Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per (Cefotetan Disodico): sicurezza e modo d’azione
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per (Cefotetan Disodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi ‘difficili’ o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare, il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni in pazienti defedati e/o immunodepressi.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: come funziona?
Ma come funziona Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per
Apatef è un antibiotico, appartenente al gruppo delle cefamicine, attivo nei confronti di una vasta gamma di batteri, compresi gli organismi Gram-positivi e gli organismi Gram-negativi sia aerobi sia anaerobi inclusi i ceppi produttori di beta-lattamasi, resistenti agli altri antibiotici.
Apatef esercita la sua azione battericida mediante la combinazione con le Penicillin-binding proteins nella membrana cellulare dei batteri, interferendo così con la sintesi della parete cellulare.
In vitro è stato osservato un effetto sinergico con gli aminoglicosidi per qualche organismo, mentre non è stato dimostrato alcun antagonismo.
E’ stato rilevato sporadicamente antagonismo con alcune ureido-penicilline.
In vitro, ci sono evidenze che ceppi di Streptococcus pneumoniae resistenti alla penicillina possano evidenziare ridotta sensibilità ad Apatef.
La lidocaina è un anestetico locale che agisce mediante l’inibizione dei flussi ionici, necessari per gli impulsi dei nervi sensoriali, vicino al sito di iniezione.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per
Apatef, antibiotico somministrato per via parenterale, presenta un’emivita di eliminazione corrispondente fra 3 e 4,5 ore e permette una frequenza di somministrazione di due volte al giomo nel trattamento dell’infezione. Non viene metabolizzato all’interno del corpo e viene escreto, immodificato, prevalentemente dalle urine, sebbene fino al 20% della dose somministrata venga eliminato per via biliare. Il legame di Apatef alle proteine plasmatiche corrisponde a circa il 90% sebbene questo legame sia debole.
Elevate concentrazioni di Apatef vengono rilevate nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei, anche se la penetrazione nel liquido cerebrospinale è scarsa. Basse concentrazioni di Apatef sono state trovate nel latte materno.
Nella seguente tabella sono esposte le concentrazioni plasmatiche raggiunte dopo dosi singole di Apatef:
Concentrazioni plasmatiche mg/l
picco plasmatico dopo 12 ore
i.m. e.v. i.m. e.v.
1 g 52 142 9,9 5,8
2 g 91 237 19,3 16,2
Le concentrazioni raggiunte nella bile in pazienti con condotti biliari pervi sono superiori a 1000 mg/l.
Dopo somministrazione di 1 g di Apatef, nel liquido peritoneale sono state ritrovate concentrazioni superiori a 60 mg/l. L’emivita di eliminazione dal liquido peritoneale è simile a quella del plasma.
Dopo somministrazione intramuscolare, la lidocaina viene completamente assorbita e possiede una rapida insorgenza d’azione. Viene metabolizzata rapidamente attraverso il fegato e viene eliminata dai reni sia come farmaco immodificato, che sotto forma di metaboliti. Meno del 10% della dose somministrata viene escreta in forma immodificata. La cinetica della lidocaina può variare per qualsiasi alterazione della funzionalità epatica. Si può verificare un aumento dell’accumulo dei metaboliti in caso di alterazione della funzionalità renale.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: dati sulla sicurezza
Con le cefalosporine con anello n-metil-tiotetrazolico è stata evidenziata depressione della spermatogenesi in ratti neonati.
Sebbene cefotetan abbia evidenziato un lieve e reversibile effetto di questo tipo a 120 mg/kg (2-4 volte la dose abituale) in ratti neonati, l’antibiotico non ha dimostrato effetti sulla fertilità o sui testicoli dei ratti adulti. Nessun effetto avverso è stato riscontrato durante controlli allargati in altre specie animali, compresi i cani neonati. La rilevanza clinica non è nota.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: interazioni
Cefotetan può determinare raramente ipoprotrombinemia che può essere associata a sanguinamento.
A rischio sono i pazienti con carenza di vitamina K: pazienti malnutriti, alimentati per via parenterale, pazienti affetti da stati da malassorbimento e insufficienza epatica o renale. In tali pazienti occorre monitorare il tempo di protrombina e somministrare vitamina K (10 mg) se l’attività protrombinica diminuisce o nel caso si sospetti un deficit di vitamina K. È da segnalare che la somministrazione di vitamina K interferisce con l’effetto dei cumarinici.
Come avviene con qualche altra cefalosporina, Apatef può interagire con l’alcool e può provocare una lieve reazione di tipo disulfiram (nausea, vomito, instabilità vasomotoria con ipotensione e vasodilatazione periferica). Tale reazione è stata osservata fino a 72 ore dopo la sospensione del trattamento con Apatef. Evitare l’assunzione di alcool fino a 72 ore dopo la sospensione del trattamento con Apatef.
L’eventuale uso contemporaneo o ravvicinato di cefalosporine e di altri farmaci nefrotossici (colistina; viomicina; polimixina; antibiotici amino-glicosidici: es. kanamicina, streptomicina, neomicina, gentamicina, amikacina, ecc.) aumenta la tossicità renale e richiede pertanto un assiduo controllo della funzionalità renale.
Si raccomanda simile cautela anche in caso di somministrazione contemporanea di diuretici ad alta efficacia (es. furosemide).
La somministrazione delle cefalosporine può interferire con i risultati di alcune prove di laboratorio, causare pseudopositività della glicosuria con i metodi di Benedict, Fehling e ‘Clinitest’, ma non con i metodi enzimatici. Sono state segnalate, in corso di trattamento con cefalosporine, positività dei test di Coombs (talora false).
Apatef può interferire con la determinazione della creatinina condotta con la metodica a base di picrato alcalino.
Benchè la lidocaina sia presente nel prodotto solo come solvente, è opportuno ricordare che occorre usare cautela nei pazienti che assumono farmaci che possono diminuire il flusso ematico nel fegato (es. beta-bloccanti, cimetidina), in quanto la clearance della lidocaina viene ridotta.
In pazienti che assumono antidepressivi triciclici dosi eccessive di lidocaina, rispetto a quelle raccomandate per l’uso in associazione con Apatef, possono provocare grave ipertensione.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Apatef 1 g/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono necessarie precauzioni speciali; tuttavia se vengono impiegate dosi eccessive di lidocaina rispetto a quelle raccomandate per l’uso in associazione con Apatef, i pazienti devono essere avvertiti della possibilità di alterazione del tempo di reazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco