Pramipexolo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Pramipexolo è indicato negli adulti per il trattamento sintomatico della malattia di Parkinson idiopatica, sia in monoterapia sia in associazione con levodopa, anche nelle fasi avanzate con fluttuazioni motorie di fine dose o fenomeni “on/off”.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7, 9]} Nelle fonti fornite, alcune formulazioni a rilascio prolungato riportano anche l’uso nella sindrome delle gambe senza riposo idiopatica da moderata a grave, mentre le altre schede qui presenti riportano invece solo l’indicazione per il Parkinson.^{[4, 5, 8, 9]}

Formulazioni e come si usa

Le schede tecniche disponibili riguardano sia compresse a rilascio prolungato sia compresse a rilascio immediato.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le formulazioni a rilascio prolungato sono indicate per una somministrazione orale una volta al giorno, con aumento graduale della dose ogni 5-7 giorni fino al massimo beneficio terapeutico.^{[1, 3]} Le compresse a rilascio immediato per il Parkinson vengono invece somministrate in tre dosi uguali al giorno.^{[4, 5, 6]}

Per gli adulti con formulazione a rilascio prolungato, la dose iniziale è 0,26 mg di base al giorno, corrispondenti a 0,375 mg di sale, poi si passa a 0,52 mg e a 1,05 mg al giorno; se serve, la dose può aumentare di 0,52 mg di base a intervalli settimanali fino alla dose massima di 3,15 mg di base, pari a 4,5 mg di sale al giorno.^{[1, 3]} Per le compresse a rilascio immediato, la dose iniziale è 0,264 mg di base al giorno, cioè 0,375 mg di sale, in tre somministrazioni uguali; la dose può essere aumentata di 0,54 mg di base al giorno fino a un massimo di 3,3 mg di base, pari a 4,5 mg di sale al giorno.^{[4, 5, 6]} Nelle schede tecniche si segnala che la sonnolenza è più frequente sopra 1,05 mg di base al giorno nelle formulazioni a rilascio prolungato e sopra 1,5 mg di sale al giorno nelle formulazioni a rilascio immediato.^{[1, 3, 4, 5, 6]} In caso di dose dimenticata, la formulazione a rilascio prolungato può essere assunta entro 12 ore dall’orario previsto; oltre questo limite, la dose va saltata e la successiva va presa il giorno dopo all’orario consueto.^{[1, 3]} Se il trattamento deve essere sospeso, le schede tecniche raccomandano una riduzione graduale per evitare una sindrome neurolettica maligna; il decremento deve essere fatto in passi successivi, secondo lo schema riportato nella scheda tecnica della specifica formulazione.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Nei pazienti con ridotta funzione renale, la dose va adattata perché l’eliminazione di pramipexolo dipende dalla funzionalità renale.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Nelle compresse a rilascio immediato, la scheda tecnica riporta aggiustamenti specifici in base alla clearance della creatinina; nelle formulazioni a rilascio prolungato è riportata la necessità di ridurre la dose nei pazienti con compromissione renale, seguendo lo schema della scheda tecnica.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Per bambini e adolescenti non vengono riportati dosaggi numerici in queste schede, e l’uso non è raccomandato sotto i 18 anni nei bugiardini disponibili.^{[7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Pramipexolo è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche avvertono che nei pazienti con malattia di Parkinson e compromissione renale occorre ridurre la dose.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Tra le avvertenze importanti ci sono allucinazioni, soprattutto visive, discinesia durante l’aumento della dose, distonia assiale, episodi di sonno improvviso e sonnolenza.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Chi sviluppa sonnolenza o episodi di sonno improvviso deve evitare di guidare o usare macchinari, e può essere necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche invitano anche a cautela con alcol e farmaci sedativi per il possibile effetto additivo sulla sonnolenza.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Un altro rischio da sorvegliare è lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi, come gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping o spese compulsive e alimentazione incontrollata.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Sono inoltre segnalati mania e delirio o delirium, per i quali è raccomandato un monitoraggio regolare.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Interazioni

Il pramipexolo ha un legame molto basso con le proteine plasmatiche e un metabolismo minimo, perciò sono improbabili interazioni dovute a questi meccanismi.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche riportano che selegilina e levodopa non modificano in modo rilevante la farmacocinetica del pramipexolo.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Farmaci che inibiscono la secrezione renale attiva, come cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatino, chinina e procainamide, possono ridurre la clearance del pramipexolo e può essere necessario valutarne una riduzione di dose.^{[1, 3, 4, 5, 6, 8, 9]} Quando pramipexolo è usato con levodopa, le schede tecniche raccomandano di ridurre la dose di levodopa e di mantenere costanti gli altri antiparkinsoniani durante l’aumento del pramipexolo.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le fonti segnalano anche che l’associazione con medicinali antipsicotici va evitata o richiede particolare attenzione, a seconda del foglietto illustrativo della specifica formulazione.^{[7, 8, 9]}

Gravidanza e allattamento

Gli effetti di pramipexolo in gravidanza e allattamento non sono stati studiati adeguatamente nell’uomo.^{[1, 3, 4, 5, 6]} In gravidanza non deve essere usato se non in caso di assoluta necessità, cioè solo quando i potenziali benefici superano i possibili rischi per il feto.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Durante l’allattamento non deve essere somministrato; se la somministrazione è necessaria, l’allattamento deve essere interrotto.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche ricordano anche che il farmaco può inibire la secrezione di prolattina e quindi ridurre la lattazione.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse più spesso riportate nei pazienti con Parkinson sono nausea, discinesia, ipotensione, capogiri, sonnolenza, insonnia, stipsi, allucinazioni, cefalea e affaticamento.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Nelle analisi degli studi controllati verso placebo, la maggior parte delle reazioni avverse compariva all’inizio della terapia e tendeva poi a ridursi continuando il trattamento.^{[1, 3, 4, 5, 6]} La sonnolenza è risultata più frequente alle dosi più alte indicate nelle schede tecniche.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le schede riportano anche disturbi psichiatrici come sogni anomali, stato confusionale, allucinazioni, mania e sintomi comportamentali da controllo degli impulsi.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Tra gli eventi meno comuni compaiono polmonite e secrezione inappropriata di ormone antidiuretico.^{[3, 4, 5, 6]} In caso di sovradosaggio, non esiste un antidoto specifico; le reazioni attese sono quelle di un agonista dopaminergico, come nausea, vomito, ipercinesia, allucinazioni, agitazione e ipotensione, e il trattamento è di supporto.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Pramipexolo fa venire sonnolenza? Sì, la sonnolenza è una reazione avversa nota e può comparire anche con episodi di sonno improvviso; se succede, la guida va evitata e il medico può valutare una modifica della terapia.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Posso prenderlo insieme alla levodopa? Sì, in alcune fasi della malattia è previsto l’uso insieme a levodopa, ma le schede tecniche raccomandano di ridurre la dose di levodopa in base alla risposta clinica.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

È adatto ai bambini? No, nelle fonti fornite l’uso sotto i 18 anni non è raccomandato.^{[7, 8, 9]}

Se ho problemi renali cambia la dose? Sì, la dose va adattata perché l’eliminazione del farmaco dipende dalla funzionalità renale.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Si può usare in gravidanza? Solo se indispensabile, quando il medico ritiene che i benefici superino i rischi; durante l’allattamento non deve essere somministrato, salvo sospendere l’allattamento.^{[1, 3, 4, 5, 6]}