Metadone: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Il metadone è indicato per due usi principali: il trattamento del dolore severo in pazienti che non rispondono più a una terapia sequenziale con altri analgesici, e il trattamento della disassuefazione da narcotico-stupefacenti o della terapia sostitutiva per la dipendenza da oppioidi, sempre sotto controllo medico. Nelle fonti è anche specificato che, se usato per l’eroino-dipendenza per più di tre settimane, il trattamento passa dalla fase acuta di astinenza alla terapia di mantenimento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Formulazioni e come si usa

Le fonti riportano formulazioni in soluzione orale da 1 mg/ml e 5 mg/ml e compresse da 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg e 60 mg; le soluzioni orali sono di uso esclusivamente orale e non devono essere usate per iniezione.^{[1, 2, 3, 5, 8]}

Adulti: dosi riportate nelle fonti

Nelle soluzioni orali, per il dolore la dose va regolata in base alla gravità del dolore e alla risposta del paziente; in alcuni casi di dolore eccezionalmente intenso o di tolleranza agli oppioidi può essere necessario superare la dose usuale raccomandata. Nella dipendenza da oppioidi, la soluzione orale viene somministrata giornalmente secondo il programma terapeutico, con riduzione graduale dopo stabilizzazione.^{[1, 3, 4, 5]}

Per i bambini le fonti non danno uno schema numerico da riportare qui: indicano che il metadone non è raccomandato come analgesico nei bambini perché l’esperienza clinica è insufficiente per stabilire un dosaggio adatto, quindi la dose va letta nella scheda tecnica o nel foglietto e la decisione spetta al pediatra o allo specialista.^{[1, 3, 4, 6, 7]}

Controindicazioni e avvertenze

Il metadone è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, stipsi grave, cardiopatie organiche, grave compromissione epatica e renale, diabete non compensato, porfiria, ipotensione, ipertensione intracranica, traumi cranioencefalici, attacco asmatico acuto, broncopneumopatie croniche ostruttive, insufficienza respiratoria, cuore polmonare e ipovolemia. Nelle compresse Omtisa è controindicato anche in caso di uso concomitante di inibitori delle MAO o entro 2 settimane dalla loro sospensione, di prolungamento dell’intervallo QT, di ileo paralitico e di alcolismo acuto.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7]}

Le fonti considerano il metadone controindicato in gravidanza, salvo i casi descritti nel paragrafo sulla gravidanza, e durante l’allattamento, salvo nei casi indicati nelle avvertenze speciali.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7]}

Il metadone può causare tolleranza, dipendenza fisica e psicologica, e l’abuso o l’uso improprio può provocare sovradosaggio e morte. Per questo le fonti raccomandano cautela particolare nei pazienti con storia personale o familiare di disturbi da uso di sostanze, nei fumatori e in chi ha disturbi psichiatrici.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7]}

Nelle avvertenze si segnala anche che il metadone può causare disturbi respiratori correlati al sonno, compresa apnea centrale nel sonno, e che nei pazienti con sospetta apnea centrale va considerata la riduzione del dosaggio totale di oppioidi.^[1]

Il medicinale può alterare le capacità mentali e fisiche necessarie per guidare o usare macchinari.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Interazioni

Con altri depressori del sistema nervoso centrale, compreso l’alcol, il metadone va usato con cautela e a dose ridotta, perché possono comparire sedazione profonda, depressione respiratoria, coma e, con i medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati, anche morte. Nella scheda di Molteni questa associazione è riservata ai casi in cui non siano possibili alternative, con la dose efficace più bassa possibile e per il tempo più breve possibile.^{[1, 3, 5, 6, 7]}

Le fonti delle compresse Omtisa aggiungono che il metadone interagisce con medicinali che influenzano il sistema CYP450, con possibili variazioni delle concentrazioni plasmatiche e della risposta clinica. Riportano anche interazioni con inibitori o induttori del CYP3A4, con possibile necessità di aumentare o ridurre la dose di metadone, e con alcuni farmaci anti-HIV e antitubercolari.^[2]

Le compresse Omtisa segnalano inoltre che gli antagonisti oppioidi o agonisti-antagonisti oppioidi, come pentazocina e buprenorfina, non devono essere usati durante il trattamento sostitutivo, salvo per il trattamento del sovradosaggio.^[2]

Gravidanza e allattamento

Le schede tecniche riportano una posizione prudente: il metadone è controindicato in gravidanza, ma nelle donne gravide con evidente incapacità di sospendere l’eroina il medico può decidere un trattamento di mantenimento con metadone fino al termine della gravidanza, con dosaggi tendenzialmente stabili e sotto stretto controllo. Se necessario, può essere aumentato nelle ultime fasi della gravidanza; l’eventuale riduzione deve essere molto graduale.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Le fonti delle compresse Omtisa aggiungono che il metadone attraversa la placenta, che l’uso cronico in gravidanza può causare dipendenza fetale e sintomi di astinenza, depressione respiratoria e basso peso nel neonato, e che non è stato associato a malformazioni congenite.^[2]

Per l’allattamento, il metadone è controindicato nelle schede che lo riportano come tale, ma quando l’allattamento è considerato possibile le fonti dicono che passa nel latte in piccole quantità e che la decisione va presa con uno specialista, valutando la dose stabile, l’eventuale uso di sostanze illecite e il monitoraggio del neonato per sedazione o difficoltà respiratorie.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Gli effetti più importanti e clinicamente rilevanti sono la depressione respiratoria, e in misura minore la depressione circolatoria, l’arresto respiratorio, lo shock e l’arresto cardiaco. Le fonti riportano anche, tra gli effetti osservati più spesso, senso di vuoto alla testa, vertigini, sedazione, nausea, vomito, sudorazione e ipotensione ortostatica.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7]}

Tra gli altri effetti indesiderati sono descritti euforia o disforia, cefalea, insonnia, agitazione, disturbi visivi, bocca secca, anoressia, stipsi, spasmo delle vie biliari, bradicardia, palpitazioni, sincope, ritenzione urinaria, ridotta libido o impotenza, prurito, orticaria, altre reazioni cutanee ed edema. Nelle fonti compaiono anche prolungamento dell’intervallo QT, torsione di punta, apnea centrale nel sonno e ipoglicemia come eventi non frequenti o a frequenza non nota.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il sovradosaggio si manifesta soprattutto con depressione respiratoria, sonnolenza estrema fino al coma, miosi, cute fredda e viscida, bradicardia e ipotensione; nei casi gravi possono comparire apnea, collasso circolatorio, arresto cardiaco e morte.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Domande frequenti

Il metadone si può usare per il dolore e per la dipendenza? Sì, le fonti indicano entrambi gli usi, ma la dose e il contesto di trattamento sono diversi e devono essere stabiliti dal medico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Si può prendere in gravidanza? Le schede lo indicano come controindicato in gravidanza, ma prevedono eccezioni nel trattamento di mantenimento delle donne con dipendenza da oppioidi, sotto stretto controllo medico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può allattare durante la terapia? Le fonti dicono che il metadone passa nel latte in basse quantità, ma l’allattamento va valutato con uno specialista e il neonato va monitorato per sedazione e difficoltà respiratorie.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È normale sentirsi assonnati? La sonnolenza e la sedazione sono tra gli effetti indesiderati più frequenti, e il metadone può alterare la capacità di guidare o usare macchinari.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Con quali farmaci bisogna stare più attenti? In particolare con altri depressori del sistema nervoso centrale, alcol e medicinali sedativi come benzodiazepine; nelle compresse Omtisa sono segnalate anche interazioni importanti con farmaci che influenzano il CYP450.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7]}