Aromasin: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Aromasin appartiene alla classe degli inibitori dell’aromatasi e agisce riducendo la produzione di estrogeni. È indicato nel carcinoma mammario ormono-dipendente delle donne in post-menopausa. In particolare, la scheda tecnica lo indica nel trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e recettori estrogenici positivi, dopo una terapia adiuvante iniziale con tamoxifene per 2-3 anni. È anche indicato nel carcinoma mammario in fase avanzata nelle donne in stato di post-menopausa naturale o indotta, quando la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti-estrogenica. L’efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con recettori estrogenici negativi.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Aromasin è disponibile come compresse rivestite da 25 mg di exemestane. Ogni compressa contiene 25 mg di principio attivo.^[1]

Nelle pazienti adulte e anziane la dose raccomandata è di 1 compressa da 25 mg una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto. Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento deve proseguire fino al completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale di cinque anni o per un periodo più breve se compare una recidiva del tumore. Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento deve continuare fino a quando è evidente la progressione del tumore. Non sono richiesti aggiustamenti della dose in caso di insufficienza epatica o renale.^{[1, 2]}

L’uso nei bambini non è raccomandato.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Aromasin è controindicato in caso di ipersensibilità all’exemestane o ad i eccipienti, nelle donne in pre-menopausa, in gravidanza e durante l’allattamento.^{[1, 2]}

La scheda tecnica precisa che non deve essere somministrato alle donne in stato endocrino di pre-menopausa. Se clinicamente opportuno, lo stato di post-menopausa deve essere verificato con i livelli di LH, FSH ed estradiolo.^[1]

Va usato con cautela nelle pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta, anche se non sono richiesti aggiustamenti della dose.^[1]

Le compresse contengono saccarosio e non devono essere somministrate a pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi. Contengono inoltre metile paraidrossibenzoato, che può causare reazioni allergiche, probabilmente ritardate.^{[1, 2]}

Aromasin riduce gli estrogeni e, dopo la somministrazione, sono stati osservati riduzione della densità minerale ossea e aumento della percentuale di fratture. Nelle donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi, all’inizio del trattamento adiuvante deve essere valutata la condizione minerale ossea secondo la prassi e le linee guida correnti. Nelle pazienti con malattia avanzata, la densità minerale ossea va valutata caso per caso. Le pazienti trattate devono essere monitorate attentamente e, se a rischio, va iniziato il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi.^{[1, 2]}

La scheda tecnica segnala anche che nelle donne con carcinoma mammario in fase iniziale può essere utile valutare la vitamina D prima di iniziare il trattamento con un inibitore dell’aromatasi; se carente, va somministrato un supplemento di vitamina D.^[1]

Interazioni

Aromasin è metabolizzato dal CYP3A4 e dalle aldochetoreduttasi, ma non inibisce i principali isoenzimi CYP.^[1]

La somministrazione concomitante con rifampicina ha ridotto in modo marcato l’esposizione a exemestane; per questo, medicinali che inducono il CYP3A4 come rifampicina, fenitoina, carbamazepina e preparati a base di iperico possono ridurre l’efficacia di Aromasin.^{[1, 2]}

Aromasin deve essere usato con cautela con medicinali metabolizzati dal CYP3A4 e con finestra terapeutica stretta. Non deve essere somministrato insieme a medicinali contenenti estrogeni, perché ne annullerebbero l’azione farmacologica. Il foglietto illustrativo aggiunge che non deve essere assunto insieme alla terapia ormonale sostitutiva.^{[1, 2]}

Gravidanza e allattamento

Aromasin è controindicato in gravidanza. La scheda tecnica riporta che non sono disponibili dati clinici in donne esposte in gravidanza e che gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva.^[1]

Non deve essere somministrato durante l’allattamento. Non è noto se l’exemestane passi nel latte umano.^[1]

Alle donne in età fertile, comprese quelle in perimenopausa o che hanno raggiunto da poco la menopausa, il medico deve valutare la necessità di una contraccezione efficace finché la post-menopausa non sia stata stabilita con certezza.^[1]

Effetti indesiderati

Negli studi clinici Aromasin è risultato generalmente ben tollerato alla dose standard di 25 mg al giorno, con effetti indesiderati per lo più da lievi a moderati. Nell’esperienza clinica e post-marketing, le reazioni avverse più comuni includono vampate di calore, artralgia e stanchezza nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, e vampate di calore e nausea nelle pazienti con malattia avanzata.^{[1, 4]}

Tra gli effetti indesiderati riportati figurano anche cefalea, capogiri, insonnia, depressione, nausea, dolori addominali, aumento degli enzimi epatici, aumento della sudorazione, dolori muscoloscheletrici, fratture e osteoporosi. Alcuni eventi, come sonnolenza, sono stati riportati meno frequentemente.^{[1, 4]}

La scheda tecnica segnala inoltre casi rari di epatite ed epatite colestatica.^{[1, 4]}

Sovradosaggio

Negli studi clinici sono state somministrate dosi molto superiori a quella abituale, fino a 800 mg in singola dose in volontarie sane e fino a 600 mg al giorno in donne in post-menopausa con carcinoma mammario in fase avanzata, senza problemi di tollerabilità rilevanti. Non è nota la dose singola che possa causare sintomi pericolosi per la vita. Non esiste un antidoto specifico: il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.^{[1, 3]}

Domande frequenti

Aromasin si usa nelle donne in menopausa? Sì, è indicato nelle donne in post-menopausa; non deve essere somministrato in pre-menopausa.^{[1, 2]}

Qual è la dose abituale di Aromasin? La dose raccomandata è 1 compressa da 25 mg una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto.^{[1, 2]}

Si può usare in gravidanza o durante l’allattamento? No, è controindicato in gravidanza e non deve essere somministrato durante l’allattamento.^{[1, 2]}

Aromasin richiede aggiustamenti di dose in caso di problemi renali o epatici? No, la scheda tecnica indica che non sono richiesti aggiustamenti della dose, ma raccomanda cautela se la funzionalità epatica o renale è ridotta.^[1]

Può interferire con altri farmaci? Sì, medicinali induttori del CYP3A4 come rifampicina, carbamazepina, fenitoina e iperico possono ridurne l’efficacia, mentre i medicinali contenenti estrogeni ne annullano l’azione.^{[1, 2]}