Dexketoprofene Pharmacare
Dexketoprofene Pharmacare non è mutuabile (non prescrivibile SSN)
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Dexketoprofene Pharmacare: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Dexketoprofene Pharmacare 25 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene: dexketoprofene 25 mg come dexketoprofene trometamolo. Eccipienti con effetti noti: 6,3 mg di sodio (come sodio amido glicolato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film.
Compresse bianche, biconvesse, di forma cilindrica, con linea d’incisione con impresso DT2 su un lato. La compressa può essere divisa in dosi uguali.
Le dimensioni della compressa sono: 3,9 mm x 9,3 mm ± 0,3 mm.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato, quali dolore muscolo-scheletrico, dismenorrea e dolore dentale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti
In base alla natura e all’intensità del dolore, la dose raccomandata è generalmente di 12,5 mg ogni 4-6 ore o di 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera totale non deve superare i 75 mg.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo usando la dose minima efficace per la durata più breve necessaria a controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).
Dexketoprofene Pharmacare compresse non è destinato all’uso a lungo termine e il trattamento va limitato al solo periodo sintomatico.
Popolazione pediatrica
Dexketoprofene Pharmacare non è stato studiato nei bambini e negli adolescenti. Pertanto, la sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite e il prodotto non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti.
Anziani
Nei pazienti anziani si raccomanda di iniziare la terapia con la dose terapeutica più bassa (50 mg di dose giornaliera totale). Il dosaggio può essere aumentato in modo da raggiungere quello raccomandato per la popolazione generale solo dopo che sarà stata accertata una buona tollerabilità generale.
Compromissione epatica
I pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata devono iniziare la terapia a dosi ridotte (50 mg di dose giornaliera totale) sotto stretto controllo medico. Dexketoprofene Pharmacare compresse non deve essere usato in pazienti con compromissione epatica grave.
Compromissione renale
Nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina 60 – 89 ml/min) il dosaggio iniziale deve essere ridotto a 50 mg di dose giornaliera totale (vedere paragrafo 4.4). Dexketoprofene Pharmacare compresse non deve essere usato in pazienti con compromissione renale da moderata a grave (clearance della creatinina ≤59 ml/min) (vedere paragrafo 4.3).
Modo di somministrazione
Le compresse devono essere deglutite intere con una sufficiente quantità di liquido (ad es. un bicchiere d’acqua). La concomitante somministrazione di cibo ritarda la velocità di assorbimento del farmaco (vedere le “Proprietà farmacocinetiche”), per cui in caso di dolore acuto si raccomanda di somministrare il farmaco almeno 30 minuti prima dei pasti.
04.3 Controindicazioni
Dexketoprofene Pharmacare compresse non deve essere somministrato nei seguenti casi:
pazienti con ipersensibilità al principio attivo, ad altri FANS, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; pazienti che hanno sviluppato asma, broncospasmo, rinite acuta, polipi nasali, orticaria o
edema angioneurotico dopo esposizione a principi attivi dal meccanismo di azione simile (per es. acido acetilsalicilico, o altri FANS); pazienti con reazioni fotoallergiche o fototossiche note durante il trattamento con ketoprofene o fibrati;
pazienti con anamnesi di sanguinamento o perforazione gastrointestinale correlata a una precedente terapia con FANS; pazienti con ulcera peptica attiva/emorragia gastrointestinale in atto o un qualsiasi precedente anamnestico di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale;
pazienti con dispepsia cronica;
pazienti che hanno altri sanguinamenti in atto o disturbi della coagulazione;
pazienti con morbo di Crohn o colite ulcerosa;
pazienti con insufficienza cardiaca grave;
pazienti con insufficienza renale da moderata a severa (clearance della creatinina <59 ml/min); pazienti con insufficienza epatica grave (punteggio di Child-Pugh 10-15);
pazienti con diatesi emorragica e altri disturbi della coagulazione;
pazienti con disidratazione grave (causata da vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi); durante il terzo trimestre di gravidanza e l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Usare con cautela in pazienti con anamnesi di condizioni allergiche.
Deve essere evitato l’uso concomitante di Dexketoprofene Pharmacare con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo usando la più bassa dose efficace per il tempo strettamente necessario a controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e i rischi gastrointestinali e cardiovascolari riportati di seguito).
Sicurezza gastrointestinale
Sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale potenzialmente fatali sono stati riferiti con tutti i FANS, in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi premonitori o precedente anamnesi di gravieventi gastrointestinali. Quando nei pazienti cui viene somministrato Dexketoprofene Pharmacare si verifica sanguinamento o un’ulcerazione gastrointestinale, la terapia deve essere interrotta.
Il rischio di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale aumenta con l’aumento del dosaggio dei FANS nei pazienti con ulcera pregressa, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3) e negli anziani.
Gli anziani presentano una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente sanguinamento e perforazione gastrointestinale che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2). Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la dose minima disponibile.
Come per tutti i FANS, prima di iniziare il trattamento con dexketoprofene, occorre indagare su pregresse esofagiti, gastriti e/o ulcere peptiche e assicurarsi della loro totale guarigione.
I pazienti con sintomi gastrointestinali o anamnesi di malattia gastrointestinale devono essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale.
I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di patologie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
L’uso concomitante di agenti protettivi (per esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e per i pazienti che ricevono contemporaneamente una bassa dose di acido acetilsalicilico o di altri farmaci che possono aumentare il rischio gastrointestinale (vedere sotto e paragrafo 4.5). I pazienti con anamnesi di tossicità gastrointestinale, soprattutto se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale insolito (soprattutto sanguinamento gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Si raccomanda cautela nei pazienti cui vengono somministrati contemporaneamente farmaci che possono aumentare il rischio di ulcera o sanguinamento, come corticosteroidi orali, anticoagulanti quali warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina e agenti-antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).
Sicurezza renale
Si deve usare cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. In questi pazienti l’uso dei FANS può causare un peggioramento della funzionalità renale, ritenzione di liquidi ed edema. Occorre cautela anche nei pazienti in terapia diuretica o che rischiano di sviluppare ipovolemia per un aumento del rischio di nefrotossicità.
Durante il trattamento occorre garantire un’adeguata assunzione di liquidi per prevenire la disidratazione associata ad un possibile aumento della tossicità renale.
Come tutti i FANS, il medicinale può causare un aumento dell’azotemia e della creatininemia. Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, si possono verificare effetti indesiderati sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, nefrite interstiziale, necrosi papillare renale, sindrome nefrosica ed insufficienza renale acuta.
I pazienti anziani sono i più esposti al rischio di insufficienza renale (vedere paragrafo 4.2).
Sicurezza epatica
Occorre cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.
Come gli altri FANS, il medicinale può causare lievi incrementi transitori di alcuni parametri della funzionalità epatica, e anche significativi aumenti di AST e ALT. Nel caso si verifichi un significativo incremento di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.
I pazienti anziani sono i più esposti a rischio di insufficienza della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.2).
Sicurezza cardiovascolare e cerebrovascolare
Per i pazienti con una anamnesi di ipertensione e/o di insufficienza cardiaca da lieve a moderata è necessario un appropriato monitoraggio. Occorre prestare particolare cautela nei pazienti con storia di patologie cardiache, specialmente in quelli con precedenti episodi di insufficienza cardiaca. In questi pazienti è stato infatti riportato un aumento del rischio di scompenso cardiaco, poichè sono stati riportati ritenzione di liquidi ed edema in associazione al trattamento con i FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio per dexketoprofene.
Pertanto i pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, arteriopatia periferica e/o patologie cerebrovascolari devono essere trattati con dexketoprofene solo dopo un’accurata valutazione. Analoga attenzione deve essere prestata prima di iniziare un trattamento a lungo termine in pazienti con fattori di rischio per patologie cardiovascolari (per esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Tutti i FANS non selettivi sono in grado di inibire l’aggregazione piastrinica e di prolungare il tempo di sanguinamento tramite inibizione della sintesi delle prostaglandine. L’uso del dexketoprofene non è quindi raccomandato nei pazienti che ricevono un’altra terapia che interferisce con l’emostasi, come warfarin o altri cumarinici o eparine (vedere paragrafo 4.5).
I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di insorgenza di alterazioni della funzione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.2).
Reazioni cutanee
Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, comprese dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere maggiormente a rischio di insorgenza delle reazioni, in quanto la comparsa di reazioni si manifesta nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Alla prima comparsa di eruzione cutanea, lesioni delle mucose o qualsiasi altro sintomo di ipersensibilità, la terapia con Dexketoprofene Pharmacare deve essere interrotta.
Mascheramento dei sintomi di infezioni sottostanti
Dexketoprofene può mascherare i sintomi di infezione, cosa che potrebbe ritardare l’avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l’esito dell’infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica acquisita in comunità e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando dexketoprofene Pharmacare è somministrato per il sollievo dal dolore correlato a infezione, è consigliato il monitoraggio dell’infezione. In contesti non ospedalieri, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano. In casi eccezionali la varicella può essere associata a complicazioni cutanee e leggere complicazioni infettive dei tessuti molli. Ad oggi non può essere escluso un ruolo dei FANS nell’aggravamento di tali infezioni. Pertanto è consigliabile evitare l’uso di dexketoprofene nei pazienti con varicella.
Altre informazioni
Particolare cautela è richiesta nei pazienti con:
anomalie congenite del metabolismo della porfirina (per esempio porfiria intermittente acuta); disidratazione;
immediatamente dopo un importante intervento chirurgico.
Se il medico ritiene necessaria una terapia a lungo termine con dexketoprofene bisogna controllare regolarmente la funzionalità epatica, renale e l’emocromo.
Reazioni gravi da ipersensibilità acuta (per es. shock anafilattico) sono state osservate molto raramente. Il trattamento deve essere interrotto ai primi sintomi di ipersensibilità grave dopo assunzione di dexketoprofene. A seconda dei sintomi, devono essere avviate le procedure mediche necessarie.
Pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale hanno un maggiore rischio di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione. La somministrazione di questo medicinale può causare attacchi di asma o broncospasmo, specialmente in soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS (vedere paragrafo 4.3).
Dexketoprofene Pharmacare compresse deve essere somministrato con cautela nei pazienti che soffrono di disturbi ematopoietici, lupus eritematoso sistemico o in presenza di patologie del tessuto connettivo.
Popolazione pediatrica
Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego nei bambini e negli adolescenti.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente senza sodio.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Le seguenti interazioni sono caratteristiche dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) in generale: Associazioni non raccomandate
Altri FANS (inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2) e dosi elevate di salicilati (≥3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale a causa di un effetto sinergico.
Anticoagulanti: i FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4), a causa dell’elevato legame proteico plasmatico del dexketoprofene, dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastroduodenale. Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio.
Eparine: rischio accresciuto di emorragia (dovuto all’inibizione della funzione piastrinica e al danno alla mucosa gastroduodenale). Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Litio (descritto con molti FANS): i FANS aumentano i livelli ematici del litio che possono
raggiungere valori tossici (escrezione renale del litio diminuita). Pertanto, questo parametro richiede un attento monitoraggio all’inizio, durante l’aggiustamento e alla fine del trattamento con dexketoprofene.
Metotrexato, usato a dosi elevate (≥ 15 mg/settimana): aumentata tossicità ematologica del metotrexato a causa di una diminuzione della sua clearance renale, in generale con i farmaci antinfiammatori.
Idantoine e sulfonamidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere potenziati.
Associazioni che richiedono cautela
Diuretici, ACE-inibitori, antibiotici aminoglicosidi e antagonisti del recettore dell’angiotensina II: il dexketoprofene può ridurre l’effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per esempio, pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa), la somministrazione concomitante di agenti che inibiscono la cicloossigenasi e gli ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o di antibiotici aminoglicosidi può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, solitamente reversibile. In caso di prescrizione concomitante di dexketoprofene e di un diuretico, è essenziale garantire adeguata idratazione del paziente e controllare la funzionalità renale all’inizio del trattamento (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Metotrexato usato a basse dosi (<15 mg/settimana): aumentata tossicità ematologica del
metotrexato a causa di una diminuzione della sua clearance renale causata generalmente dai farmaci antinfiammatori. Controllare ogni settimana l’emocromo durante le prime settimane di terapia combinata. Aumentare la sorveglianza nei pazienti anziani in presenza di insufficienza renale anche lieve.
