Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile (Ketoprofene Sale Di Lisina): sicurezza e modo d’azione
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile (Ketoprofene Sale Di Lisina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico delle esacerbazioni acute dell’artrite reumatoide, dell’osteoartrosi (quali coxartrosi e gonartrosi), spondilite anchilosante, condizioni periarticolari quali periartriti scapolo- omerali, tendiniti e tenosinoviti, capsuliti e borsiti, dolori lombari di origine muscoloscheletrica, sciatica, gotta acuta. Controllo del dolore post-operatorio. Trattamento del dolore neoplastico.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antiinfiammatori/antireumatici non steroidei ATC: M01AE03. Ketoprofene sale di lisina è un farmaco dotato di attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica (160 mg di ketoprofene sale di lisina corrispondono a 100 mg di ketoprofene acido).
Ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità e migliore tollerabilità, specie a livello gastrico, rispetto al ketoprofene acido.
Ketoprofene sale di lisina, al pari di ketoprofene, deve la sua efficacia antiinfiammatoria soprattutto all’inibizione della sintesi di prostaglandine dall’acido arachidonico, alla stabilizzazione della membrana lisosomiale con inibizione della liberazione enzimatica, all’attività antibradichininica e all’attività antiaggregante piastrinica, fattori questi che giocano un ruolo importante nella patogenesi dei fenomeni infiammatori del tessuto connettivo.
L’azione antiflogistica si esplica anche a livello vascolare; infatti ketoprofene sale di lisina è in grado di inibire l’aumento della permeabilità capillare tracheale indotto, in vivo, da bradichinina.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico sia in correlazione all’azione antiinfiammatoria esplicata sui processi flogistici, sia per effetto centrale.
Ketoprofene sale di lisina esplica un’attività antipiretica senza peraltro interferire con i normali processi di termoregolazione.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile
Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito. La massima concentrazione ematica, dopo somministrazione di Artrosilene, viene raggiunta a 15-60 minuti per via intramuscolare. L’emivita di eliminazione plasmatica è di circa 1.5 h. Dopo somministrazioni ripetute di ketoprofene non sono stati evidenziati fenomeni di accumulo.
Il ketoprofene è altamente legato alle proteine plasmatiche: 95%-99% (principalmente all’albumina).
I valori di clerance plasmatica si aggirano da 0.06 a 0.08 L/kg/h e il volume di distribuzione è di 0,1- 0,4 L/kg.
Il ketoprofene viene estensivamente metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici, per la maggior parte mediante coniugazione e solo in parte minore con idrossilazione. I prodotti di tale metabolismo appaiono essere farmacologicamente inattivi. L’eliminazione è rapida ed avviene essenzialmente per via renale. Il 60-80% di una dose di Artrosilene viene escreta nelle urine come metabolita glucuronato in 24 ore.
Dopo somministrazione di ketoprofene sono stati riscontrati livelli del farmaco nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
Non ci sono ulteriori informazioni, derivanti dai dati non clinici, di rilevante importanza per il medico, che non siano già state riportate nelle altre sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: interazioni
Le seguenti interazioni riguardano i FANS in generale:
Associazioni sconsigliate:
Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2) e alte dosi di salicilati (> 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere
paragrafo 4.4).
Anticoagulanti orali e eparina parenterale, inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): i FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin; aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Agenti anti-aggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio (diminuita escrezione renale del litio), che possono raggiungere valori tossici. Questo parametro perciò richiede di essere monitorato all’inizio, durante l’aggiustamento della dose e dopo la sospensione del trattamento con ketoprofene.
Metotrexato, usato ad alte dosi di 15 mg/settimana o più: aumento della tossicità ematica del
metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.
Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.
Associazioni che richiedono precauzione:
Farmaci antipertensivi (Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II):
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Artrosilene in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente ai pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Metotrexato, usato a basse dosi, inferiore a 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica
del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Eseguire il monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare il monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.
Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Aumentare il monitoraggio clinico e
controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.
Zidovudina: rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui
reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con i FANS. Controllare l’esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con i FANS.
Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle solfoniluree
spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:
Beta-bloccanti: il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Ciclosporina e tacrolimus: la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati
dalle prostaglandine renali. Durante la terapia associata, deve essere misurata la funzionalità renale.
Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Probenecid: le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene. Rischi associati a ipercaliemia: Alcuni farmaci o categorie terapeutiche, ossia cloruro di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II, FANS, eparina (a basso peso molecolare o non frazionata), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim, possono favorire ipercaliemia. La frequenza degli episodi può dipendere dalla presenza di cofattori. Il rischio è maggiore se i farmaci menzionati sono somministrati in concomitanza.
Rischi associati all’effetto antipiastrinico: Diverse sostanze possono causare interazioni per
via dei loro effetti antipiastrinici: tirofiban, eptifibarid, abcixiab e iloprost. L’uso di farmaci antipiastrinici aumenta il rischio di sanguinamento.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Se in seguito alla somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere sonnolenza, vertigini o convulsioni, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.
Se in seguito alla somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere disturbi visivi, i pazienti dovrebbero evitare di guidare o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco