Miclast: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Miclast (Ciclopirox Sale Di Olamina): sicurezza e modo d’azione

Miclast (Ciclopirox Sale Di Olamina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Micosi cutanee sostenute da funghi sensibili

Miclast: come funziona?

Ma come funziona Miclast? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Miclast

Categoria farmacoterapeutica: antimicotici per uso cutaneo – Codice ATC D01AE14 . MICLAST รจ un farmaco ad azione antimicotica locale.

Il principio attivo รจ la ciclopirox olamina, molecola caratterizzata da ampio spettro e marcata attivitร  inibente sui dermatofiti (quali Microsporum, Epidermophyton, Trichophyton), lieviti (Candida albicans), muffe e altri funghi (quali Malassezia furfur); essa inoltre รจ attiva sui batteri Gram-positivi (streptococchi e stafilococchi).

La maggior parte dei ceppi fungini testati viene inibita dalla ciclopirox olamina a concentrazioni molto basse e comprese fra 1 e 4 mcg/ml.

Lโ€™attivitร  del farmaco รจ attribuita a deplezione intracellulare di alcuni substrati e ioni essenziali, determinata dallโ€™inibizione del loro assorbimento dal mezzo.


Miclast: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Miclast, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Miclast

Nei test di penetrazione la ciclopirox olamina dimostra una marcata attivitร  di penetrazione attraverso lโ€™epidermide e spessi strati di tessuto corneo della pelle e delle unghie.

"In vivo" il suo assorbimento varia in rapporto alla modalitร  di applicazione.

Infatti per via dermica esso รจ di circa 1% della quantitร  impiegata, mentre per somministrazione orale รจ circa il 75% della dose ingerita, secondo determinazioni condotte sul ratto e sul cane. L’emivita รจ di circa 12-14 h.

Prove di farmacocinetica, con 14C-ciclopirox olamina, hanno precisato che, dopo applicazione topica del preparato alla concentrazione dell’1%, la radioattivitร  a livello ematico inizia a salire dopo circa 1 ora per raggiungere il massimo intorno alla 6^ ora dall’applicazione; nessun segno di radioattivitร  appare registrabile dopo 21 giorni.

Nessuna apparente influenza sui livelli emopressori, sull’attivitร  respiratoria (nel coniglio e nel gatto), sui parametri elettrocardiografici basali (nel gatto) e sulla reattivitร  di organi isolati รจ stata registrata per uso di ciclopirox olamina in somministrazioni singole.


Miclast: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Miclast agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Miclast รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Miclast: dati sulla sicurezza

Gli studi di tossicitร  acuta con ciclopiroxolamina in ratti e topi a seguito di somministrazione per via orale o sottocutanea dimostrano una tossicitร  simile e bassa (DL50 tra il 1740 mg / kg e 2500 mg / kg).

Studi di tossicitร  a dosi ripetute con ciclopiroxolamina hanno dimostrato una buona tollerabilitร  sistemica con dose orale assunta in cronico senza effetto avverso osservabile di 10 mg / kg / die nei ratti e nei cani.

Un set completo di studi di genotossicitร  non ha dimostrato alcun potenziale genotossico per la ciclopiroxolamina. Una "dubbia" attivitร  clastogenica รจ stata mostrata nel test HPRT / V79, come rilevato dal significativo aumento della mutazione che colpisce preferenzialmente le piccole colonie nel test sul linfoma del topo. Ciclopiroxolamina inibiva anche significativamente l’attivitร  di riparazione del DNA nel saggio UDS ma senza alcun effetto genotossico in questo test. Tuttavia, l’ipotesi era che l’attivitร  clastogenica in vitro di ciclopiroxolamina fosse direttamente correlata al suo potenziale chelante nei confronti del calcio presente nel terreno di coltura.

Non sono stati condotti studi di carcinogenesi con ciclopiroxolamina.

La ciclopirox olamina orale non ha effetti negativi sulla fertilitร  maschile o femminile in ratti ad un dosaggio fino a 5 mg / kg / die.

Nessun effetto embriotossico o teratogeno รจ stato osservato dopo somministrazione di ciclopirox olamina per via orale, topica o sottocutanea. Gli studi sono stati condotti in diverse specie animali, tra cui topi, ratti, conigli e scimmie.

La ciclopiroxolamina orale non ha effetti avversi perinatali o postnatali quando somministrata a femmine di ratto in dosaggio fino a 5 mg / kg / die dal giorno di gestazione 15 fino allo svezzamento.

Crema

Studi di tollerabilitร  locale sui conigli hanno dimostrato che la crema (1%) causa una leggera irritazione cutanea e oculare. Miclast 1% crema รจ stata considerata come sensibilizzante nella cavia (0,1 ml per singola applicazione), tuttavia il potenziale fotosensibilizzante non รจ stato valutato e, di conseguenza, non puรฒ essere escluso. Non si รจ osservata fotoirritazione. Nel test LLNA nei topi, la crema (1%) non รจ risultata sensibilizzante.

Polvere cutanea

Quando applicata sulla pelle sana o scarificata di coniglio, sia una volta nellโ€™arco di 24 ore che ogni giorno per 28 giorni, la polvere cutanea (1%) non รจ irritante.

Quando testata nella cavia secondo il metodo Magnusson e Kligman, la polvere cutanea (1%) รจ stata classificata come poco sensibilizzante.

Soluzione cutanea

Quando applicata una volta nell’arco di 24 ore, sulla pelle sana e scarificata del coniglio, la soluzione cutanea (1%) non รจ irritante. A questa concentrazione nei cani รจ stato osservato un lieve eritema transitorio con formazione di piccole vescicole, a seguito dell’applicazione giornaliera per 6 mesi sulla pelle sana e scarificata.

Quando applicata una volta sulla mucosa congiuntivale dellโ€™occhio di coniglio, la soluzione cutanea (1%) ha indotto una lieve irritazione temporanea.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Miclast: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Miclast

Miclast: interazioni

Non sono stati effettuati studi dโ€™interazione.


Miclast: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Miclast: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Miclast non altera la capacitร  di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco