Osfolato
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Osfolato: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
OSFOLATO
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Capsule mg 15
Ogni capsula contiene:
Principio attivo
Calcio folinato pentaidrato mg 19,053 equivalente ad acido folinico mg 15
Capsule 25 mg
Ogni capsula contiene:
Principio attivo
Calcio folinato pentaidrato mg 31,77 equivalente ad acido folinico mg 25
03.0 Forma farmaceutica
Capsule per somministrazione orale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Il preparato Osfolato è indicato:
– per la prevenzione e il trattamento delle anemie da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta o insufficiente apporto dietetico
– come antidoto e per il controllo degli effetti tossici provocati dal metotrexato
– come antidoto specifico in caso di sovradosaggio da metotrexato.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Nella prevenzione e trattamento delle anemie megaloblastiche da carenza di folati o iatrogene la posologia è di 15-25 mg/die per 10-15 giorni.
Nella prevenzione degli effetti tossici da metotrexato la posologia media è di 50 mg ogni 6 ore per 3 giorni consecutivi, iniziando 24 ore dopo l’infusione di metotrexato. Questa posologia può essere modificata tenuto conto degli schemi terapeutici utilizzati.
04.3 Controindicazioni
Il prodotto non è indicato per il trattamento dell’anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche dovute a carenza di vitamina B12, se non in associazione alla medesima.
Ipersensibilità individuale accertata al calcio folinato.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Osfolato, somministrato nell’anemia perniciosa o in altre anemie megaloblastiche da carenza di vitamina B12, può determinare remissione ematologica lasciando inalterata la progressione delle lesioni neurologiche.
In questi casi il prodotto deve essere associato ad appropriata terapia con vitamina B12.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il prodotto è un antagonista del metotrexato e pertanto i due farmaci non devono essere somministrati contemporaneamente, ad eccezione dell’impiego del calcio folinato come antidoto per sovradosaggio di metotrexato, oppure nel caso di protocolli terapeutici particolari.
04.6 Gravidanza e allattamento
Il calcio folinato è atossico e non è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.
Esso, invece, è indicato per migliorare o normalizzare le anemie conseguenti all’aumento del fabbisogno di folati in gravidanza.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non risultano limitazioni.
04.8 Effetti indesiderati
Il prodotto può determinare in casi sporadici reazioni generali di ipersensibilità quali febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo.
04.9 Sovradosaggio
Il prodotto è atossico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’acido folinico, derivato fisiologico dell’acido folico, viene metabolizzato direttamente nell’organismo con formazione di coenzimi attivi, soprattutto N-5 metiltetraidrofolato.
Questi coenzimi, che sono donatori di radicali monocarboniosi, svolgono un ruolo fondamentale nella sintesi degli acidi nucleici, in particolar modo a livello dei tessuti a rapido turn-over come gli organi emopoietici.
L’acido folinico antagonizza l’azione di alcuni agenti antifolici quali triamterene, trimetoprim, pirimetamina, difenilidantoina, salazosulfapiridina, metotrexato che, bloccando l’enzima diidrofolato reduttasi, determinano una riduzione della concentrazione intracellulare di coenzimi attivi.
In particolare per migliorare l’indice terapeutico del Metotrexato, è possibile utilizzare l’acido folinico in un trattamento sequenziale antidotico (“rescue”).
L’acido folinico inoltre sembra potenziare gli effetti citotossici del 5-fluorouracile nella terapia dei tumori gastrici e colo-rettali.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il preparato Osfolato, somministrato nell’uomo per via orale, viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge la massima concentrazione plasmatica di 325,7 ng/ml dopo 2,4 ore dalla somministrazione di una dose singola di 15 mg. La massima concentrazione plasmatica dopo somministrazione di una dose singola di 25 mg è di 497,6 ng/ml.
L’emivita è di circa 5,8 ore e la biodisponibilità, espressa in folati totali, è di circa il 100%. La conversione metabolica intestinale ed epatica a 5-metiltetraidrofolato avviene nella misura di circa il 95% per via orale, mentre è del 60% per via endovenosa e del 72% per via intramuscolare. L’eliminazione del 5-metiltetraidrofolato, come per gli altri folati, avviene prevalentemente per via renale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità del calcio folinato è molto scarsa: fino alla dose di 3000 mg/kg/os nel ratto e nel topo non è stato osservato alcun effetto tossico.
La somministrazione cronica del preparato, nel ratto e nel cane, non ha indotto alcuna modificazione del peso corporeo, dei parametri ematologici ed ematochimici e dell’aspetto macro e microscopico dei principali organi.
Il calcio folinato non ha provocato effetti negativi sulla gravidanza, sul prodotto del concepimento e non manifesta effetti mutageni.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, magnesio stearato, lattosio, silice precipitata.
Capsule 15 mg:
Titanio biossido (E 171), ferro ossido giallo (E 172), gelatina
Capsule 25 mg:
Indigotina (E 132), titanio biossido (E 171), ferro ossido giallo (E 172), gelatina
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
2 anni per tutte le confezioni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Capsule da mg 15: astuccio in cartoncino contenente 10 capsule confezionate in blister
Capsule da mg 25: astuccio in cartoncino contenente 7 capsule confezionate in blister
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non pertinente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
LUSOFARMACO
Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.
Via Carnia 26 – 20132 Milano
Su licenza dei Laboratoires Mayoly Spindler – Francia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
10 capsule da 15 mg – A.I.C. n. 027398015
7 capsule da 25 mg – A.I.C. n. 027398027
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
10 capsule da 15 mg – 04.02.91 / 1.06.2000
7 capsule da 25 mg – 15.04.92 / 1.06.2000
10.0 Data di revisione del testo
2000
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Calcio folinato sandoz compresse – 10 Cpr15 mg
- Calinat – 10 Cpr 15 mg
- Citofolin – Os 10 fl 15 mg
- Folidar – 30 Cpr 15 mg
- Sanifolin compresse – im Ev fl 50 mg
- Tonofolin – 20 Cpr 4 mg