Cordiax 200 mg compresse rivestite (Celiprololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Cordiax 200 mg compresse rivestite (Celiprololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione arteriosa. Angina pectoris.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Cordiax 200 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cordiax 200 mg compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: betabloccante, selettivo non associato Codice ATC: C07A B08
Il celiprololo è una molecola che unisce un’attività beta-1 bloccante cardioselettiva a un’attività beta-2 agonista; a ciò s’aggiunge un lieve effetto alfa-2 bloccante. Queste attività esplicano, in parte, l’effetto vasodilatatore periferico, l’assenza di broncocostrizione e la lieve diminuzione della frequenza cardiaca a riposo. Il celiprololo è privo d’effetto stabilizzante di membrana. Non possiede inoltre effetto cardiodepressivo diretto.
Il celiprololo diminuisce la resistenza periferica totale. Il celiprololo non modifica i livelli sierici d’insulina e di glucosio nei diabetici, nè i livelli di colesterolo totale.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cordiax 200 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cordiax 200 mg compresse rivestite
In seguito a somministrazione orale di celiprololo, l’assorbimento del farmaco corrisponde a circa il 30% della dose somministrata; il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto in 2-3 ore. L’emivita di eliminazione beta è di 4-6 ore. Quasi il 95% del farmaco somministrato per os viene escreto nelle prime 24 ore, dal 12 al 18% nelle urine, il resto nelle feci.
Dopo somministrazione di farmaco marcato con C14, è stata recuperata la dose totale dopo 48 ore, dimostrando assenza di accumulo; circa il 25-30% di CORDIAX si lega alle proteine plasmatiche.
CORDIAX viene escreto per il 90% immodificato.
Sebbene l’emivita del farmaco sia di 4-6 ore, l’effetto terapeutico del celiprololo è di 24 ore, come dimostrato dalle rilevazioni del ritmo cardiaco a riposo e sotto sforzo, effettuate in soggetti sani.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cordiax 200 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cordiax 200 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: DL50 (topo) os: >2000 mg/kg (in entrambi i sessi); i.p.: 193,8 mg/kg (in entrambi i sessi); DL50 (ratto) os: 1624 mg/kg (nel maschio), >2000 mg/kg (nella femmina); i.p.: 227 mg/kg (in entrambi i sessi); DL50 (cane) os: >1000 mg/kg (in entrambi i sessi).
Tossicità subacuta: nel topo e nel ratto: os (8 settimane) dosi fino a 400 mg/kg/die e 1600 mg/kg/die, rispettivamente, sono risultate asintomatiche. Nel cane os (6 settimane) dosi fino a 30 mg/kg/die risultano asintomatiche.
Tossicità cronica: ratto os (12 mesi) dosi di 25-100-500 mg/kg/die: lieve ritardo dell’accrescimento corporeo e lieve riduzione dell’assunzione di cibo negli ultimi 6 mesi di trattamento. Cane os (12 mesi) dosi di 30- 100-300 mg/kg/die: alle dosi di 30 e 100 mg/kg/die sono comparsi sintomi più che modesti di vomito (verificatosi per altro con le tre dosi sperimentate) ed un progressivo aumento della fosfatasi alcalina. Segni tossici più marcati sono comparsi alla dose di 300 mg/kg/die.
Studi di embriotossicità e teratogenesi: nel ratto e nel coniglio il farmaco non ha indotto effetti teratogeni a nessuna delle dosi studiate.
Studi sulla fertilità e sulla tossicità peri e post natale: nei ratti nessuna delle dosi sperimentate ha provocato alterazioni patologiche della funzione riproduttiva, nè effetti sullo sviluppo post-natale.
Non sono stati osservati effetti mutageni o cancerogeni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cordiax 200 mg compresse rivestite
Cordiax 200 mg compresse rivestite: interazioni
Associazioni non raccomandate
La biodisponibilità del Celiprololo viene ridotta dalla contemporanea assunzione di cibo.
Per evitare la comparsa di broncospasmo il celiprololo non deve essere assunto da pazienti in terapia con teofillina.
Il clortalidone o l’Idroclorotiazide riducono la biodisponibilità del Celiprololo.
I farmaci che bloccano i canali del calcio (es. verapamil, diltiazem) ed i beta-bloccanti rallentano entrambi la conduzione A-V e, con meccanismi diversi, riduconoo la contrattilità cardiaca. Quando si effettua un cambiamento di terapia da verapamil a Celiprololo o viceversa, si deve lasciare un periodo di tempo tra la sospensione del primo e l’inizio del secondo. La somministrazione concomitante di entrambi non è raccomandata; si raccomanda il monitoraggio ECG se questa eventualità è già in atto. Pazienti che presentano anomalie nella conduzione non devono assumere questi due farmaci contemporaneamente
Anche se il celiprololo non modifica la conduzione miocardica, deve essere utilizzato con precauzione quando associato all’amiodarone.
L’uso concomitante di beta bloccanti e glicosidi digitali può portare ad un allungamento del tempo di conduzione A-V.
Beta-bloccanti possono esacerbare il rebound ipertensivo conseguente alla sospensione di clonidina; nel caso in cui un paziente fosse in terapia con entrambi i farmaci deve essere avvisato che il beta bloccante deve essere sospeso diversi giorni prima della sospensione della clonidina .
Il rischio di ipertensione è teoricamente presente se si somministra contemporaneamente I-MAO con alti dosi di beta bloccanti (inclusi quelli cardioselettivi)
Associazioni da usare con cautela
Cautela deve essere presa per la somministrazione contemporanea di beta bloccanti con altri farmaci che possono potenziare un effetto negativo sulla conduzione A-V e sulla contrattilità miocardica, come gli anti- aritmici di classe I (es. disopiramide, chinidina).
Poiché i beta bloccanti possono potenziare gli effetti ipoglicemici dell’insulina e dei farmaci antidiabetici orali, può essere necessario un aggiustamento posologico quando sommistrati contemporaneamente a Celiprololo
I beta bloccanti possono mascherare i sintomi di ipoglicemia o tireotossicosi (in particolare, tachicardia, vedere paragrafo 4.4).
L’uso concomitante di dronedarone e beta-bloccanti può causare una maggiore incidenza di bradicardia.
Anestetici volatili alogenati: i beta-bloccanti riducono le reazioni cardiovascolari di compensazione. La beta inibizione può essere soppressa durante l’intervento mediante beta-stimolanti. Si consiglia di non sospendere il trattamento beta-bloccante. Informare l’anestesista di tale trattamento.
Associazioni da prendere in considerazione
Calcioantagonisti diidropiridinici (es. nifedipina) assunti in concomitanza con beta-bloccanti possono aumentare il rischio di ipotensione. Collasso cardiaco può insorgere in caso di insufficienza cardiaca latente.
Farmaci che inibiscono le prostaglandin sintetasi, come i farmaci antiinfiammatori non steroidei (es. ibuprofen, indometacina) possono diminuire l’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti.
L’Adrenalina o altri simpatomimetici possono neutralizzare gli effetti dei beta-bloccanti.
Altri antiipertensivi come, antidepressivi triciclici, barbiturici o fenotiazine possono potenziare gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cordiax 200 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti casi di interferenza di CORDIAX con le funzioni cerebrali connesse con la guida e l’attenzione. Tuttavia deve essere tenuto in considerazione che occasionalmente possono verificarsi vertigini e affaticamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco