Gliben 5 mg compresse (Glibenclamide): sicurezza e modo d’azione
Gliben 5 mg compresse (Glibenclamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Diabete mellito sintomatico dell’adulto.
Gliben 5 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Gliben 5 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Gliben 5 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: ipoglicemizzanti orali; sulfonamidi, derivati dell’urea.
Codice ATC: A10BB01
Il Gliben è un ipoglicemizzante orale appartenente al gruppo delle sulfaniluree. Come tale svolge la sua azione stimolando la secrezione dell’insulina delle cellule beta del pancreas, la rigenerazione delle isole del Langerhans e a livello periferico potenziando l’azione dell’insulina.
Gliben 5 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Gliben 5 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Gliben 5 mg compresse
Circa il 50% della dose somministrata per os è assorbita dal tratto gastrointestinale. La vita media del farmaco è di circa 5 ore.
La durata d’azione è calcolata in un periodo di 8-10 ore.
Gliben 5 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Gliben 5 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Gliben 5 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Gliben 5 mg compresse: dati sulla sicurezza
La sostanza presenta una tossicità acuta molto bassa.
La DL50 nel ratto e nella cavia per os ed intraperitoneo risulta superiore a 3000 mg/kg.
Le somministrazioni di dosi rilevanti nel ratto e nel cane per 6 mesi non hanno determinato alterazioni sensibili dei vari parametri considerati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Gliben 5 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Gliben 5 mg compresse
Gliben 5 mg compresse: interazioni
compromessa funzionalità renale;
grave disfunzione epatica;
sovradosaggio (di Gliben);
malattie endocrine non compensate che influiscono sul metabolismo dei carboidrati o sulla contro-regolazione dell’ipoglicemia (come ad es. in alcuni disturbi della funzione tiroidea ed insufficienza ipofisaria o corticosurrenalica);
somministrazione concomitante di alcuni farmaci (vedere paragrafo 4.5);
terapia con Gliben in assenza di indicazione.
Il paziente deve informare il medico di tali fattori e di episodi ipoglicemici poiché questi indicano l’esigenza di un monitoraggio particolarmente attento. Se necessario il dosaggio di Gliben o l’intera terapia devono essere modificati. Ciò è vero anche nei casi di patologie che si verificano durante la terapia o di cambiamenti nello stile di vita del paziente.
I sintomi dell’ipoglicemia che rappresentano la controregolazione adrenergica (vedere paragrafo 4.8) possono essere più lievi o assenti quando l’ipoglicemia si sviluppa lentamente, quando vi è neuropatia del sistema autonomico o quando il paziente è in terapia con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri farmaci simpaticolitici.
In caso di manifestazioni ipoglicemiche (vedere paragrafo 4.8) somministrare carboidrati (glucosio o zucchero ad es. come cubetti di zucchero, tè o succhi di frutta zuccherati); nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della coscienza, è necessario effettuare una infusione lenta i.v. di soluzione glucosata.
Per questo motivo il paziente deve sempre portare con sè un minimo di 20 grammi di glucosio. I pazienti possono avere necessità di aiuto da parte di altre persone per evitare complicanze.
Gli edulcoranti artificiali non sono efficaci per controllare un’ipoglicemia. L’ipoglicemia può ripetersi nonostante il successo delle contromisure iniziali. Perciò i pazienti devono rimanere sotto osservazione.
L’ipoglicemia grave, od un episodio protratto di ipoglicemia, che si riesce a controllare solo temporaneamente con le normali quantità di zucchero, richiede un trattamento immediato ed un monitoraggio da parte di un medico ed in alcuni casi il ricovero in ospedale.
Se i pazienti vengono trattati da un medico che non sia quello abituale (ad es. in occasione di un ricovero ospedaliero, dopo un incidente, per una malattia durante le vacanze), i pazienti devono informare il medico della loro condizione diabetica e della terapia attuata in precedenza.
In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.
In pazienti in trattamento con sulfaniluree bisogna tener presente la possibilità di reazioni antabuse-simili dopo ingestione di bevande alcooliche.
L’uso degli ipoglicemizzanti del gruppo delle sulfaniluree deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico che non possa essere controllato con la dieta, e nei quali la somministrazione di insulina non è indicata.
Il trattamento con sulfaniluree di pazienti con deficienza di G6PD può portare ad anemia emolitica. La glibenclamide deve essere pertanto utilizzata con cautela in tali pazienti e deve essere considerata un’alternativa terapeutica.
Le persone allergiche ad altri derivati sulfamidici possono manifestare reazioni allergiche anche alla glibenclamide.
ANZIANI
I pazienti anziani sono particolarmente sensibili all’azione di riduzione della glicemia dei farmaci ipoglicemizzanti. L’età ? 65 anni è stata identificata come fattore di rischio di ipoglicemia nei pazienti trattati con sulfaniluree. Nell’anziano l’ipoglicemia può essere difficile da riconoscere. La dose iniziale e quella di mantenimento di glibenclamide devono essere definite dal medico con prudenza allo scopo di evitare reazioni ipoglicemiche.
È noto che il farmaco è escreto principalmente dai reni ed il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con ridotta funzionalità renale. Poiché è possibile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, si deve prestare attenzione alla selezione della dose, e può essere utile monitorare la funzione renale". (vedere paragrafo 4.2)
Il medicinale contiene lattosio, quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Associazioni sconsigliate
Nei pazienti in terapia concomitante con bosentan e glibenclamide è stato osservato un aumento dell’incidenza di valori elevati degli enzimi epatici.
Sia glibenclamide che bosentan inibiscono la pompa di trasporto dei sali biliari determinando accumulo intracellulare di sali biliari citotossici. Pertanto tale associazione non deve essere utilizzata.
Da considerare
I pazienti che iniziano o sospendono una terapia mentre sono in trattamento con Gliben possono avere delle alterazioni nel controllo della glicemia.
Glibenclamide è metabolizzata principalmente dal CYP 2C9 e in misura minore dal CYP 3A4 e dal CYP 2C19. Da tenere in considerazione in caso di co- somministrazione di glibenclamide con induttori o inibitori del CYP 2C9.
Un potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante, e perciò in alcuni casi ipoglicemia, si può verificare durante la terapia con altri farmaci quali:
insulina ed altri antidiabetici orali, ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti ed ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, derivati cumarinici, ciclofosfamide, disopiramide, fenfluramina, feniramidolo, fibrati, fluoxetina, ifosfamide, inibitori delle MAO, miconazolo, acido para-aminosalicilico, pentossifillina (per via parenterale ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinolonici, salicilati, sulfinpirazone, sulfamidici, farmaci simpaticolitici quali beta-bloccanti e guanetidina, claritromicina, tetracicline, tritoqualina, trofosfamide.
Una riduzione dell’effetto ipoglicemizzante, e perciò aumento della glicemia, si può verificare durante la somministrazione di altri farmaci quali:
acetazolamide, barbiturici, corticosteroidi, diazossido, diuretici, adrenalina e altri farmaci simpaticomimetici, glucagone, lassativi (dopo uso prolungato), acido nicotinico (ad alte dosi), estrogeni e progestinici, fenotiazine, fenitoina, ormoni tiroidei, rifampicina.
Gli H2-antagonisti, clonidina e reserpina possono portare ad un potenziamento o ad una riduzione dell’effetto ipoglicemizzante.
I segni della controregolazione adrenergica all’ipoglicemia possono essere ridotti o assenti durante la terapia con farmaci simpaticolitici quali beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina.
Il consumo occasionale o cronico di alcool può potenziare o ridurre l’effetto ipoglicemizzante di glibenclamide in maniera non prevedibile.
Glibenclamide può potenziare o ridurre l’effetto dei derivati cumarinici.
Glibenclamide può aumentare le concentrazioni plasmatiche della ciclosporina e portare, potenzialmente, ad un aumento della tossicità. Si raccomanda pertanto il monitoraggio e l’aggiustamento posologico della ciclosporina quando entrambi i farmaci vengono somministrati in associazione.
Colesevelam si lega a glibenclamide e riduce l’assorbimento di glibenclamide dal tratto gastro-intestinale. Non è stata osservata interazione quando glibenclamide è stata assunta almeno 4 ore prima di colesevelam. Pertanto glibenclamide deve essere somministrata almeno 4 ore prima di colesevelam.
Gliben 5 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Gliben 5 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La vigilanza e le reazioni possono essere compromesse da episodi di ipoglicemia o iperglicemia, particolarmente all’inizio del trattamento, dopo aver modificato il regime terapeutico o quando il farmaco non viene assunto regolarmente. Ciò può influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco