Zarelis: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Nella scheda tecnica AIFA, Zarelis 300 mg a rilascio prolungato è indicato per il trattamento degli episodi di depressione maggiore e per la prevenzione delle recidive degli episodi di depressione maggiore.^[1]

Le sintesi di Torrinomedica riportano anche altri possibili usi nella pratica, come disturbo d’ansia generalizzato, disturbo d’ansia sociale e disturbo da panico, ma queste indicazioni non compaiono nella scheda tecnica fornita per questa formulazione; per questa scheda si deve quindi fare riferimento alle indicazioni AIFA.^{[1, 3, 5]}

Formulazione e come si usa

Zarelis 300 mg è una compressa a rilascio prolungato che contiene 300 mg di venlafaxina come cloridrato. La scheda tecnica segnala anche la presenza di lattosio tra gli eccipienti con effetti noti.^[1]

Per gli episodi di depressione maggiore, la dose iniziale raccomandata di venlafaxina a rilascio prolungato è di 75 mg una volta al giorno. Nei pazienti che non rispondono a questa dose, si possono aumentare gradualmente le dosi fino a 300 mg al giorno e fino a un massimo di 375 mg al giorno. Gli aumenti di dose possono essere fatti a intervalli di 2 settimane o più; se i sintomi lo richiedono, anche più spesso, ma non a intervalli inferiori a 4 giorni. La dose efficace più bassa deve essere mantenuta.^[1]

Per la prevenzione delle ricorrenze degli episodi depressivi maggiori, nella maggior parte dei casi la dose raccomandata è la stessa usata durante l’episodio acuto. Il trattamento antidepressivo deve durare almeno 6 mesi dopo la remissione. In genere, comunque, il medico rivaluta periodicamente la necessità di proseguire la terapia per parecchi mesi o più.^[1]

Negli anziani non è richiesto un aggiustamento automatico della dose solo per l’età, ma la scheda raccomanda cautela, dose efficace più bassa possibile e monitoraggio stretto se serve aumentare la dose.^[1]

Nei bambini e negli adolescenti l’uso di Zarelis non è raccomandato; per gli under 18 la sicurezza e l’efficacia non sono stabilite nelle indicazioni non depressive e, nei disturbi depressivi maggiori, gli studi controllati non hanno dimostrato efficacia.^[1]

Se c’è insufficienza epatica lieve o moderata, in genere va considerata una riduzione del 50% della dose; nei casi gravi si raccomanda cautela e può essere necessaria una riduzione anche superiore al 50%.^[1] Se c’è insufficienza renale, nessun aggiustamento è richiesto in genere con VFG tra 30 e 70 ml/min, ma va usata cautela; nei pazienti in emodialisi o con grave compromissione renale (VFG < 30 ml/min) la dose va ridotta del 50%.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Zarelis non deve essere usato se c’è ipersensibilità alla venlafaxina o a uno qualsiasi degli eccipienti. È controindicato anche l’uso concomitante con inibitori irreversibili delle monoaminoossidasi, per il rischio di sindrome serotoninergica. La terapia con venlafaxina non deve iniziare prima che siano trascorsi almeno 14 giorni dalla sospensione di un I-MAO irreversibile, e l’I-MAO irreversibile non deve essere iniziato prima di almeno 7 giorni dopo la sospensione di venlafaxina.^{[1, 2]}

La scheda tecnica avverte di monitorare con attenzione il rischio di suicidio, soprattutto nelle fasi iniziali del trattamento e dopo modifiche di dose, perché il miglioramento può non comparire subito. Il rischio è maggiore nei pazienti con storia di eventi suicidio-correlati e nella fascia di età sotto i 25 anni.^[1]

Zarelis non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni.^[1]

La scheda tecnica raccomanda di evitare l’alcool, perché può peggiorare gli effetti sul sistema nervoso centrale e favorire un peggioramento clinico o interazioni avverse, compreso il sovradosaggio, che in alcuni casi è stato fatale.^[1]

Il foglietto illustrativo chiede cautela anche in caso di disturbi della deglutizione o del tratto gastrointestinale, glaucoma, ipertensione pregressa, problemi cardiaci o ritmo cardiaco anormale, convulsioni, iponatriemia, disturbi emorragici, mania o disturbo bipolare, e precedenti di comportamento aggressivo.^[2]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non ci sono dati adeguati nell’uomo. La venlafaxina deve essere usata solo se il beneficio atteso supera il possibile rischio. Se assunta fino al parto o poco prima, possono comparire sintomi da sospensione nel neonato e sono stati descritti casi che hanno richiesto alimentazione artificiale, supporto respiratorio o ospedalizzazione prolungata. È stato inoltre osservato un aumento, inferiore a 2 volte, del rischio di emorragia post-partum con esposizione a SSRI/SNRI nel mese precedente il parto.^[1]

Durante l’allattamento la venlafaxina e il suo metabolita attivo passano nel latte materno. Sono state segnalate irritabilità, pianto e disturbi del sonno nei lattanti, oltre a sintomi da sospensione dopo l’interruzione dell’allattamento. Per questo la scheda tecnica indica di scegliere se proseguire o interrompere l’allattamento oppure la terapia, valutando i benefici per madre e bambino.^[1]

Effetti indesiderati

Negli studi clinici le reazioni avverse molto comuni sono state nausea, secchezza delle fauci, cefalea e sudorazione, compreso sudore notturno.^{[1, 4]}

Tra gli effetti indesiderati riportati nella scheda tecnica figurano anche insonnia, capogiro, sedazione, insonnia, nervosismo, agitazione, riduzione della libido, anorgasmia, tremore, parestesia, disturbi visivi, tinnito, tachicardia, palpitazioni, ipertensione, vampate, nausea, vomito, diarrea, costipazione, rash, prurito, affaticamento e aumento o riduzione del peso. Sono riportate anche reazioni meno frequenti ma importanti come sindrome serotoninergica, convulsioni, glaucoma ad angolo chiuso, aritmie gravi, emorragie, reazioni cutanee severe e ideazione o comportamento suicidario.^{[1, 4]}

L’interruzione brusca può provocare sintomi da sospensione, tra cui capogiro, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, vertigini, cefalea e sintomi simil-influenzali. In genere sono lievi o moderati, ma possono risultare anche più fastidiosi in alcuni pazienti.^[4]

Domande frequenti

Zarelis 300 mg si usa subito alla dose da 300 mg? No. La scheda tecnica indica come dose iniziale 75 mg una volta al giorno; la formulazione da 300 mg è una compressa a rilascio prolungato usata nella titolazione o nei pazienti che non rispondono alle basse dosi iniziali.^[1]

Qual è la dose massima giornaliera negli adulti? Per la depressione maggiore, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 375 mg al giorno.^[1]

Posso prendere Zarelis con un I-MAO? No. L’associazione con I-MAO irreversibili è controindicata e va rispettato un intervallo di almeno 14 giorni dopo la sospensione dell’I-MAO prima di iniziare venlafaxina.^{[1, 2]}

Zarelis è raccomandato nei bambini e negli adolescenti? No. La scheda tecnica dice che non è raccomandato sotto i 18 anni.^[1]

Devo evitare l’alcool? Sì. La scheda tecnica raccomanda di evitarlo perché può peggiorare gli effetti sul sistema nervoso centrale e aumentare il rischio di interazioni avverse e sovradosaggio.^[1]