lo svuotamento della vescica.

In studi controllati verso placebo condotti in pazienti con ipertrofia prostatica benigna, l’alfuzosina:

• in pazienti con Qmax ≤ 15 ml/sec., il picco di flusso urinario (Qmax) aumenta significativamente mediamente del 30%. Tale miglioramento si osserva sin dalla prima somministrazione.

• riduce significativamente la pressione detrusoriale ed aumenta il volume vescicale di urina, associato ad un forte desiderio di urinare.

• riduce significativamente il volume urinario residuo. In aggiunta, l’efficacia di alfuzosina 10 mg od sul picco di flusso urinario e il limitato effetto sulla pressione arteriosa hanno dimostrato di essere correlati al suo profilo farmacocinetico. Inoltre l’efficacia sul picco di flusso urinario viene mantenuta per tutte le 24 ore dall’assunzione.

Questi effetti urodinamici favorevoli hanno indotto un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie sia irritativi che ostruttivi, come è stato chiaramente dimostrato.

Una minor frequenza di episodi di ritenzione urinaria acuta è osservata nei pazienti trattati con alfuzosina rispetto ai pazienti non trattati.

Inoltre negli uomini con episodio di ritenzione urinaria acuta correlata a ipertrofia prostatica benigna, alfuzosina aumenta in modo significativo la percentuale di successo dello svuotamento spontaneo dopo rimozione del catetere.

Popolazione pediatrica

L’alfuzosina non è indicata per l’utilizzo nella popolazione pediatrica (vedere sez. 4.2).

L’efficacia di alfuzosina cloridrato non è stata dimostrata nei due studi condotti in 197 pazienti dai 2 ai 16 anni di età con elevata pressione detrusoriale minima al punto di fiuga, di origine neurologica (LPP≥40 cm H2O). I pazienti sono stati trattati con alfuzosina cloridrato 0,1 mg/kg/die oppure 0,2 mg/kg/die utilizzando apposite formulazioni pediatriche.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Formulazione a rilascio prolungato:

Il valore medio di biodisponibilità è pari a 104.4% nei confronti della formulazione a rilascio immediato (2.5 mg tid) in volontari sani di mezza età.

La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 9 ore dopo la somministrazione della formulazione a rilascio prolungato e 1 ora dopo la somministrazione della formulazione a rilascio immediato.

L’emivita di eliminazione è di circa 9.1 ore. Gli studi condotti hanno mostrato che si ottiene un profilo farmacocinetico costante quando il prodotto è somministrato dopo il pasto. In tali condizioni, i valori medi di Cmax e di Ctrough sono rispettivamente 13,6 (D.S.=5,6) e 3,1 (D.S.=1,6) mg/ml. La media delle AUC0–24 è 194 (D.S.=75) ng.h/ml. Un plateau della concentrazione si osserva dalla 3^ alla 14^ ora con concentrazioni superiori a 8,1 ng/ml (Cav) per 11 ore.

Da un confronto con volontari sani di mezza età è risultato che i parametri farmacocinetici (Cmax e AUC) non risultano aumentati nei pazienti anziani.

I valori medi di Cmax ed AUC, in confronto a quelli ottenuti nei soggetti con funzione renale normale, risultano moderatamente aumentati nei soggetti con insufficienza renale, senza peraltro modificazioni dell’emivita apparente di eliminazione. Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non è considerato clinicamente rilevante. Di conseguenza, non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Alfuzosina:

Il legame alle proteine plasmatiche dell’alfuzosina cloridrato è circa il 90%. L’alfuzosina subisce un importante metabolismo a livello epatico; solo l’11% del prodotto è escreto immodificato attraverso le urine. La maggior parte dei metaboliti (che sono inattivi), vengono escreti attraverso le feci (75 - 91%).

Il profilo farmacocinetico dell’alfuzosina non è influenzato in caso di insufficienza cardiaca cronica.

Interazioni metaboliche: CYP3A4 è il principale enzima epatico coinvolto nel metabolismo dell’alfuzosina. Il ketoconazolo è un potente inibitore del CYP3A4. Una dose giornaliera di 200mg di ketoconazolo ripetuta, per sette giorni ha provocato un aumento del Cmax (2.11volte) e dell’AUClast (2.46volte) di alfuzosina OD 10mg assunta a stomaco pieno. Altri parametri quali il tmax e il t½β non sono stati modificati. La somministrazione giornaliera di 400mg di ketoconazolo, ripetuta per 8 giorni ha aumentato il Cmax dell’alfuzosina di 2.3volte, e l’AUClast e l’AUC di 3.2 e 3.0 volte, rispettivamente (vedere "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione").


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Ipromellosa, cellulosa microcristallina, olio di ricino idrogenato, mannitolo, povidone, etilcellulosa 20, magnesio stearato, silice colloidale idrata, ferro ossido giallo (E172).


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna speciale precauzione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio da 20 compresse in blister opaco.

Astuccio da 30 compresse in blister opaco.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

sanofi–aventis S.p.A.

Viale L. Bodio, 37/B – Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

XATRAL 10 mg compresse a rilascio prolungato – 20 compresse: AIC 027314057

XATRAL 10 mg compresse a rilascio prolungato – 30 compresse: AIC 027314044


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

12.04. 2005 / 15.11.2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Marzo 2012


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