Artrosilene (Ketoprofene Sale Di Lisina): sicurezza e modo d’azione
Artrosilene (Ketoprofene Sale Di Lisina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorose, reumatismo extra articolare, flogosi post-traumatiche.
Artrosilene: come funziona?
Ma come funziona Artrosilene? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Artrosilene
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antiinfiammatori/antireumatici non steroidei ATC: M01AE03.
Ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità e migliore tollerabilità, soprattutto a livello gastrico, rispetto al ketoprofene acido. Svolge spiccata azione analgesica, antiinfiammatoria ed antipiretica. Le manifestazioni flogistiche dolorose vengono annullate o attenuate favorendo la
mobilità articolare. La preparazione capsule controlla la cessione del principio attivo, dall’ambiente neutro e quindi permette una duplice attività terapeutica: la prima immediata, la seconda di protrarre l’assorbimento del farmaco in un tempo più lungo, in modo da avere livelli ematici efficaci nell’uomo per circa 24 ore.
Artrosilene: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Artrosilene, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Artrosilene
Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito con massime concentrazioni ematiche a 60-90 minuti per via orale. Il tempo di dimezzamento è di 1-2 ore. Il ketoprofene passa nel liquido sinoviale e persiste a tassi superiori alle concentrazioni ematiche dopo la 4a ora dalla somministrazione orale. L’eliminazione è essenzialmente urinaria e massiva: il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore. La metabolizzazione è rilevante: il 55% circa del prodotto somministrato per via sistemica si ritrova sotto forma di metaboliti nelle urine. Per ciò che riguarda il prodotto in forma capsule, le prove di farmacocinetica nell’uomo hanno evidenziato quanto segue:
concentrazione massima nel plasma più bassa;
spostamento del tempo di picco da 1-1,5 ore a 1,5-3 ore dalla somministrazione;
aumento del tempo di permanenza a livelli ematici farmacologicamente attivi (da circa 5-6 ore a circa 18-20 ore).
Artrosilene: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Artrosilene agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Artrosilene è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Artrosilene: dati sulla sicurezza
Il principio attivo è poco tossico, avendo una DL50 che, a seconda delle vie di somministrazione, è di circa 300 mg/kg nel ratto pari a 80-100 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico. Il prodotto non è correlato chimicamente con farmaci di cui sia nota una azione cancerogena.
Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda alla sezione 4.6.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Artrosilene: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Artrosilene
Artrosilene: interazioni
i con altri farmaci non raccomandate
Altri FANS (compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2) e salicilati ad alte dosi: Aumento del rischio di sanguinamento e ulcera gastrointestinale.
Anticoagulanti (eparina e warfarin) e inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina, clopidogrel): I FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin; i FANS possono aumentare il rischio di sanguinamento (vedì sezìone 4.4).
Se la cosomministrazione è inevitabile, i pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio.
Rischio di aumento dei livelli plasmatici di litio, a volte fino ai livelli di tossicità per via della riduzione dell’escrezione renale di litio. Se necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio di litio deve essere adattato nel corso e in seguito al trattamento con FANS.
Metotrexato in dosi superiori a 15 mg/settimana:
Aumento del rischio di tossicità ematologica al metotrexato, soprattutto se somministrato a dosi elevate (>15 mg/settimana), probabilmente legato allo spiazzamento del metotrexate dal suo legame alle proteine e diminuzione della clearance renale.
Associazioni con altri farmaci che richiedono precauzioni per l’uso
Farmaci antipertensivi (beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell’angiotensina II e diuretici):
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
Rischio di riduzione della potenza antipertensiva (i FANS inibiscono le prostaglandine vasodilatatrici).
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Artrosilene 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Metotrexato in dosi inferiori a 15 mg/settimana:
Nel corso delle prime settimane di trattamento combinato, è necessario valutare settimanalmente l’esame emocromocitometrico completo. In caso di qualsiasi alterazione della funzionalità renale o se il paziente è anziano, il monitoraggio deve avere una frequenza maggiore.
Probenecid:
La cosomministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene.
Farmaci trombolitici:
Aumento del rischio di sanguinamento.
Rischio di effetti additivi nefrotossici, soprattutto nei soggetti anziani.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedì sezìone 4.4).
Aumento del rischio di sanguinamento. Controlli clinici più frequenti e monitoraggio del tempo di
sanguinamento.
Agenti anti-aggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).
Difenilidantoina e Sulfamidici:
Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Artrosilene: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Artrosilene: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Sulla base del profilo farmacodinamico e degli effetti collaterali riportati (possibilità di insorgenza di vertigini) i pazienti che manifestassero capogiri o sonnolenza, vertigini, convulsioni dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco