Dexketoprofene Pharmacare (Dexketoprofene Sale Di Trometamolo): sicurezza e modo d’azione
Dexketoprofene Pharmacare (Dexketoprofene Sale Di Trometamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato, quali dolore muscolo-scheletrico, dismenorrea e dolore dentale.
Dexketoprofene Pharmacare: come funziona?
Ma come funziona Dexketoprofene Pharmacare? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Dexketoprofene Pharmacare
Categoria farmacoterapeutica: derivati dell’acido propionico. Codice ATC: M01AE17.
Dexketoprofene trometamolo è un sale di trometamina dell’acido S-(+)-2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antinfiammatorio e antipiretico che appartiene al gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei (M01AE17).
Meccanismo d’azione
Il meccanismo di azione dei FANS è correlato alla diminuzione della sintesi delle prostaglandine per mezzo dell’inibizione della via della cicloossigenasi. Specificamente, si verifica un’inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico in endoperossidi ciclici, le PGG2 e PGH2, che producono prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2? e PGD2, ed anche prostaciclina PGI2 e trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire su altri mediatori dell’infiammazione, come le chinine, causando un’azione indiretta addizionale a quella diretta.
Effetti farmacodinamici
Il dexketoprofene ha dimostrato la sua efficacia nell’inibizione delle attività di COX-1 e COX-2 in animali da esperimento e nell’uomo.
Efficacia e sicurezza clinica
Studi clinici condotti su diversi modelli di dolore hanno dimostrato l’efficacia analgesica del dexketoprofene trometamolo. L’inizio dell’attività analgesica è stato ottenuto in alcuni studi 30 minuti dopo la somministrazione. L’effetto analgesico persiste per 4 – 6 ore.
Dexketoprofene Pharmacare: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dexketoprofene Pharmacare, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Dexketoprofene Pharmacare
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di dexketoprofene trometamolo nell’uomo, la Cmax viene raggiunta dopo 30 minuti (intrevallo 15-60 min).
Quando il farmaco viene somministrato in concomitanza con il cibo, l’AUC non varia, ma la Cmax del dexketoprofene diminuisce e la sua velocità di assorbimento è ritardata (tmax aumentata).
Distribuzione
L’emivita di distribuzione e di eliminazione del dexketoprofene trometamolo sono rispettivamente 0,35 e 1,65 ore. Come per altri farmaci ad elevato legame con le proteine plasmatiche (99%), il suo volume di distribuzione ha un valore medio inferiore a 0,25 l/kg.
In studi farmacocinetici a dosi multiple è stato osservato che l’AUC dopo l’ultima somministrazione non differisce da quella ottenuta dopo un’unica dose, a riprova che non si verifica accumulo del farmaco.
Biotrasformazione
Dopo la somministrazione di dexketoprofene trometamolo, nelle urine si trovano solo livelli di enantiomero S-(+), a dimostrazione che nell’uomo non si verifica conversione nell’enantiomero R- (-).
Eliminazione
Il principale meccanismo di eliminazione del dexketoprofene è la glucuronoconiugazione, seguita da escrezione renale.
Dexketoprofene Pharmacare: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Dexketoprofene Pharmacare agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dexketoprofene Pharmacare è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Dexketoprofene Pharmacare: dati sulla sicurezza
Dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, studi di tossicità a dose ripetuta, genotossicità, tossicità riproduttiva e immunofarmacologica. Gli studi di tossicità cronica condotti sui topi e sulle scimmie hanno riportato un Livello di Effetti Avversi Non Rilevati (NOAEL) di 3 mg/kg/die.
I principali effetti avversi osservati a dosi elevate sono stati erosioni gastrointestinali e ulcere con sviluppo dose-dipendente.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Dexketoprofene Pharmacare: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dexketoprofene Pharmacare
Dexketoprofene Pharmacare: interazioni
Le seguenti interazioni sono caratteristiche dei farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) in generale:
Associazioni non raccomandate:
Altri FANS, incluse dosi elevate di salicilati (?3 g/die): la somministrazione contemporanea di più FANS può aumentare il rischio di ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale a causa di un effetto sinergico.
Anticoagulanti: i FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4), a causa dell’elevato legame proteico plasmatico del dexketoprofene, dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastro-duodenale. Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio.
Eparine: rischio accresciuto di emorragia (dovuto all’inibizione della funzione piastrinica e al danno alla mucosa gastrointestinale). Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Litio (descritto con molti FANS): i FANS aumentano i livelli ematici del litio che possono raggiungere valori tossici (escrezione renale del litio diminuita). Pertanto, questo parametro richiede un attento monitoraggio all’inizio, durante l’aggiustamento e alla fine del trattamento con dexketoprofene.
Metotressato se usato a dosi elevate pari o superiori a ? 15 mg/settimana: aumentata tossicità ematologica del metotressato a causa di una diminuzione della sua clearance renale, in generale con gli antinfiammatori.
Idantoine e sulfonamidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere potenziati.
Associazioni che richiedono cautela:
Diuretici, ACE-inibitori, antibiotici aminoglicosidi e antagonisti del recettore dell’angiotensina II: il dexketoprofene può ridurre l’effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per esempio, pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa), la somministrazione concomitante di agenti che inibiscono la cicloossigenasi e di ACE-inibitori, antagonisti del
recettore dell’angiotensina II o di antibiotici aminoglicosidi può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, solitamente reversibile. In caso di prescrizione concomitante di dexketoprofene e di un diuretico, è essenziale garantire adeguata idratazione del paziente e controllare la funzionalità renale all’inizio del trattamento (vedere paragrafo
4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).
Metotressato se usato a basse dosi, meno di 15 mg/settimana: aumentata tossicità ematologica del metotressato a causa di una diminuzione della sua clearance renale causata generalmente dai farmaci antinfiammatori. Controllare ogni settimana l’emocromo durante le prime settimane di terapia combinata. Aumentare la sorveglianza nei pazienti anziani e in presenza di insufficienza renale anche se lieve.
Pentoxifillina: aumentato rischio di emorragia. Monitorare attentamente e controllare con maggiore frequenza il tempo di sanguinamento.
Zidovudina: aumentato rischio di tossicità a carico della linea eritrocitaria per azione sui reticolociti, con possibile insorgenza di anemia grave una settimana dopo l’inizio del trattamento con i FANS.
Sulfaniluree: i FANS possono aumentare l’effetto ipoglicemico delle sulfaniluree per saturazione dei siti di legame delle proteine plasmatiche.
Associazioni da valutare con attenzione:
Beta-bloccanti: il trattamento con i FANS può diminuire il loro effetto antipertensivo a causa dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Ciclosporina e tacrolimus: i FANS possono potenziarne la nefrotossicità a causa degli effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia in combinazione controllare la funzionalità renale.
Trombolitici: aumentato rischio di emorragia.
Agenti anti-piastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumentato rischio sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Probenecid: può aumentare le concentrazioni plasmatiche del dexketoprofene; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio a livello della secrezione del tubulo renale e della glucuronoconiugazione e richiede un aggiustamento della dose di dexketoprofene.
Glicosidi cardioattivi: i FANS possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dei glicosidicardioattivi.
Mifepristone: per via di un rischio teorico che gli inibitori della prostaglandina-sintetasi possano alterare l’efficacia del mifepristone, non devono essere usati FANS per 8-12 giorni dopo la somministrazione di mifepristone.
Antibiotici chinolonici: studi sull’animale indicano che alte dosi di chinolonici in combinazione con i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni.
Dexketoprofene Pharmacare: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Dexketoprofene Pharmacare: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dexketoprofene Pharmacare compresse altera lievemente o moderatamente la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari poiché possono verificarsi capogiri o sonnolenza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco