Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film (Zopiclone): sicurezza e modo d’azione
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film (Zopiclone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento a breve termine dell’insonnia negli adulti.
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: Ipnotici e sedativi, sostanze benzodiazepino-simili; Codice ATC: N05CF01
Zopiclone è una sostanza simil-benzodiazepinica ipnoinducente appartenente ai composti del gruppo del ciclopirrolone. Le sue proprietà farmacologiche sono: ansiolitiche, sedative, ipnotiche, anticonvulsivanti, muscolorilassanti.
Questi effetti sono correlati ad una azione agonista specifica sui recettori centrali appartenenti al complesso recettoriale GABA-omega (BZ1 e BZ2) che regola l’apertura dei canali dello ione cloro.
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film
Assorbimento
L’assorbimento dello zopiclone è rapido; i picchi di concentrazione ematica sono di 30, 60 e 115 ng/ml rispettivamente a somministrazioni di 3,75 mg, 7,5 mg e 15 mg e vengono raggiunti in 90 – 120 minuti.
L’assorbimento non subisce variazioni legate al sesso e non viene alterato dall’assunzione di cibo. Distribuzione
La distribuzione del prodotto è rapida a partire dal compartimento vascolare. Il legame con le proteine plasmatiche è debole, con percentuali di legame prossime al 45%, e non saturabile. Il rischio di interazioni farmacologiche dovuto al legame con le proteine è molto basso.
In caso di allattamento la cinetica del farmaco nel latte materno è sovrapponibile a quella plasmatica. La dose che può essere ingerita attraverso il latte è stimata intorno all’1% della dose somministrata alla madre nelle 24 ore.
Biotrasformazione
Eliminazione
Ai dosaggi raccomandati, l’emivita di eliminazione del farmaco immodificato è di circa 5 ore.
Il debole valore della clearance renale dello zopiclone immodificato (in media 8,4 ml/min) confrontato alla clearance plasmatica (232 ml/min) indica che il farmaco è eliminato principalmente per via metabolica.
L’eliminazione avviene per l’80% per via urinaria (sotto forma di metaboliti liberi) e per il 16% attraverso le feci.
Gruppi particolari di pazienti
Nel soggetto anziano, malgrado una leggera diminuzione del metabolismo epatico ed un allungamento dell’emivita (circa 7 ore), i vari studi effettuati non hanno messo in evidenza accumulo plasmatico di zopiclone dopo somministrazione ripetuta.
In caso di insufficienza renale, non si è notato accumulo di zopiclone o metaboliti nel sangue, neanche dopo somministrazioni prolungate. Zopiclone passa attraverso le membrane di dialisi; tuttavia l’emodialisi non è utile in caso di sovradosaggio per via dell’elevato volume di distribuzione del farmaco (vedere paragrafo 4.9).
Nei pazienti con grave insufficienza epatica (cirrotici), la clearance plasmatica dello zopiclone è diminuita di circa il 40% per il rallentamento della demetilazione: il dosaggio, in questi pazienti, dovrà pertanto essere modificato.
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Le prove di tossicità acuta e cronica hanno dimostrato che il farmaco è ben tollerato anche dopo lunghi periodi di trattamento. La DL50 nelle diverse specie animali, per os, è di 1150 mg/kg nel topo, 2310 mg/kg nel ratto ed ha raggiunto valori ancora più elevati nel gatto, nel cane e nella scimmia (> di 4500 mg/kg).
Inoltre zopiclone non ha determinato anomalie morfologiche e comportamentali e non è risultato fetotossico né teratogenico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: interazioni
Come altri farmaci sedativi/ipnotici, zopiclone ha effetti depressivi sul SNC. Il rischio di compromissione psicomotoria, inclusa la compromissione della capacità di guidare, aumenta se: zopiclone viene assunto meno di 12 ore prima di eseguire attività che richiedono vigilanza mentale, viene assunta una dose più alta di quella raccomandata, o zopiclone viene co-somministrato con altri farmaci ad effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (SNC), con alcool o con altri farmaci che aumentano i livelli ematici di zopiclone (vedere paragrafì 4.5 e 4.7). I pazienti devono essere avvertiti di non impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedano una totale vigilanza mentale o coordinazione motoria, come ad esempio operare su macchinari o guidare veicoli, dopo la somministrazione di zopiclone e in particolare durante le 12 ore successive alla sua somministrazione (vedere paragrafo 4.7).
Rischi derivanti dall’uso concomitante di oppioidi :
L’utilizzo concomitante di Imovane e oppioidi può portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di farmaci sedativi, come benzodiazepine o farmaci correlati come Imovane con oppioidi deve essere riservata a quei pazienti per i quali opzioni di trattamento alternativo non sono possibili.
Nel caso in cui si decida di prescrivere Imovane in concomitanza con gli oppioidi, si deve usare la dose efficace più bassa e la durata del trattamento dev’essere la più breve possibile (vedere anche paragrafo 4.2).
I pazienti devono essere attentamenti monitorati riguardo i segni ed i sintomi di depressione respiratoria e di sedazione.
Pertanto si raccomanda vivamente di informare i pazienti e i loro infermieri (se pertinente) di fare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).
Gruppi particolari di pazienti
Gli anziani devono assumere una dose ridotta (vedere paragrafo 4.2).
Poiché gli ipnotici hanno la capacità di ridurre l’attività respiratoria, bisogna prestare attenzione quando zopiclone è prescritto a pazienti con funzionalità respiratoria compromessa. Una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria (vedere paragrafo 4.2).
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia.
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Popolazione pediatrica
Zopiclone non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. La sicurezza e l’efficacia di zopiclone nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Ideazione suicidaria/Tentativo di suicidio/Suicidio e depressione
Come anche per altri ipnotici, Imovane non deve essere usato da solo per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).
Alcuni studi epidemiologici suggeriscono un aumento dell’incidenza di ideazione suicidaria, di tentativi di suicidio e suicidi nei pazienti con o senza depressione e trattati con benzodiazepine e altri ipnotici, zopiclone compreso.Tuttavia non è stato stabilito un nesso di causalità.
Come per altri sedativi/ipnotici, Imovane deve essere somministrato con attenzione nei pazienti che presentano sintomi depressivi. Può presentarsi una tendenza suicida, perciò, a questi pazienti deve essere somministrata la minore quantità possibile di Imovane, per ridurre il rischio di sovradosaggio intenzionale da parte del paziente. Durante il trattamento con Imovane può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Dato che l’insonnia può essere un sintomo della depressione, il paziente deve essere rivalutato se l’insonnia persiste.
Informazioni su alcuni eccipienti
Imovane contiene:
Lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Amido di frumento che può contenere glutine, ma solo in tracce, ed è quindi considerato sicuro per le persone affette da morbo celiaco.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Oppioidi
L’utilizzo concomitante di farmaci sedativi, come benzodiazepine o farmaci correlati come Imovanee oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte, a causa dell’effetto
depressivo additivo sul SNC. Il dosaggio e la durata del trattamento concomitante devono essere limitati (vedere paragrafo 4.4).
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Imovane 7,5 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa delle sue proprietà farmacologiche e del suo effetto sul sistema nervoso centrale ( sedazione, amnesia, alterazione della concentrazione e della funzione muscolare) Imovane può influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Il rischio di compromissione psicomotoria, inclusa la compromissione della capacità di guidare, aumenta se:
zopiclone viene assunto meno di 12 ore prima di eseguire attività che richiedono vigilanza mentale,
viene assunta una dose più alta di quella raccomandata, o
zopiclone viene co-somministrato con altri farmaci ad effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (SNC), con alcool o con altri farmaci che aumentano i livelli ematici di zopiclone.
I pazienti devono essere avvertiti di non impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedano una
totale vigilanza mentale o coordinazione motoria, come ad esempio operare su macchinari o guidare
autoveicoli dopo la somministrazione di zopiclone e in particolare durante le 12 ore successive alla sua somministrazione (vedere paragrafo 4.5).
Si raccomanda di non assumere contemporaneamente zopiclone e alcool se si deve guidare.
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere paragrafo 4.5).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco