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Expose (Eperisone Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Expose (Eperisone Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Spasticità in corso di sclerosi a placche e spasticità nelle malattie del midollo spinale di natura infettiva, degenerativa, traumatica o neoplastica. Spasticità di origine cerebrale.

Contratture muscolari secondarie a patologie osteoartromuscolari (artrosi cervicale, periartrite scapolo-omerale, lombosciatalgia, mialgie in genere).

Expose: come funziona?

Ma come funziona Expose? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Expose

L’eperisone cloridrato è un miorilassante polivalente che presenta un meccanismo completamente nuovo per il trattamento della spasticità, della contrattura muscolare e del dolore ad essa associato.

Il suo effetto si esplica attraverso una serie di azioni tra loro sinergiche:

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inibizione della scarica spontanea dei gamma motoneuroni spinali, intervenendo direttamente sui meccanismi preposti alla regolazione del tono muscolare;

aumento del flusso ematico nelle aree che presentano ipertono muscolare mediante un’azione sui canali del calcio voltaggio-dipendente e sulla calmodulina a livello delle cellule muscolari lisce;

attività analgesica grazie alla sua azione di antagonista della Sostanza P a livello spinale.


Expose: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Expose, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Expose

Eperisone viene assorbito velocemente a livello gastrointestinale, raggiungendo un Cmax dopo 1,6-2 ore, con un’emivita plasmatica di 1,59 ore.

Eperisone viene trasformato a livello epatico in vari mataboliti inattivi che vengono eliminati per il 76,6% per via renale e per il 23,4% per via fecale.

Nell’anziano la cinetica è più lenta con un’emivita plasmatica a 2,57 ore.

Nei pazienti cirrotici l’emivita plasmatica è di 6,6 ore; nei pazienti con insufficienza renale grave (creatinina maggiore di 2 mg/100 ml) l’emivita è risultata di 6,56 ore.

Di tali dati si dovrà tenere conto nell’adattamento della dose durante un trattamento prolungato nell’anziano ed in soggetti con cirrosi epatica ed insufficienza renale.


Expose: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Expose agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Expose è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Expose: dati sulla sicurezza

Sono stati condotti studi di tossicità acuta, subacuta e cronica su ratti, topi e cani fino a dosaggi superiori a quelli farmacodinamicamente attivi. Gli esami istopatologici eseguiti non hanno evidenziato alterazioni degne di nota. Non è stato evidenziato nessun effetto teratogeno per dosaggi fino a 10 volte superiori alla dose massima impiegata nell’uomo. I tests di mutagenesi sono risultati negativi.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Expose: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Expose

Expose: interazioni

Si raccomandano particolare cautela e vigilanza da parte del medico nel caso di concomitante terapia con salicilati, poiché i livelli ematici di questi ultimi vengono ridotti per somministrazione contemporanea di eperisone. Analoga cautela è suggerita nel caso di terapia concomitante con calcio antagonisti, la cui azione antiipertensiva può risultare potenziata.


Expose: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Expose: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Si raccomanda particolare cautela in pazienti che conducono veicoli od altri macchinari in quanto il farmaco potrebbe ridurre i livelli di attenzione.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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