Trepidan (Prazepam): sicurezza e modo d’azione
Trepidan (Prazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quanto il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Trepidan: come funziona?
Ma come funziona Trepidan? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trepidan
Il principio attivo del Trepidan è costituito da prazepam, farmaco appartenente alla classe delle 1-4 benzodiazepine.
La sperimentazione farmacologica nell’animale ha evidenziato che prazepam agisce come un tranquillante minore, che la sua azione è simile a quella delle altre benzodiazepine ma con un più ampio margine tra effetto tranquillante ed effetto ipnotico. E’ stato inoltre dimostrato che prazepam esercita azione miorilassante. La sperimentazione di farmacologia umana ha evidenziato che prazepam ha effetti deprimenti sul Sistema Nervoso Centrale. La somministrazione orale di una singola dose di 60 mg e di dosi refratte fino a 100 mg per tre volte al giorno (300 mg/die totali) non ha mostrato effetti tossici. Prazepam ha una spiccata attività ansiolitica con la caratteristica di non determinare alcun effetto ipnotico: la sua bassa tossicità, insieme con la mancanza di azione depressiva sui centri respiratori e all’effetto protratto consentono il suo utilizzo in tutte le forme ansiose.
Inoltre, per la sua azione miorilassante, può essere utilmente impiegato negli spasmi muscolari di origine centrale e periferica.
Trepidan: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trepidan, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trepidan
Prazepam viene facilmente assorbito dal tratto gastroenterico indipendentemente dai valori di pH gastrico.
La metabolizzazione avviene al primo passaggio attraverso il fegato e quindi nel sangue periferico il prazepam come tale è assente o presente solo in quantità molto limitate.
Nel sangue periferico si ritrova il suo principale prodotto di trasformazione, il desalchilprazepam, che ne costituisce il metabolica attivo. Oltre a questo si ritrovano piccole quantità di 3-idrossiprazepam e di oxazepam, in forma già parzialmente glicuronata, pronti per l’escrezione urinaria e privi quindi di effetto terapeutico. La biodisponibilità del desalchilprazepam da prazepam è del 51?5%. La farmacocinetica di prazepam è caratterizzata da livelli ematici costanti ed assenza di picchi plasmatici. Dopo somministrazione singola di una compressa da 20 mg di prazepam si raggiunge il
massimo livello ematico del metabolica attivo alla 5a-6 a ora, dopo di che senza un vero e proprio picco, il livello ematico si riduce lentamente. L’emivita di eliminazione del metabolica attivo è di circa 60 ore ed è più prolungato negli anziani, nei soggetti obesi, nei soggetti epatopatici ed affetti da cirrosi epatica. Dopo somministrazioni ripetute, il livello ematico aumenta per alcuni giorni e raggiunge lo stato stazionario al 9° giorno. Sospendendo il farmaco i livelli ematici non cadono bruscamente, ma gradualmente. Il volume di distribuzione è pari a 14,4?5,1 litri/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è pari al 97,5%.
Trepidan: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trepidan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trepidan è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trepidan: dati sulla sicurezza
Tossicita’ acuta: e’ stata valutata su topo albino e ratto albino per via orale e intraperitoneale (topo DL 50 os; 2000 mg/kg; DL50 ip: 400 mg/kg – ratto DL50 os > 2000 mg/kg; DL50 ip: 400 mg/kg).
Tossicita’ cronica: e’ stata valutata su ratto e cane per via orale alle dosi, rispetti vamente, di 5-10-15 mg/kg die e 5-10 mg/kg die per 120 giorni.
I parametri controllati, non hanno evidenziato nessuna azione tossica. Prove di teratogenesi eseguite sul ratto e sul coniglio non hanno evidenziato alcun potere teratogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trepidan: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trepidan
Trepidan: interazioni
Alcool: l’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Trepidan: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trepidan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere Interazìone con altrì medìcìnalì e altre forme dì ìnterazìone).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco