Calmine (Ibuprofene): sicurezza e modo d’azione
Calmine (Ibuprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori di varia origine e natura (mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori osteoarticolari e muscolari, dolori mestruali).
Calmine: come funziona?
Ma come funziona Calmine? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Calmine
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici, non steroidi. Codice ATC: M01AE01.
Derivato dell’acido propionico ad attività analgesica, antiinfiammatoria ed antipiretica.
Esplica il proprio effetto farmacologico inibendo l’attività delle ciclossigenasi, l’enzima responsabile della conversione dell’acido arachidonico a prostaglandine, derivati coinvolti nella genesi del processo infiammatorio.
Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. In alcuni studi di farmacodinamica, dopo la somministrazione di singole dosi di 400 mg di ibuprofene assunto entro 8 ore prima o entro 30 minuti dopo la somministrazione di acido acetilsalicilico a rilascio immediato (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 4.5).
Calmine: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Calmine, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Calmine
Dopo somministrazione orale viene assorbito dal tratto gastrointestinale; il picco plasmatico è raggiunto dopo 1-2 ore dall’ingestione.
Legame alle proteine plasmatiche: 99% circa, sembra però che l’ibuprofene occupi solo una frazione dei siti disponibili sulle sieroproteine.
Nell’intervallo di dosaggio compreso tra 200-800 mg esiste una correlazione lineare tra la dose somministrata e la biodisponibilità del farmaco. A dosi superiori questa correlazione non viene più rispettata.
Viene distribuito lentamente, agli spazi sinoviali dove raggiunge concentrazioni elevate che permangono per un periodo di tempo superiore rispetto a quelle plasmatiche.
Sembra in grado di permeare la placenta, ma non sarebbe escreto nel latte materno. Emivita plasmatica: 2 ore circa.
L’ibuprofene viene ampiamente biotrasformato dal fegato con formazione di 2 metaboliti: un derivato idrossilato ed uno carbossilato che vengono a loro volta coniugati con acido glucuronico ed escreti per via renale.
Entro 24 ore circa il 60% della dose somministrata compare nelle urine, il 25% come derivato idrossilato, il 35% come derivato carbossilato.
La presenza del cibo può ridurre la velocità di assorbimento, ma non modifica la quantità di farmaco assorbita, né la sua biodisponibilità che non viene influenzata nemmeno dalla contemporanea somministrazione di antiacidi contenenti alluminio o magnesio idrossido.
Calmine: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Calmine agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Calmine è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Calmine: dati sulla sicurezza
L’ibuprofene, analogamente agli altri antinfiammatori non steroidei, è tossico per il tratto gastrointestinale. Può indurre inoltre gravi alterazioni istopatologiche al rene con sviluppo di edema e necrosi papillare e compromettere la funzionalità epatica.
L’ibuprofene, vista l’analogia strutturale con altri antinfiammatori non steroidei, potrebbe interferire con lo sviluppo del sistema cardiovascolare del feto.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Calmine: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Calmine
Calmine: interazioni
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). L’ibuprofene interferisce con gli anticoagulanti cumarinici poiché ne potenzia l’effetto farmacologico aumentando il tempo di protrombina, pertanto i pazienti sottoposti a trattamento con tali farmaci debbono consultare il medico prima di assumere il prodotto.
Antiipertensivi: l’ibuprofene può ridurre l’efficacia dei farmaci antiipertensivi poiché inibisce la sintesi delle prostaglandine I2, E2 e D2 (la cui sintesi è stimolata dagli antiipertensivi) che inducono vasodilatazione e natriuresi.
Acido acetilsalicilico: la contemporanea somministrazione di ibuprofene e acido acetilsalicilico limita l’attività dell’ibuprofene poiché ne riduce le concentrazioni plasmatiche.
La somministrazione concomitante di ibuprofene e acido acetil salicilico non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento dì effetti indesiderati.
Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 5.1).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono CALMINE in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. La combinazione deve essere quindi somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Calmine: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Calmine: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
CALMINE non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco