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Dexketoprofene Pharmacare

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Dexketoprofene Pharmacare: ultimo aggiornamento pagina: 11/03/2020 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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Dexketoprofene Pharmacare 25 mg compresse rivestite con film

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene: dexketoprofene 25 mg come dexketoprofene trometamolo. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film.

Compresse bianche, biconvesse, di forma cilindrica, con linea d’incisione con impresso DT2 su un lato. La compressa può essere divisa in due dosi uguali.

Le dimensioni della compressa sono: 3,9 mm x 9,3 mm ± 0,3 mm

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato, quali dolore muscolo-scheletrico, dismenorrea e dolore dentale.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti:

In base alla natura e all’intensità del dolore, la dose raccomandata è generalmente di 12,5 mg ogni 4- 6 ore o di 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera totale non deve superare i 75 mg.

Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo usando la dose minima efficace per la durata più breve necessaria a controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

Dexketoprofene Pharmacare compresse non è destinato all’uso a lungo termine e il trattamento va limitato al solo periodo sintomatico.

Popolazione pediatrica:

Dexketoprofene Pharmacare non è stato studiato nei bambini e negli adolescenti. Pertanto, la sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite e il prodotto non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti.

Anziani:

Nei pazienti anziani si raccomanda di iniziare la terapia con la dose terapeutica più bassa (50 mg dose giornaliera totale). Il dosaggio può essere aumentato in modo da raggiungere quello raccomandato per la popolazione generale solo dopo che sarà stata accertata una buona tollerabilità.

Compromissione epatica:

I pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata devono iniziare la terapia a dosi ridotte (50 mg di dose giornaliera totale) sotto stretto controllo medico. Dexketoprofene Pharmacare compresse non deve essere usato in pazienti con disfunzione epatica grave.

Danno renale:

Nei pazienti con danno renale lieve (clearance della creatinina 60 – 89 ml/min) il dosaggio iniziale deve essere ridotto a 50 mg di dose giornaliera totale (vedere paragrafo 4.4). Dexketoprofene Pharmacare compresse non deve essere usato in pazienti disfunzione renale da moderata a grave (clearance della creatinina ≤59 ml/min) (vedere paragrafo 4.3).

Modo di somministrazione

Le compresse devono essere deglutite intere con una sufficiente quantità di liquido (ad es. un bicchiere d’acqua). La concomitante somministrazione di cibo ritarda la velocità di assorbimento del farmaco (vedere le “Proprìetà farmacocìnetìche”), per cui in caso di dolore acuto si raccomanda di somministrare il farmaco almeno 30 minuti prima dei pasti.

 

04.3 Controindicazioni

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Dexketoprofene Pharmacare compresse non deve essere somministrato nei seguenti casi:

pazienti con ipersensibilità al principio attivo, a qualsiasi altro FANS, o uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;

pazienti che hanno sviluppato asma, broncospasmo, rinite acuta, polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico dopo esposizione a sostanze dal meccanismo di azione simile (per es. acido acetilsalicilico, o altri FANS);

pazienti con reazioni fotoallergiche o fototossiche note durante il trattamento con ketoprofene o fibrati;

pazienti con anamnesi di sanguinamento o perforazione gastrointestinale correlata a una precedente terapia con FANS;

pazienti con ulcera peptica attiva/emorragia gastrointestinale in atto o un qualsiasi precedente anamnestico di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale; pazienti con dispepsia cronica;

pazienti che hanno altri sanguinamenti in atto o disturbi della coagulazione; pazienti con morbo di Crohn o colite ulcerosa;

pazienti con insufficienza cardiaca grave;

pazienti con insufficienza renale da moderata a severa (clearance della creatinina <59 ml/min);

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pazienti con insufficienza epatica grave (punteggio di Child-Pugh 10-15); pazienti con diatesi emorragica e altri disturbi della coagulazione;

pazienti con disidratazione grave (causata da vomito, diarrea o insufficiente assunzione diliquidi);

durante il terzo trimestre di gravidanza e l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Usare con cautela in pazienti con anamnesi di condizioni allergiche.

Deve essere evitato l’uso concomitante di Dexketoprofene Pharmacare con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.

Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo usando la più bassa dose efficace per il tempo strettamente necessario a controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e ì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì rìportatì dì seguìto).

Sicurezza gastrointestinale

Sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale potenzialmente fatali sono stati riferiti con tutti i FANS, in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi premonitori o precedente anamnesi di seri eventi gastrointestinali. Quando nei pazienti cui viene somministrato Dexketoprofene Pharmacare si verifica sanguinamento o un’ulcerazione gastrointestinale, la terapia deve essere immediatamente interrotta.

