Exemestane: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Exemestane è indicato nel trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e recettori estrogenici positivi, dopo terapia adiuvante iniziale con tamoxifene per 2-3 anni. È anche indicato nel carcinoma mammario in fase avanzata nelle donne in post-menopausa naturale o indotta, quando la malattia è progredita dopo un trattamento anti-estrogenico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

La sua azione consiste nel ridurre la produzione di estrogeni, perché inibisce in modo irreversibile l’aromatasi; questo rende il farmaco utile nei tumori della mammella ormono-dipendenti delle donne in post-menopausa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Formulazioni e come si usa

Tutte le formulazioni presenti nelle fonti sono compresse rivestite con film da 25 mg di exemestane, destinate all’uso orale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nelle pazienti adulte e anziane non sono richiesti aggiustamenti di dose in caso di insufficienza epatica o renale, anche se il farmaco va usato con cautela in caso di compromissione di fegato o reni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Controindicazioni e avvertenze

Exemestane è controindicato nelle donne in pre-menopausa, in gravidanza e durante l’allattamento, oltre che in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In una formulazione è riportata anche l’ipersensibilità alla soia o alla lecitina di soia come controindicazione specifica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il medicinale non deve essere somministrato alle donne in stato endocrino di pre-menopausa; se clinicamente opportuno, lo stato di post-menopausa deve essere verificato con i livelli di LH, FSH ed estradiolo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Exemestane va usato con cautela in caso di funzionalità epatica o renale ridotta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È un farmaco che abbassa gli estrogeni e, dopo il trattamento, sono state osservate riduzione della densità minerale ossea e aumento delle fratture. Nelle donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi, all’inizio del trattamento adiuvante deve essere valutata la salute ossea; nelle pazienti con malattia avanzata la densità minerale ossea va considerata caso per caso. Le pazienti a rischio devono essere monitorate attentamente e, se necessario, deve essere iniziato il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le fonti raccomandano anche di considerare una valutazione dei livelli di 25-idrossivitamina D prima di iniziare la terapia, perché nelle donne con carcinoma mammario iniziale è frequente un deficit importante; in caso di carenza, va somministrato un supplemento di vitamina D.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Una formulazione segnala inoltre che il medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio per compressa ed è essenzialmente senza sodio; un’altra segnala la presenza di lecitina derivata dalla soia.^{[1, 2, 6]}

Interazioni

Exemestane è metabolizzato dal CYP3A4 e dalle aldochetoreduttasi, e non inibisce i principali isoenzimi CYP.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’associazione con rifampicina ha ridotto in modo significativo l’esposizione al farmaco; per questo, medicinali che inducono il CYP3A4, come rifampicina, fenitoina, carbamazepina e preparati a base di Hypericum perforatum, possono ridurne l’efficacia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Exemestane deve essere usato con cautela con farmaci metabolizzati dal CYP3A4 che hanno una finestra terapeutica ristretta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Non deve essere somministrato insieme a medicinali contenenti estrogeni, perché ne annullerebbero l’azione farmacologica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Non esiste esperienza clinica sufficiente con altri farmaci antitumorali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Exemestane è controindicato in gravidanza. Le schede tecniche riportano che non ci sono dati clinici sufficienti nelle donne esposte in gravidanza e che gli studi animali hanno mostrato tossicità riproduttiva.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Durante l’allattamento non deve essere somministrato; non è noto se il principio attivo passi nel latte umano.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Alle donne in età fertile, comprese quelle in perimenopausa o recentemente entrate in menopausa, il medico deve valutare la necessità di una contraccezione efficace fino a quando lo stato di post-menopausa non sia chiaramente stabilito.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Exemestane è stato generalmente ben tollerato negli studi clinici, con effetti indesiderati per lo più lievi o moderati.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le reazioni avverse più comuni nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale sono state vampate di calore, artralgia e stanchezza; nelle pazienti con malattia avanzata, vampate di calore e nausea.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Tra gli effetti indesiderati riportati figurano anche insonnia, depressione, cefalea, capogiri, sindrome del tunnel carpale, parestesia, nausea, dolore addominale, vomito, stipsi, dispepsia, diarrea, aumento della sudorazione, alopecia, rash, orticaria, prurito, leucopenia, trombocitopenia e, più raramente, epatite o epatite colestatica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

In alcune fonti sono segnalati anche osteoporosi e fratture tra gli effetti osservati, coerentemente con la riduzione degli estrogeni.^[6]

Guida di veicoli e macchinari

Exemestane può influire in modo moderato sulla capacità di guidare e usare macchinari, perché sono stati segnalati sonnolenza, torpore, astenia e vertigini o capogiri; se compaiono questi sintomi, la capacità di guida o di utilizzo di macchinari può risultare compromessa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Exemestane si prende con o senza cibo? Le schede tecniche indicano di assumerlo una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Serve un aggiustamento della dose se ci sono problemi di reni o fegato? No, nelle schede tecniche non sono richiesti aggiustamenti di dose, ma il medicinale va usato con cautela se la funzionalità epatica o renale è ridotta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Exemestane si può usare in gravidanza? No, è controindicato in gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può assumere insieme a estrogeni o terapia ormonale sostitutiva? No, non deve essere somministrato con medicinali contenenti estrogeni; nei bugiardini è anche indicato che non va usato insieme alla terapia ormonale sostitutiva.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Ci sono controlli da fare prima di iniziare? Le fonti raccomandano di verificare la menopausa se necessario, di valutare la salute delle ossa e di considerare il dosaggio della vitamina D prima dell’inizio del trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}