Geniad (Alfacalcidolo): sicurezza e modo d’azione
Geniad (Alfacalcidolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
teodistrofia da insufficienza renale in dialisi o meno. Ipoparatiroidismo.
Rachitismo ed osteomalacia D resistente o D dipendente (pseudo-deficitaria). Rachitismo ed osteomalacia da alterazioni renali dovute al metabolismo della vitamina D. Osteoporosi post-menopausale.
Geniad: come funziona?
Ma come funziona Geniad? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Geniad
Categoria farmacoterapeutica: Vitamina e coenzima vitamina D Codice ATC: A11CC03
L’alfacalcidolo, 1 alfa(OH)D3, è il primo precursore della sintesi del metabolita attivo della vitamina D3.
Nell’organismo la vitamina D3 è normalmente trasformata in 25 (OH)D3 principalmente a livello epatico, quindi in 1 alfa 25 (OH) 2D3 (metabolita attivo) della 1 alfa idrossilasi renale.
L’alfacalcidolo, che ha già l’ossidrile in posizione 1 alfa, viene direttamente convertito in 1,25 (OH) 2D3 anche nei casi in cui la 1 alfa idrossilasi renale sia inattiva.
L’alfacalcidolo normalizza l’assorbimento intestinale del calcio e del fosforo, elevando sia la calcemia che la fosforemia.
La sua azione si esplica anche qualora l’attività della 1 alfa idrossilasi renale sia perturbata. L’attività farmacodinamica si manifesta rapidamente e proporzionalmente alla dose.
Geniad: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Geniad, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Geniad
L’alfaclacidolo, dopo somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito. La conversione metabolica è totale in circa 12 ore. L’emivita plasmatica apparente dell’1 alfa 25 (OH)2D3, proveniente dalla idrossilazione dell’alfacalcidolo è di circa 24 ore.
Geniad: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Geniad agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Geniad è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Geniad: dati sulla sicurezza
Dopo somministrazione unica, il valore della DL50 per os è di 510 microgrammi/Kg nel topo e di 550 microgrammi/Kg nel ratto, mentre per la via endovenosa è di 310 microgrammi/Kg nel topo.
Nei trattamenti prolungati (180 gg) per via orale, sia nel ratto che nel cane, l’alfacalcidolo risulta ben tollerato e solo con la somministrazione di dosi molto elevate e notevolmente più alte di quelle consigliate per uso umano si possono evidenziare fenomeni tossici legati alla ipercalcemia indotta dal prodotto.
L’alfacalcidolo non interferisce sul normale sviluppo embrionale e fetale; solo con la somministrazione di dosi elevate è possibile evidenziare la comparsa di alterazioni di carattere scheletrico come regolarmente avviene con la somministrazione di derivati dalla vitamina D3.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Geniad: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Geniad
Geniad: interazioni
Vitamina D o suoi analoghi
Dosi farmacologiche di vitamina D o dei suoi analoghi non devono essere somministrate durante il trattamento con 1-alfa-calcidolo a causa della possibilità dell’effetto additivo e dell’aumento del rischio di ipercalcemia.
L’ipercalcemia in pazienti che assumono preparazioni contenenti digitale può aggravare una aritmia cardiaca. Pazienti che assumono contemporaneamente digitale con 1-alfa-calcidolo devono essere attentamente monitorati
I pazienti in trattamento con acido acetilsalicilico possono richiedere posologie più elevate di alfacalcidolo per ottenere gli stessi effetti.
Anti epilettici
Alcuni antiepilettici possono aumentare le richieste dell’1-alfa-calcidolo (come carbamazepina, barbiturici, fenitoina e primidone).
Colestiramina, colestipolo, sucralfato, antiacidi a base di alluminio
L’assorbimento di 1-alfa-calcidolo può essere compromesso dall’uso concomitante di agenti leganti gli acidi biliari (Colestiramina, colestipolo), sucralfato o antiacidi a base di alluminio
Studi sugli animali hanno suggerito un possibile potenziamento dell’azione del warfarin quando somministrato con calciferolo. Sebbene non vi siano simili evidenze con l’impiego dell’1-alfa-OHD3 è opportuno usare cautela quando i due farmaci vengono usati contemporaneamente.
Antiacidi contenenti magnesio e lassativi
Deve essere prestata attenzione all’utilizzo di antiacidi contenenti magnesio o lassativi in pazienti che assumono 1-alfa-calcidolo, in particolare in quelli con dialisi cronica renale. Può manifestarsi ipermagnesemia.
Preparati contenenti calcio o fosfato o diuretici tiazidici
Il rischio di ipercalcemia è aumentato in pazienti che assumono preparati contenenti calcio o fosfato o diuretici tiazidici in concomitanza con 1-alfa-calcidolo. In queste situazioni, le concentrazioni plasmatiche di calcio devono essere monitorate.
Rifampicina e isoniazide possono ridurre l’efficacia della vitamina D.
I corticosteroidi possono contrastare l’effetto della vitamina D.
Geniad: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Geniad: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
GENIAD non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco