Mesalazina: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

La mesalazina è un farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie croniche intestinali e agisce soprattutto con un effetto antinfiammatorio locale sulla mucosa intestinale interessata dalle lesioni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le indicazioni riportate nelle schede tecniche sono:

• compresse gastroresistenti o a rilascio modificato: colite ulcerosa e morbo di Crohn, per il trattamento delle fasi attive e per la prevenzione delle recidive; nelle forme attive gravi può essere consigliata l’associazione con un cortisonico^{[1, 2, 3]}
• sospensione rettale: colite ulcerosa localizzata a livello retto-sigmoideo, per il trattamento delle fasi attive e per la prevenzione delle recidive; nelle fasi attive di una certa gravità può essere consigliata l’associazione con un cortisonico^{[1, 4, 5]}
• supposte: colite ulcerosa localizzata a livello rettale, per il trattamento delle fasi attive e per la prevenzione delle recidive^[1]

Formulazioni e come si usa

Le schede disponibili riguardano formulazioni orali e rettali, tutte da usare secondo prescrizione medica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Nelle compresse, il trattamento va in genere iniziato gradualmente, raggiungendo la dose piena dopo qualche giorno se è il primo trattamento. Le compresse vanno deglutite intere, senza spezzarle né masticarle, preferibilmente con un bicchiere d’acqua e lontano dai pasti.^{[1, 2, 3, 7, 8]}

Per la sospensione rettale, la scheda indica di agitare bene il contenitore prima dell’uso; per l’applicazione ci si deve sdraiare sul fianco sinistro e inserire delicatamente la cannula. Per le supposte, è importante trattenerle almeno 30 minuti, meglio ancora più a lungo, per esempio durante la notte.^{[1, 4, 5, 9]}

Nei bambini, la dose è individuale e dipende dal peso e dalla situazione clinica: la scheda tecnica riporta tabelle specifiche, ma la decisione finale spetta al pediatra.^{[1, 2, 3]}

La durata del trattamento per le fasi attive è in media di:

• 6-12 settimane per le compresse di Mesalazina DOC^[1]
• 4-6 settimane per le compresse di Mesalazina Dorom e di Mesalazina Mylan Generics^{[2, 3]}
• 6-8 settimane per la sospensione rettale di Mesalazina DOC^[1]
• 2-3 settimane per la sospensione rettale di Mesalazina EG STADA^[5]
• 4-6 settimane per le supposte di Mesalazina DOC^[1]

Controindicazioni e avvertenze

La mesalazina non deve essere usata in caso di ipersensibilità al principio attivo, ai salicilati o ad altri eccipienti del prodotto.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8]}

Le schede tecniche riportano inoltre controindicazione o esclusione d’uso in caso di:

• grave compromissione della funzione renale o nefropatie gravi^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}
• grave compromissione della funzione epatica^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}
• ulcera peptica in fase attiva; in alcune schede è specificata anche l’ulcera gastrica o duodenale^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8]}
• diatesi emorragica^{[1, 2, 3, 4, 7, 8]}
• bambini di età inferiore ai 2 anni per alcune formulazioni^{[1, 2, 3, 4]}
• uso delle compresse nei bambini di età inferiore ai 6 anni, che va evitato^{[1, 2, 3, 7, 8]}
• sospensione rettale nei pazienti di età inferiore ai 15 anni, in alcune formulazioni^{[4, 5]}
• ultime settimane di gravidanza e allattamento^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Le schede raccomandano cautela se c’è compromissione epatica, asma o altra malattia polmonare, o se il paziente è già in trattamento con ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici o corticosteroidi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Prima di iniziare il trattamento e durante la terapia possono essere necessari controlli del sangue e delle urine, compresi emocromo, parametri epatici e creatinina. Le schede suggeriscono un primo controllo dopo 14 giorni, poi altri controlli a 4 settimane, quindi ogni 3 mesi se tutto è normale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

La funzione renale va valutata prima di iniziare la terapia e almeno due volte all’anno. Se la funzione renale peggiora, va considerata una tossicità renale da mesalazina e il trattamento va sospeso secondo giudizio medico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Se compaiono crampi addominali, dolore addominale acuto, diarrea con sangue, febbre, cefalea grave o rash, la terapia deve essere interrotta subito e va contattato il medico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8]}

Interazioni

Con le compresse, va evitata la somministrazione contemporanea con lattulosio o altri farmaci che abbassano il pH del colon, perché possono ostacolare il rilascio del principio attivo.^{[1, 2, 3, 4, 7, 8]}

Con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, la mesalazina può aumentare il rischio di effetti mielosoppressivi e, in alcune schede, di discrasie ematiche.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Può potenziare l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8]}

Con anticoagulanti cumarinici, come warfarin, può diminuire l’attività anticoagulante; se l’associazione non può essere evitata, il tempo di protrombina deve essere monitorato attentamente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

È raccomandata cautela con farmaci noti per la tossicità renale, inclusi i FANS, perché possono aumentare il rischio di reazioni avverse renali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, la mesalazina va usata solo se il medico ritiene che il beneficio superi il rischio. Le schede riportano dati limitati ma, in generale, non indicano effetti avversi evidenti sulla gravidanza o sul feto, pur segnalando un singolo caso di insufficienza renale nel neonato dopo dosi elevate e prolungate per via orale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

L’uso va comunque evitato nelle ultime settimane di gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Durante l’allattamento, la mesalazina e il suo metabolita passano nel latte materno in quantità variabile. Le schede raccomandano di usarla solo se necessario e sotto controllo medico; se il neonato sviluppa diarrea, l’allattamento deve essere sospeso.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni riportati nelle schede sono cefalea e disturbi gastrointestinali come nausea, diarrea, dolore addominale e distensione addominale; con le forme rettali sono state segnalate anche, più sporadicamente, eruzioni cutanee.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Tra gli eventi meno comuni o rari sono riportati sonnolenza, tremore, capogiro, tachicardia, ipertensione o ipotensione, fotosensibilità, alterazioni della funzionalità epatica e pancreatite.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Tra gli eventi molto rari o segnalati in modo sporadico figurano alterazioni dell’emocromo, reazioni di ipersensibilità, miocardite, pericardite, polmonite eosinofila o interstiziale, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede segnalano anche rare reazioni cutanee gravi, comprese sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e DRESS.^{[1, 2, 3, 5, 7]}

Domande frequenti

Mesalazina si usa solo per la colite ulcerosa? No. Le compresse sono indicate anche nel morbo di Crohn, mentre le forme rettali sono indicate per la colite ulcerosa nelle sedi distali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8]}

Si può prendere a stomaco pieno? Le compresse devono essere deglutite intere e le schede consigliano di assumerle lontano dai pasti, salvo la formulazione ESPL che può essere presa con o senza cibo.^{[1, 2, 3, 7, 8, 6]}

È un farmaco compatibile con la guida? Le schede tecniche riportano che non altera la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Serve fare controlli durante la terapia? Sì. Le schede raccomandano controlli del sangue, delle urine e della funzione renale prima e durante il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}