Il rischio di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale aumenta con l’aumento del dosaggio dei FANS nei pazienti con ulcera pregressa, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3) e negli anziani.

Gli anziani presentano una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente sanguinamento e perforazione gastrointestinale che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2). Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la dose minima disponibile.

Come per tutti i FANS, prima di iniziare il trattamento con dexketoprofene trometamolo, occorre indagare su pregresse esofagiti, gastriti e/o ulcere peptiche e assicurarsi della loro totale guarigione. I pazienti con sintomi gastrointestinali o anamnesi di malattia gastrointestinale devono essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale.

I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di patologie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).

L’uso concomitante di agenti protettivi (per esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e per i pazienti che ricevono una bassa dose concomitante di aspirina o di altri farmaci che possono aumentare il rischio gastrointestinale (vedere sotto e paragrafo 4.5).

I pazienti con una anamnesi di tossicità gastrointestinale, soprattutto se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto sanguinamento gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Si raccomanda cautela nei pazienti cui vengono somministrati contemporaneamente farmaci che possono aumentare il rischio di ulcera o sanguinamento, come corticosteroidi orali, anticoagulanti quali warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina e agenti-antiaggreganti come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5).

Sicurezza renale

Si deve esercitare cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. In questi pazienti l’uso di FANS può causare deterioramento della funzionalità renale, ritenzione di liquidi ed edema. Occorre cautela, per un aumento del rischio di nefrotossicità, anche nei pazienti in terapia diuretica o che rischiano di sviluppare ipovolemia.

Durante il trattamento occorre garantire un’adeguata assunzione di liquidi per prevenire la disidratazione e il rischio di tossicità renale potenzialmente associato.

Come tutti i FANS, il prodotto può causare un aumento dell’azotemia e della creatininemia. Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, si possono verificare effetti indesiderati sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, nefrite interstiziale, necrosi papillare renale, sindrome nefrosica ed insufficienza renale acuta.

I pazienti anziani sono i più esposti al rischio di insufficienza renale (vedere paragrafo 4.2).

Sicurezza epatica

Occorre cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Come gli altri FANS, può causare piccoli incrementi transitori di alcuni parametri della funzionalità epatica, e anche significativi aumenti di GOT e GPT. Nel caso di un rilevante incremento di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.

I pazienti anziani sono i più esposti a rischio di insufficienza della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.2).

Sicurezza cardiovascolare e cerebrovascolare

Per i pazienti con una anamnesi di ipertensione e/o di insufficienza cardiaca da lieve a moderata è necessario un appropriato monitoraggio. Occorre prestare particolare cautela nei pazienti cardiopatici, specialmente in quelli con precedenti episodi di insufficienza cardiaca poiché vi è aumento del rischio di scompenso cardiaco, dato che sono stati riportati ritenzione di liquidi ed edema in associazione all’uso di FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosaggi elevati e terapie protratte) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non esistono dati sufficienti per escludere tale rischio per il dexketoprofene trometamolo.

Pertanto i pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, arteriopatia periferica e/o patologie cerebrovascolari devono essere trattati con dexketoprofene trometamolo solo dopo un’accurata valutazione. Analoga attenzione deve essere prestata prima di iniziare un trattamento a lungo termine in pazienti con fattori di rischio per patologie cardiovascolari (per esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Tutti i FANS non selettivi sono in grado di inibire l’aggregazione piastrinica e di prolungare il tempo di sanguinamento tramite inibizione della sintesi delle prostaglandine. L’uso del dexketoprofene trometamolo non è quindi raccomandato nei pazienti che ricevono un’altra terapia che interferisce con l’emostasi, come warfarin o altri cumarinici o eparine (vedere paragrafo 4.5).

I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di soffrire di funzione cardiovascolare compromessa (vedere paragrafo 4.2).

Reazioni cutanee

Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, comprese dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano a più alto rischio di insorgenza delle reazioni, nella maggior parte dei casi, entro il primo mese di trattamento. Alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro sintomo di ipersensibilità, la terapia con Dexketprofene Pharmacare deve essere interrotta.

Altre informazioni

Particolare cautela è richiesta nei pazienti con:

anomalie congenite del metabolismo della porfirina (per esempio porfiria intermittente acuta);

disidratazione;

immediatamente dopo un importante intervento chirurgico.

Se il medico ritiene necessaria una terapia a lungo termine con dexketoprofene bisogna controllare regolarmente la funzionalità epatica, renale e l’emocromo.

Reazioni gravi da ipersensibilità acuta (per es. shock anafilattico) sono state osservate in rarissimi casi. Il trattamento deve essere interrotto alla comparsa della prima manifestazione di reazioni gravi

di ipersensibilità dopo assunzione di Dexketoprofene Pharmacare. A seconda dei sintomi, avviare immediatamente le procedure mediche necessarie, con personale medico qualificato.

Pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale hanno un maggiore rischio di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione. La somministrazione di questo medicinale può causare attacchi di asma o broncospasmo specialmente in soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS (vedere paragrafo 4.3).

In casi eccezionali la varicella può essere associata a complicazioni infettive della pelle e dei tessuti molli. Ad oggi non può essere escluso un ruolo dei FANS nell’aggravamento di tali infezioni, per cui è consigliabile evitare l’uso di Dexketoprofene Pharmacare nei pazienti con varicella.

Dexketoprofene Pharmacare compresse deve essere somministrato con cautela ai pazienti che soffrono di disturbi ematopoietici, lupus eritematoso sistemico o malattia mista del tessuto connettivo.

Come altri FANS, il dexketoprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive.

Popolazione pediatrica

Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego nei bambini e negli adolescenti.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Le seguenti interazioni sono caratteristiche dei farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) in generale:

Associazioni non raccomandate:

Altri FANS, incluse dosi elevate di salicilati (≥3 g/die): la somministrazione contemporanea di più FANS può aumentare il rischio di ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale a causa di un effetto sinergico.

Anticoagulanti: i FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4), a causa dell’elevato legame proteico plasmatico del dexketoprofene, dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastro-duodenale. Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio.

Eparine: rischio accresciuto di emorragia (dovuto all’inibizione della funzione piastrinica e al danno alla mucosa gastrointestinale). Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Litio (descritto con molti FANS): i FANS aumentano i livelli ematici del litio che possono raggiungere valori tossici (escrezione renale del litio diminuita). Pertanto, questo parametro richiede un attento monitoraggio all’inizio, durante l’aggiustamento e alla fine del trattamento con dexketoprofene.

Metotressato se usato a dosi elevate pari o superiori a ≥ 15 mg/settimana: aumentata tossicità ematologica del metotressato a causa di una diminuzione della sua clearance renale, in generale con gli antinfiammatori.

Idantoine e sulfonamidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere potenziati.

Associazioni che richiedono cautela:

Diuretici, ACE-inibitori, antibiotici aminoglicosidi e antagonisti del recettore dell’angiotensina II: il dexketoprofene può ridurre l’effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per esempio, pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa), la somministrazione concomitante di agenti che inibiscono la cicloossigenasi e di ACE-inibitori, antagonisti del

recettore dell’angiotensina II o di antibiotici aminoglicosidi può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, solitamente reversibile. In caso di prescrizione concomitante di dexketoprofene e di un diuretico, è essenziale garantire adeguata idratazione del paziente e controllare la funzionalità renale all’inizio del trattamento (vedere paragrafo

4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).

Metotressato se usato a basse dosi, meno di 15 mg/settimana: aumentata tossicità ematologica del metotressato a causa di una diminuzione della sua clearance renale causata generalmente dai farmaci antinfiammatori. Controllare ogni settimana l’emocromo durante le prime settimane di terapia combinata. Aumentare la sorveglianza nei pazienti anziani e in presenza di insufficienza renale anche se lieve.

Pentoxifillina: aumentato rischio di emorragia. Monitorare attentamente e controllare con maggiore frequenza il tempo di sanguinamento.

Zidovudina: aumentato rischio di tossicità a carico della linea eritrocitaria per azione sui reticolociti, con possibile insorgenza di anemia grave una settimana dopo l’inizio del trattamento con i FANS.

Sulfaniluree: i FANS possono aumentare l’effetto ipoglicemico delle sulfaniluree per saturazione dei siti di legame delle proteine plasmatiche.

Associazioni da valutare con attenzione:

Beta-bloccanti: il trattamento con i FANS può diminuire il loro effetto antipertensivo a causa dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Ciclosporina e tacrolimus: i FANS possono potenziarne la nefrotossicità a causa degli effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia in combinazione controllare la funzionalità renale.

Trombolitici: aumentato rischio di emorragia.

Agenti anti-piastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumentato rischio sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Probenecid: può aumentare le concentrazioni plasmatiche del dexketoprofene; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio a livello della secrezione del tubulo renale e della glucuronoconiugazione e richiede un aggiustamento della dose di dexketoprofene.

Glicosidi cardioattivi: i FANS possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dei glicosidicardioattivi.

