Gabapentin: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Gabapentin è indicato negli adulti per il trattamento del dolore neuropatico periferico, come la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In epilessia, è indicato come terapia aggiuntiva negli attacchi epilettici parziali con o senza generalizzazione secondaria negli adulti e nei bambini, e come monoterapia nelle convulsioni parziali con o senza generalizzazione secondaria negli adulti e negli adolescenti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni presenti nelle schede esaminate sono capsule rigide da 100 mg, 300 mg e 400 mg di gabapentin.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Negli adulti e negli adolescenti a partire dall’età indicata nelle schede tecniche, il trattamento si avvia con una titolazione iniziale comune a tutte le indicazioni: 300 mg una volta il giorno 1, 300 mg due volte il giorno 2, 300 mg tre volte il giorno 3.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} La sospensione non deve essere improvvisa: la scheda tecnica raccomanda una riduzione graduale in almeno una settimana.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Dosi negli adulti

^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per l’epilessia, la dose giornaliera va suddivisa in tre somministrazioni e l’intervallo massimo tra le dosi non deve superare 12 ore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nei bambini, la dose dipende dal peso corporeo e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo; la decisione sulla dose spetta al pediatra.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Gabapentin è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede tecniche avvertono che con gabapentin sono state segnalate reazioni avverse cutanee gravi, incluse sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e DRESS: se compaiono segni o sintomi compatibili, il farmaco deve essere sospeso subito e va considerato un trattamento alternativo; se il paziente ha già avuto una di queste reazioni, gabapentin non deve essere ripreso.^{[1, 3, 4, 5, 6]} È stata segnalata anche anafilassi, con difficoltà respiratoria, gonfiore di labbra, gola o lingua e ipotensione: in questi casi bisogna interrompere il medicinale e cercare assistenza medica immediata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede tecniche avvertono inoltre del rischio di pensieri o comportamenti suicidari, che richiedono monitoraggio e valutazione medica; se compaiono, può essere necessario interrompere il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} È segnalata pancreatite acuta: se si sviluppa durante la terapia, va considerata la sospensione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gabapentin può aumentare la frequenza delle crisi o favorire nuovi tipi di crisi in alcuni pazienti; non è considerato efficace nelle crisi generalizzate primarie, come le assenze, e in questi casi può peggiorarle, quindi va usato con cautela nei pazienti con crisi miste.^{[2, 3, 4, 5, 6]} La sospensione improvvisa degli anticonvulsivanti può favorire uno stato epilettico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il medicinale può causare capogiri e sonnolenza e, negli anziani, aumentare il rischio di cadute; possono comparire anche confusione, perdita di coscienza e alterazione mentale.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

L’associazione con oppioidi e altri depressori del sistema nervoso centrale è una delle principali cautele: le schede tecniche segnalano depressione respiratoria, sedazione e, in alcuni casi, morte. I pazienti che assumono insieme questi farmaci devono essere monitorati con attenzione e può essere necessario ridurre la dose di gabapentin o dell’oppioide.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} La somministrazione di morfina prima di gabapentin ha aumentato l’esposizione a gabapentin in uno studio su volontari sani.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Non sono state osservate interazioni clinicamente rilevanti con fenobarbital, fenitoina, acido valproico o carbamazepina.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Gabapentin non modifica la farmacocinetica dei contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gli antiacidi contenenti alluminio e magnesio riducono la biodisponibilità di gabapentin fino al 24%; le schede raccomandano di assumerlo almeno due ore dopo l’antiacido.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza, le schede tecniche raccomandano consulenza specialistica alle donne in età fertile, soprattutto se stanno pianificando una gravidanza o sono già incinte, perché va valutato sia il rischio delle crisi sia quello del trattamento antiepilettico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Non deve essere interrotta bruscamente la terapia antiepilettica in gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per gabapentin, i dati osservazionali citati nelle schede tecniche non hanno mostrato un aumento sostanziale del rischio di malformazioni congenite maggiori nelle esposizioni del primo trimestre riportate.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Gabapentin passa la placenta e viene escreto nel latte materno; durante l’allattamento va usato solo se i benefici superano chiaramente i rischi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti riportati nelle schede tecniche includono sonnolenza, capogiri e atassia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono stati segnalati anche infezioni virali, polmonite, infezioni respiratorie e urinarie, leucopenia, disturbi dell’appetito, ansia, depressione, ostilità, tremori, cefalea, parestesie, nistagmo e alterazioni dei riflessi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Tra le reazioni meno comuni o segnalate dopo la commercializzazione figurano reazioni allergiche, iperglicemia o ipoglicemia, allucinazioni, ideazione suicidaria, trombocitopenia, iponatriemia e sindrome da ipersensibilità.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede riportano inoltre sovradosaggi fino a 49 g con recupero completo dopo assistenza di supporto, con sintomi come capogiri, diplopia, disturbi dell’eloquio, sonnolenza, letargia, perdita di coscienza e diarrea lieve; nei sovradosaggi associati ad altri depressori del SNC può verificarsi coma.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Gabapentin serve per il dolore o per l’epilessia? Per entrambe le condizioni: nelle schede tecniche è indicato nell’epilessia e nel dolore neuropatico periferico negli adulti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può interrompere di colpo? No: la sospensione deve essere graduale, in genere in almeno una settimana.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può prendere con gli antiacidi? Sì, ma non insieme: gli antiacidi con alluminio e magnesio riducono l’assorbimento e va rispettato un intervallo di almeno due ore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

È sicuro guidare? Può ridurre la capacità di guidare o usare macchinari per sonnolenza, capogiri e altri sintomi del sistema nervoso centrale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}