Pentoxifillina: aumentato rischio di emorragia. Monitorare attentamente e controllare con maggiore frequenza il tempo di sanguinamento.
Zidovudina: aumentato rischio di tossicità a carico della linea eritrocitaria per azione sui reticolociti, con possibile insorgenza di anemia grave una settimana dopo l’inizio del trattamento con i FANS. Controllare l’emocromo completo ed i reticolociti ogni una o due settimane durante il trattamento con i FANS.
Sulfaniluree: i FANS possono aumentare l’effetto ipoglicemico delle sulfaniluree per
saturazione dei siti di legame delle proteine plasmatiche.
Associazioni da prendere in considerazione
Beta-bloccanti: il trattamento con i FANS può diminuire il loro effetto antipertensivo a causa dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Ciclosporina e tacrolimus: i FANS possono potenziarne la nefrotossicità a causa degli effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia in combinazione controllare la funzionalità renale.
Trombolitici: aumentato rischio di emorragia.
Agenti anti-piastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Probenecid: può aumentare le concentrazioni plasmatiche del dexketoprofene; questa
interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio a livello della secrezione del tubulo renale e della glucuronoconiugazione e richiede un aggiustamento della dose di dexketoprofene.
Glicosidi cardioattivi: i FANS possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dei glicosidi.
Mifepristone: esiste un rischio teorico che gli inibitori della prostaglandina-sintetasi possano alterare l’efficacia del mifepristone. Evidenze limitate fanno ritenere che la somministrazione concomitante di FANS nello stesso giorno della somministrazione di prostaglandine non influenzi negativamente gli effetti del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduca l’efficacia clinica dell’interruzione medica di gravidanza.
Antibiotici chinolonici: studi sull’animale indicano che alte dosi di antibiotici chinolonici in combinazione con i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni.
Tenofovir: l’uso concomitante con FANS può aumentare l’azotemia e la creatinina, di
conseguenza va monitorata la funzione renale per tenere sotto controllo una possibile influenza sinergica sulla funzione renale.
Deferasirox: l’uso concomitante con FANS può aumentare il rischio di tossicità
gastrointestinale. Quando si somministra deferasirox con queste sostanze è necessario effettuare un rigoroso monitoraggio clinico.
Pemetrexed: l’uso concomitante con FANS può ridurre l’eliminazione del pemetrexed,
pertanto occorre esercitare cautela nel somministrare dosi più alte di FANS; nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa tra 45 e 79 ml/min), la somministrazione concomitante di pemetrexed con FANS deve essere evitata per 2 giorni prima e 2 giorni dopo la somministrazione di pemetrexed.
04.6 Gravidanza e allattamento
Dexketoprofene Pharmacare compresse è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza e l’allattamento.
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione o del feto.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto spontaneo e di malformazione cardiaca e gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia.
Negli animali la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita pre- e post-impianto e della mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico. Ciò nonostante, studi negli animali hanno dimostrato che dexketoprofene non ha mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Durante il primo e secondo trimestre di gravidanza il dexketoprofene non deve essere somministrato se non quando strettamente necessario. Se dexketoprofene è usato da una donna in attesa di concepimento oppure durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a: tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione
polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligoidramnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.
Allattamento
Non è noto se il dexketoprofene venga escreto nel latte materno. Dexketoprofene Pharmacare è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
Come con altri FANS, l’uso di dexketoprofene può danneggiare la fertilità femminile e non è raccomandata la somministrazione alle donne che desiderano avere una gravidanza. Nel caso di donne con difficoltà di concepimento o che stanno svolgendo esami per infertilità, valutare l’interruzione della somministrazione di dexketoprofene.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Dexketoprofene Pharmacare compresse può causare effetti indesiderati come capogiri, disturbi visivi o sonnolenza. In tali casi la capacità di reagire, guidare autoveicoli o utilizzare macchinari può essere compromessa.
04.8 Effetti indesiderati
Gli eventi avversi riportati come possibilmente collegati al dexketoprofene negli studi clinici, oltre alle reazioni avverse riferite dopo la commercializzazione di dexketoprofene in compresse sono incluse nella tabella sottostante, classificati per sistemi e organi ed in ordine di frequenza:
| CLASSIFICAZIONE PER SISTEMI ED ORGANI |
Comune (1/100, <1/10) |
Non comune (1/1.000, <1/100) |
Raro (1/10.000, <1/1.000) |
Molto raro (<1/10.000) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | — | — | — | Neutropenia Trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | — | — | Edema della laringe |
Reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico |
|
Disturbi del metabolismo e della nutrizione |
— | — | Anoressia | — |
| Disturbi psichiatrici | — | Insonnia, ansia | — | — |
| Patologie del sistema nervoso | — |
Cefalea, capogiri, sonnolenza |
Parestesia, sincope | — |
| Patologie dell’occhio | — | — | — | Visione offuscata |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | — | Vertigini | — | Tinnito |
| Patologie cardiache | — | Palpitazioni | — | Tachicardia |
| Patologie vascolari | — |
Vampate di calore |
Ipertensione | Ipotensione |
|
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
— | — | Bradipnea | Broncospasmo, dispnea |
| Patologie gastrointestinali |
Nausea e/o vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia |
Gastrite, stipsi, bocca secca, flatulenza |
Ulcera peptica, emorragia o perforazione da ulcera peptica (vedere paragrafo 4.4) |
Pancreatite |
| Patologie epatobiliari | — | — | Lesione epatocellulare | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | — | Eruzione cutanea | Orticaria, acne, sudorazione aumentata |
Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica |
|
tossica (sindrome di Lyell), angioedema, edema facciale, reazione di fotosensibilità, prurito |
||||
|
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo |
— | — | Mal di schiena | — |
| Patologie renali e urinarie | — | — |
Insufficienza renale acuta, poliuria |
Nefrite o sindrome nefrosica |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | — | — |
Disturbi mestruali, disturbi prostatici |
— |
|
Patologie sistemiche generali e condizioni relative alla sede di somministrazione |
— |
Affaticamento, dolore, astenia, brividi febbrili, malessere |
Edema periferico | — |
| Esami diagnostici | — | — |
Anomalie nei test di funzionalità epatica |
— |
Gli effetti indesiderati più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, talvolta fatali soprattutto negli anziani (vedere paragrafo 4.4). A seguito della somministrazione sono stati riportati nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stipsi, dispepsia, dolori addominali, melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). Con minore frequenza è stata rilevata gastrite. In associazione alla terapia con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Come con altri FANS possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meningite asettica, che può verificarsi maggiormente in pazienti con lupus eritematoso sistemico o patologie a carico del tessuto connettivo; reazioni ematologiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica, e più raramente agranulocitosi e ipoplasia midollare).
Reazioni bollose compresa sindrome di Stevens Johnson e necrolisi epidermica tossica (molto rari).
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni- avverse.
04.9 Sovradosaggio
La sintomatologia derivante da sovradosaggio non è nota. Prodotti medicinali simili hanno causato disturbi gastrointestinali (vomito, anoressia, dolore addominale) e neurologici (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).
In caso di assunzione accidentale o eccessiva, adottare immediatamente un’adeguata terapia sintomatica in base alle condizioni cliniche del paziente. Entro un’ora occorre somministrare carbone attivo se sono stati ingeriti più di 5 mg/kg da un adulto o un bambino.
Il dexketoprofene può essere eliminato mediante dialisi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: derivati dell’acido propionico, codice ATC: M01AE17.
Il dexketoprofene trometamolo è un sale di trometamina dell’acido S-(+)-2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antinfiammatorio e antipiretico che appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)(M01AE).
Meccanismo d’azione
Il meccanismo di azione dei farmaci antinfiammatori non steroidei è correlato alla diminuzione della sintesi delle prostaglandine per mezzo dell’inibizione della via della cicloossigenasi. Specificamente, si verifica un’inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico in endoperossidi ciclici, le PGG2 e PGH2, che producono prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α e PGD2, ed anche prostaciclina PGI2 e trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire su altri mediatori dell’infiammazione, come le chinine, causando un’azione indiretta addizionale a quella diretta.
Effetti farmacodinamici
Il dexketoprofene ha dimostrato la sua efficacia nell’inibizione delle attività di COX-1 e COX-2 in animali da esperimento e nell’uomo.
Efficacia e sicurezza clinica
Studi clinici condotti su diversi modelli di dolore hanno dimostrato l’efficacia analgesica del dexketoprofene. L’inizio dell’attività analgesica è stato ottenuto in alcuni studi 30 minuti dopo la somministrazione. L’effetto analgesico persiste per 4 – 6 ore.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di dexketoprofene trometamolo nell’uomo, la Cmax viene raggiunta dopo 30 minuti (intervallo 15-60 min).
Quando il farmaco viene somministrato in concomitanza con il cibo, l’AUC non varia, ma la Cmax del dexketoprofene diminuisce e la sua velocità di assorbimento è ritardata (tmax aumentata).
Distribuzione
L’emivita di distribuzione e di eliminazione del dexketoprofene trometamolo sono rispettivamente 0,35 e 1,65 ore. Come per altri farmaci ad elevato legame con le proteine plasmatiche (99%), il suo volume di distribuzione ha un valore medio inferiore a 0,25 l/kg.
In studi farmacocinetici a dosi multiple è stato osservato che l’AUC dopo l’ultima somministrazione non differisce da quella ottenuta dopo un’unica dose, a riprova che non si verifica accumulo del farmaco.
Biotrasformazione
Dopo la somministrazione di dexketoprofene trometamolo, nelle urine si trovano solo livelli di enantiomero S-(+), a dimostrazione che nell’uomo non si verifica conversione nell’enantiomero R-(-).
Eliminazione
Il principale meccanismo di eliminazione del dexketoprofene è la glucuronoconiugazione, seguita da escrezione renale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, di genotossicità e immunofarmacologia confermano che non esistono speciali pericoli per l’uomo. Gli studi di tossicità cronica condotti sui topi e sulle scimmie hanno riportato un Livello di Effetti Avversi Non Rilevati (NOAEL) a dosi 2 volte superiori rispetto alla dose massima raccomandata nell’uomo. Nelle scimmie, a dosaggi più elevati, i principali effetti avversi osservati sono stati sangue nelle feci, riduzione dell’aumento del peso corporeo e, alla dose massima, lesioni gastrointestinali erosive. Questi effetti sono comparsi a dosi che hanno determinato un’esposizione al farmaco 14-18 volte superiore alla massima dose raccomandata nell’uomo.
Non ci sono studi sul potenziale cancerogeno negli animali.
Come è stato riconosciuto per l’intera classe farmacologica dei FANS, il dexketoprofene può causare cambiamenti nella sopravvivenza embrio-fetale in modelli animali, sia indirettamente, a causa della tossicità a livello gastrointestinale che colpisce le madri in gravidanza, che direttamente sullo sviluppo del feto.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Eccipienti del nucleo: Amido di mais Cellulosa microcristallina Sodio amido glicolato Glicerolo distearato Eccipienti del rivestimento Ipromellosa (E-464) Titanio diossido (E-171) Macrogol 400.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare le confezioni blister nella confezione esterna per proteggere il medicinale dalla luce.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le compresse sono disponibili in confezioni in blister (PVC-PVDC/blister in alluminio) Dexketoprofene Pharmacare 25 mg compresse rivestite con film – 20 compresse rivestite con film/confezione.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Pharmacare Srl Via Marghera, 29 20149 Milano – Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n: 045529017 – "25 mg Compresse Rivestite Con Film" 20 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: aprile 2019
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 27/07/2023
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Informazioni aggiornate al: 24/01/2024
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Dexketoprofene ph – 20 cp 25 mg (Dexketoprofene Sale Di Trometamolo)
Classe C: A totale carico del cittadinoNota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Farmaco da banco) Tipo: Da Banco Info: Nessuna ATC: M01AE17 AIC: 045529017 Prezzo: 10,8 Ditta: Pharmacare Srl