Mifepristone: per via di un rischio teorico che gli inibitori della prostaglandina-sintetasi possano alterare l’efficacia del mifepristone, non devono essere usati FANS per 8-12 giorni dopo la somministrazione di mifepristone.

Antibiotici chinolonici: studi sull’animale indicano che alte dosi di chinolonici in combinazione con i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Dexketoprofene Pharmacare compresse è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza e l’allattamento.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione o del feto. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto spontaneo e di malformazione cardiaca e gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita pre- e post-impianto e della mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico. Ciò nonostante, studi negli animali hanno dimostrato che dexketoprofene trometamolo non ha mostrato tossicità riproduttiva (vedere

paragrafo 5.3). Durante il primo e secondo trimestre di gravidanza il dexketoprofene trometamolo non deve essere somministrato se non quando strettamente necessario. Se dexketoprofene trometamolo è usato da una donna in attesa di concepimento oppure durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligoidramnios;

la madre e il neonato, a fine gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosaggi molto bassi;

inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.

Allattamento

Non è noto se il dexketoprofene venga escreto nel latte materno.

Fertilità

Come con altri FANS, l’uso di dexketoprofene trometamolo può danneggiare la fertilità femminile e non se ne raccomanda la somministrazione alle donne che desiderano avere una gravidanza. Nel caso di donne con difficoltà di concepimento o che stanno svolgendo esami per infertilità, valutare l’interruzione della somministrazione di dexketoprofene trometamolo.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Dexketoprofene Pharmacare compresse altera lievemente o moderatamente la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari poiché possono verificarsi capogiri o sonnolenza.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Gli eventi avversi riportati come possibilmente collegati al dexketoprofene trometamolo negli studi clinici, oltre alle reazioni avverse riferite dopo la commercializzazione di Dexketoprofene Pharmacare in compresse sono incluse nella tabella sottostante, classificati per sistemi e organi ed in ordine di frequenza:

CLASSIFICAZIONE
PER SISTEMI ED ORGANI
Comune
( 1/100, <1/10)
Non comune
( 1/1.000,
<1/100)
Raro
( 1/10.000,
<1/1.000)
Molto raro/Casi
isolati (<1/10.000)
Patologie del sistema
emolinfopoietico
Neutropenia
Trombocitopenia
Disturbi del sistema
immunitario
Edema della
laringe
Reazione
anafilattica, incluso shock anafilattico
Disturbi del
metabolismo e della nutrizione
Anoressia
Disturbi psichiatrici Insonnia, ansia
Patologie del sistema
nervoso
Cefalea,
capogiro, sonnolenza
Parestesia,
sincope
Patologie dell’occhio Visione offuscata
Patologie Vertigini Tinnito
dell’orecchio e del
labirinto
Patologie cardiache Palpitazioni Tachicardia
Patologie vascolari Rossore Ipertensione Ipotensione
Patologie
respiratorie, toraciche e mediastiniche
Bradipnea Broncospasmo,
dispnea
Patologie
gastrointestinali
Nausea e/o
vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia
Gastrite, stipsi,
bocca secca, flatulenza
Ulcera peptica,
emorragia o perforazione da ulcera peptica (vedere paragrafo 4.4)
Pancreatite
Patologie epatobiliari Epatite Danno
epatocellulare
Patologie della cute e
del tessuto sottocutaneo
Eruzione
cutanea
Orticaria, acne,
sudorazione aumentata
Sindrome di
Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), angioedema, edema facciale, reazione di fotosensibilità, prurito
Patologie del sistema
muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Dolore dorsale
Patologie renali e
urinarie
Insufficienza
renale acuta, poliuria
Nefrite o
sindrome nefrosica
Patologie
dell’apparato riproduttivo e della mammella
Disturbi
mestruali, patologia della prostata
Patologie sistemiche
generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Affaticamento,
dolore, astenia, brividi febbrili, malessere
Edema
periferico
Esami diagnostici Prova di
funzione epatica anormale

Sistema gastrointestinale: Gli effetti indesiderati più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, talvolta fatali soprattutto negli anziani (vedere paragrafo 4.4). A seguito della somministrazione sono stati riportati nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stipsi, dispepsia, dolori addominali, melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego). Con minore frequenza è stata rilevata gastrite.

In associazione alla terapia con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

Come con altri FANS possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meningite asettica, che può verificarsi maggiormente in pazienti con lupus eritematoso sistemico o malattia mista del tessuto connettivo; reazioni ematologiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica, e più raramente agranulocitosi e ipoplasia midollare).

Reazioni bollose compresa sindrome di Stevens Johnson e necrolisi epidermica tossica (molto rari).

I risultati delle sperimentazioni cliniche e i dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per lunghi periodi) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa

 

04.9 Sovradosaggio

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La sintomatologia derivante da sovradosaggio non è nota. Prodotti medicinali simili hanno causato disturbi gastrointestinali (vomito, anoressia, dolore addominale) e neurologici (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).

In caso di assunzione accidentale o eccessiva, adottare immediatamente un’adeguata terapia sintomatica in base alle condizioni cliniche dei pazienti. Entro un’ora occorre somministrare carbone attivo se sono stati ingeriti più di 5 mg/kg da un adulto o un bambino.

Il dexketoprofene trometamolo può essere eliminato mediante dialisi.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: derivati dell’acido propionico. Codice ATC: M01AE17.

Dexketoprofene trometamolo è un sale di trometamina dell’acido S-(+)-2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antinfiammatorio e antipiretico che appartiene al gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei (M01AE17).

Meccanismo d’azione

Il meccanismo di azione dei FANS è correlato alla diminuzione della sintesi delle prostaglandine per mezzo dell’inibizione della via della cicloossigenasi. Specificamente, si verifica un’inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico in endoperossidi ciclici, le PGG2 e PGH2, che producono prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α e PGD2, ed anche prostaciclina PGI2 e trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire su altri mediatori dell’infiammazione, come le chinine, causando un’azione indiretta addizionale a quella diretta.

Effetti farmacodinamici

Il dexketoprofene ha dimostrato la sua efficacia nell’inibizione delle attività di COX-1 e COX-2 in animali da esperimento e nell’uomo.

Efficacia e sicurezza clinica

Studi clinici condotti su diversi modelli di dolore hanno dimostrato l’efficacia analgesica del dexketoprofene trometamolo. L’inizio dell’attività analgesica è stato ottenuto in alcuni studi 30 minuti dopo la somministrazione. L’effetto analgesico persiste per 4 – 6 ore.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Dopo somministrazione orale di dexketoprofene trometamolo nell’uomo, la Cmax viene raggiunta dopo 30 minuti (intrevallo 15-60 min).

Quando il farmaco viene somministrato in concomitanza con il cibo, l’AUC non varia, ma la Cmax del dexketoprofene diminuisce e la sua velocità di assorbimento è ritardata (tmax aumentata).

Distribuzione

L’emivita di distribuzione e di eliminazione del dexketoprofene trometamolo sono rispettivamente 0,35 e 1,65 ore. Come per altri farmaci ad elevato legame con le proteine plasmatiche (99%), il suo volume di distribuzione ha un valore medio inferiore a 0,25 l/kg.

In studi farmacocinetici a dosi multiple è stato osservato che l’AUC dopo l’ultima somministrazione non differisce da quella ottenuta dopo un’unica dose, a riprova che non si verifica accumulo del farmaco.

Biotrasformazione

Dopo la somministrazione di dexketoprofene trometamolo, nelle urine si trovano solo livelli di enantiomero S-(+), a dimostrazione che nell’uomo non si verifica conversione nell’enantiomero R- (-).

Eliminazione

Il principale meccanismo di eliminazione del dexketoprofene è la glucuronoconiugazione, seguita da escrezione renale.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, studi di tossicità a dose ripetuta, genotossicità, tossicità riproduttiva e immunofarmacologica. Gli studi di tossicità cronica condotti sui topi e sulle scimmie hanno riportato un Livello di Effetti Avversi Non Rilevati (NOAEL) di 3 mg/kg/die.

I principali effetti avversi osservati a dosi elevate sono stati erosioni gastrointestinali e ulcere con sviluppo dose-dipendente.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Eccipienti del nucleo: Amido di mais

Cellulosa microcristallina Sodio amido glicolato Glicerolo distearato

Eccipienti del rivestimento Ipromellosa (E-464) Titanio diossido (E-171) Macrogol 400.

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare le confezioni blister nella confezione esterna per proteggere il medicinale dalla luce.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le compresse sono disponibili in confezioni in blister (PVC-PVDC/blister in alluminio)

Dexketoprofene Pharmacare 25 mg compresse rivestite con film – 20 compresse rivestite con film/confezione.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Pharmacare Srl Via Marghera, 29

20149 Milano – Italia

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n: 045529017 – "25 Mg Compresse Rivestite Con Film" 20 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/ Al

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione:

 

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 26/04/2019

Ultimo aggiornamento A.I.FA.: 02/07/2019

 


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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