Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite (Metformina Cloridrato + Glibenclamide): sicurezza e modo d’azione
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite (Metformina Cloridrato + Glibenclamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Diabete mellito non insulino dipendente (di tipo II, dell’età matura) specie nei casi di resistenza primaria o secondaria alle sulfaniluree.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: associazioni di antidiabetici orali, codice ATC: A10BD02.
Il Bi-Euglucon M è una preparazione farmaceutica costituita dall’associazione di glibenclamide e metformina, sostanze ipoglicemizzanti appartenenti rispettivamente al gruppo delle sulfaniluree e delle biguanidi che esplicano il loro effetto terapeutico grazie al sinergismo farmacodinamico determinato dall’associazione di due principi attivi.
La glibenclamide è una sulfanilurea della seconda generazione attiva a bassi dosaggi, in grado di agire sulla cinetica secretiva dell’insulina per periodi di tempo non eccessivamente prolungati e dopo somministrazione ripetuta.
La metformina è una biguanide in grado di indurre una sensibilizzazione periferica all’azione dell’insulina (incremento del binding recettoriale dell’insulina, potenziamento dell’effetto post- recettoriale). Essa esercita inoltre un controllo dell’assorbimento enterico del glucosio, un’inibizione della gluconeogenesi e un riequilibrio del metabolismo lipidico, una riduzione dell’eccesso di peso del diabetico obeso, un’azione antiadesiva piastrinica e fibrinolitica. Tutti questi effetti sono accompagnati da un’elevata tollerabilità e maneggevolezza, con ridotto rischio di iperlatticidemia rispetto ad altre biguanidi.
La complementarietà d’azione esistente fra glibenclamide e metformina si fonda su diverse attività farmacologiche.
La sulfanilurea agisce mediante stimolazione della secrezione di insulina endogena (punto di attacco pancreatico), mentre la biguanide esplica un’azione diretta sul tessuto muscolare che promuove un netto incremento dell’utilizzazione del glucosio (punto di attacco extra pancreatico).
Ciò ha permesso di ottenere, per un determinato rapporto posologico, un effetto sinergico, che ha consentito la riduzione delle dosi dei singoli componenti.
Grazie a questo accorgimento si evita una troppo intensa stimolazione delle cellule ? pancreatiche; ne consegue un ridotto pericolo di esaurimento funzionale, nonché una maggiore sicurezza d’impiego e minore incidenza di effetti indesiderati.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite
Glibenclamide
Assorbimento
Dopo somministrazione orale nell’uomo la glibenclamide è virtualmente biodisponibile al 100% ed i massimi livelli plasmatici vengono raggiunti da 2 a 6 ore dopo la somministrazione in pazienti a digiuno. Il cibo non modifica la velocità e la completezza dell’assorbimento.
Distribuzione
La glibenclamide è legata alle proteine plasmatiche per oltre il 99%.
Metabolismo ed eliminazione:
La glibenclamide è metabolizzata quasi completamente a livello epatico in 3 metaboliti virtualmente privi di attività ipoglicemizzante, eliminati in ugual misura per via urinaria e biliare.
L’emivita di eliminazione varia da 6 a 12 ore ed il 65% del prodotto radiomarcato è eliminato con le urine nelle prime 24 ore.
Farmacocinetica in gruppi particolari di pazienti
L’insufficienza epatica altera il metabolismo della glibenclamide e rallenta significativamente la sua eliminazione. L’escrezione biliare dei metaboliti aumenta in caso di insufficienza renale in misura proporzionale alla severità dell’insufficienza renale stessa.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale la metformina viene assorbita a livello intestinale.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è trascurabile; i massimi livelli plasmatici vengono raggiunti dopo 2 ore.
Metabolismo ed eliminazione
La metformina viene scarsamente metabolizzata a livello dei microsomi epatici e viene eliminata per il 77% come molecola immodificata (per il 50% per via urinaria).
La somministrazione contemporanea di glibenclamide e metformina non comporta differenza significativa nei livelli di assorbimento, nella velocità e nella percentuale di eliminazione rispetto agli stessi farmaci somministrati separatamente.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: interazioni
L’impiego contemporaneo di altri farmaci o l’assunzione concomitante di bevande alcooliche può comportare indesiderato potenziamento o diminuzione dell’attività ipoglicemizzante della sulfanilurea. Non vanno pertanto assunti altri farmaci senza la prescrizione o l’approvazione del medico curante il quale, se necessario, nello stabilire la posologia, terrà conto di ogni eventuale interazione (vedì paragrafo 4.4).
L’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dall’impiego concomitante di ACE inibitori, steroidi anabolizzanti, beta-bloccanti, bezafibrato, biguanidi, antibiotici chinolonici, clofibrato, cloramfenicolo, derivati cumarinici, disopiramide, fenfluramina, fenilbutazone, feniramidolo, fluoxetina, fosfamidi, inibitori delle monoamminossidasi, miconazolo, PAS (acido para-amminosalicilico), pentossifillina (ad alte dosi per via parenterale), probenecid, salicilati, sulfinpirazone, sulfonamidi e tetracicline.
L’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può invece essere diminuita dall’impiego concomitante di acetazolamide, corticosteroidi, diazossido, derivati dell’acido nicotinico (a dosi elevate), estrogeni e progestinici, derivati fenotiazinici, fenitoina, glucagone, saluretici, ormoni tiroidei, farmaci simpaticomimetici.
In corso di trattamento con beta-bloccanti ed anche con clonidina, guanetidina o reserpina, la percezione dei sintomi premonitori di una crisi ipoglicemica può essere compromessa (vedì paragrafo 4.4).
In rari casi è stato osservato indesiderato potenziamento o diminuzione dell’attività ipoglicemizzante della sulfanilurea in caso di concomitante trattamento con farmaci H2-antagonisti.
In pazienti trattati contemporaneamente con clonidina e reserpina sono stati osservati sia potenziamento che diminuzione dell’effetto ipoglicemizzante della sulfanilurea.
Sono possibili fenomeni di sensibilità crociata con le sulfonamidi ed i loro derivati.
Per la presenza della biguanide,la contemporanea assunzione di alcool può favorire l’acidosi lattica (vedì paragrafo 4.8).
La quantità di bevande alcooliche che può essere assunta dovrebbe pertanto essere discussa con il medico curante.
Alcoolismo cronico ed abuso di lassativi possono peggiorare il controllo della malattia diabetica. Occorre inoltre considerare che la componente biguanidica, presente nel prodotto, può potenziare l’azione degli anticoagulanti.
E’ opportuno tenere presente la possibilità di reazioni “antabuse” simili dopo ingestione di bevande alcooliche.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Bi–eulucon m 400 m + 2,5 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
E’ da tener presente che fino al raggiungimento del controllo ottimale della glicemia od in concomitanza della sostituzione dell’ipoglicemizzante orale od in caso di assunzione irregolare del farmaco, lo stato di vigilanza e la capacità di reazione possono essere compromesse.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco