Byfonen (Ibuprofene Sale Di Lisina): sicurezza e modo d’azione
Byfonen (Ibuprofene Sale Di Lisina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico a breve termine del dolore da lieve a moderato, come mal di testa, emicrania, mal di denti, dismenorrea, dolore muscolare, dolore lombare, dolore reumatico, febbre e sintomi associati a raffreddore e influenza.
Byfonen 400 mg compresse rivestite con film è indicato per l’uso negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni e peso di almeno 40 kg.
Byfonen: come funziona?
Ma come funziona Byfonen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Byfonen
Categoria farmacoterapeutica: prodotti antinfiammatori ed antireumatici, non steroidei, derivati dell’acido propionico
Codice ATC: M01AE01
Ibuprofene lisina è il sale di lisina di ibuprofene. Meccanismo d’azione
Ibuprofene è un FANS derivato dell’acido propionico che ha dimostrato la propria efficacia attraverso l’inibizione della sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo, ibuprofene riduce il dolore infiammatorio, il gonfiore e la febbre. Inoltre, ibuprofene inibisce reversibilmente l’aggregazione piastrinica. Dopo la somministrazione orale, ibuprofene lisina si dissocia in acido ibuprofenico e lisina. La lisina non ha alcuna attività farmacologica riconosciuta. Le proprietà farmacologiche di lisina ibuprofene, dunque, sono equivalenti a quelle dell’acido ibuprofenico.
L’evidenza clinica dimostra che quando si assume la dose di 1 compressa da 684 mg di ibuprofene lisina (equivalente a ibuprofene 400 mg) gli effetti analgesici possono durare fino a 8 ore.
Efficacia e sicurezza clinica
Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’aspirina (acido acetilsalicilico) a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. In alcuni studi di farmacodinamica, dopo la somministrazione di singole dosi di 400 mg di ibuprofene assunto entro 8 ore prima o entro 30 minuti dopo la somministrazione di aspirina (acido acetilsalicilico) a rilascio immediato (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’aspirina (acido acetilsalicilico) sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’aspirina (acido acetilsalicilico) a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 4.5).
Byfonen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Byfonen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Byfonen
La maggior parte dei dati di farmacocinetica ottenuti in seguito alla somministrazione dell’acido ibuprofenico valgono anche per lisina ibuprofene.
Assorbimento
Dopo la somministrazione orale, ibuprofene viene assorbito in parte nello stomaco, quindi completamente assorbito nell’intestino tenue. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte 1-2 ore dopo la somministrazione dell’acido ibuprofenico nella formulazione orale solida a rilascio immediato. Tuttavia, ibuprofene viene assorbito più rapidamente dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione di Byfonen, con le concentrazioni sieriche di picco raggiunte circa 30 minuti (Tmax mediano) dopo la somministrazione a digiuno (con riferimento allo studio di bioequivalenza UBI-540-16 del 2016).
Distribuzione
Legame alle proteine plasmatiche di circa il 99%.
Biotrasformazione
Ibuprofene viene metabolizzato nel fegato (idrossilazione, carbossilazione). Eliminazione
L’emivita di eliminazione nei soggetti sani e in quelli con malattie epatica e renale è di 1,8-3,5 ore. I metaboliti farmacologicamente inattivi sono completamente eliminati, principalmente per via renale (90%), ma anche con la bile.
Byfonen: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Byfonen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Byfonen è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Byfonen: dati sulla sicurezza
La tossicità subcronica e cronica di ibuprofene negli esperimenti su animali ha fatto registrare principalmente lesioni e ulcerazioni del tratto gastrointestinale. Gli studi in vitro e in vivo non hanno fornito un’evidenza clinicamente rilevante di un potenziale mutageno di ibuprofene. Dagli studi condotti sul ratto e sul topo non è emersa alcuna evidenza di effetti cancerogeni di ibuprofene. Ibuprofene ha inibito l’ovulazione nel coniglio, e disturbato l’impianto in diverse specie animali (coniglio, ratto, topo). Studi sperimentali hanno dimostrato che ibuprofene attraversa la placenta. Alle dosi tossiche per la madre, è stata osservata un’incidenza aumentata di malformazioni (difetti del setto ventricolare).
Ibuprofene può causare danni agli organismi acquatici.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Byfonen: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Byfonen
Byfonen: interazioni
Aspirina (acido acetilsalicilico)
La somministrazione concomitante di ibuprofene e aspirina (acido acetilsalicilico) non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento di effetti indesiderati a meno che un medico abbia consigliato aspirina (acido acetilsalicilico) a basso dosaggio (non superiore a 75 mg al giorno) (vedere paragrafo 4.4). Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’aspirina (acido acetilsalicilico) a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 5.1).
Altri FANS, tra cui gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2: evitare l’uso concomitante di due o più FANS, poiché potrebbe aumentare il rischio di reazioni avverse (vedere paragrafo 4.4)
Corticosteroidi: poiché questi possono aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4)
Antiipertensivi (ACE-inibitori, beta-bloccanti e antagonisti dell’angiotensina II) e diuretici: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri medicinali antipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (ad esempio, pazienti disidratati o anziani con funzione renale compromessa), la co- somministrazione di un ACE-inibitore, un beta-bloccante o un antagonista dell’angiotensina-II e di agenti che inibiscono la ciclossigenasi può determinare l’ulteriore deterioramento della funzione renale, compresa una possibile insufficienza renale acuta, che è solitamente reversibile. Pertanto, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente negli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e va considerato il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante, quindi periodicamente. La somministrazione contemporanea di Byfonen, e diuretici risparmiatori di potassio può causare iperpotassiemia.
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4).
Agenti antipiastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): rischio aumentato di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Digossina, fenitoina,litio: l’uso concomitante di Byfonen, con digossina, fenitoina o preparazioni a base di litio può aumentare i livelli sierici di questi farmaci. Il controllo dei livelli sierici di litio, digossina e fenitoina non è solitamente necessario se il prodotto viene usato correttamente (massimo entro 3 giorni).
Metotressato: la somministrazione di Byfonen, entro le 24 ore precedenti o seguenti la somministrazione di metotressato può causare concentrazioni elevate di metotressato e aumentare l’effetto tossico di quest’ultimo.
Probenecid e sulfinpirazone: i medicinali che contengono probenecid o sulfinpirazone possono ritardare l’escrezione di ibuprofene.
Solfoniluree: le indagini cliniche hanno dimostrato interazioni tra FANS e antidiabetici (solfoniluree). Sono stati riportati rari casi di ipoglicemia in pazienti con uso concomitante di solfonilurea e ibuprofene. Si raccomanda di controllare i valori di glucosio nel sangue come precauzione nell’assunzione concomitante.
Ciclosporina: rischio aumentato di nefrotossicità.
Mifepristone: i FANS non devono essere usati per 8-12 giorni dopo la somministrazione di mifepristone, poiché possono ridurre l’effetto di mifepristone.
Tacrolimus: possibile rischio aumentato di nefrotossicità quando i FANS sono somministrati assieme a tacrolimus.
Zidovudina: rischio aumentato di tossicità ematologica quando i FANS sono somministrati assieme a zidovudina. Esiste un’evidenza di maggior rischio di emartri ed ematomi negli emofiliaci HIV (+) che ricevono un trattamento concomitante con zidovudina e ibuprofene.
Antibiotici chinolonici: i dati sugli animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associato agli antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono FANS e chinoloni possono avere un rischio maggiore di sviluppare convulsioni.
Estratti di erbe: Ginkgo biloba può potenziare il rischio di sanguinamento dei FANS.
Byfonen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Byfonen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Ibuprofene solitamente non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, dato che l’uso alle dosi maggiori di Byfonen, può causare effetti indesiderati del sistema nervoso centrale come stanchezza e capogiri, la capacità di reagire e di prendere parte attivamente alla circolazione stradale, nonché di usare macchinari in alcuni casi può ridursi. Ciò vale in misura maggiore in combinazione con l’alcol.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco