Impetex (Diflucortolone Valerato + Clorchinaldolo): sicurezza e modo d’azione
Impetex (Diflucortolone Valerato + Clorchinaldolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Tutte la affezioni cutanee, sia di natura infiammatoria che allergica, accompagnate da infezioni batteriche, micotiche o miste, in cui è indicata la corticoterapia locale.
Affezioni cutanee con complicanze batteriche e/o micotiche: eczema nummulare, eczema e dermatite da contatto, eczema volgare (fase acuta e cronica), eczema seborroico, eczema varicoso (non direttamente sull’ulcera), eczema dei bambini, eczema anale, disidrosi ed eczema disidrosico, psoriasi, microbide, eczematide. Infezioni batteriche con intensa componente infiammatoria: piodermite, follicolite, impetigine. Dermatomicosi da dermatofiti, lieviti e funghi levulo-simili, accompagnate da flogosi acuta o con il quadro clinico dominato da una eczematizzazione secondaria (tinea, candidiasi, pitiriasi versicolor). Impetex è inoltre indicato per prevenire le infezioni batteriche e/o micotiche nelle affezioni cutanee da natura infiammatoria o allergica.
Impetex: come funziona?
Ma come funziona Impetex? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Impetex
Categoria farmacoterapeutica: corticosteroide, associazione con antisettico, codice ATC: D07BC04
Impetex crema contiene un corticosteroide topico, il diflucortolone valerianato (DFV) alla concentrazione dell’0,1% ed un antimicrobico, il clorchinaldolo (CCD) alla concentrazione dell’1%.
Il DFV è un corticosteroide per applicazione topica, dotato di azione antinfiammatoria, antipruriginosa e vasocostrittrice. I corticosteroidi riducono la flogosi con meccanismi diversi, soprattutto promuovendo la sintesi di un fattore (lipocortina) che mantiene sotto controllo l’enzima (fosfolipasi A2) che attiva la cascata dell’acido arachidonico, portando alla formazione di fattori flogogeni, quali prostaglandine e lipoperossidi.
Il DFV presenta un’attività antinfiammatoria da 3 a 30 volte superiore a quella di altri corticosteroidi topici di confronto e un’attività antiproliferativa 10 volte superiore a quella del flucortolone.
Il CCD è dotato di attività antibatterica e antimicotica che in vitro si esplica sui batteri Gram positivi, sui principali batteri Gram negativi, nonchè sui dermatofiti e lieviti. Tale effetto inibitorio sulla crescita dei microrganismi è stato confermato su cute umana mediante test del bendaggio occlusivo secondo Marples e Kligman. L’applicazione, anche ripetuta, del CCD non favorisce la selezione di ceppi batterici resistenti.
Impetex: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Impetex, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Impetex
Applicati sulla cute i corticosteroidi sono trattenuti in gran parte dallo strato corneo e solo in piccola parte raggiungono il derma dove possono essere assorbiti. Numerosi fattori possono favorire un assorbimento più evidente: la zona e l’estensione della cute da trattare, il tipo di lesione, la durata del trattamento, l’eventuale bendaggio occlusivo. A tale proposito si tenga presente che certe zone della pelle (viso, palpebre, capillizio, scroto) li assorbono più facilmente di altre (cute delle ginocchia, dei gomiti, della palma della mano e della pianta dei piedi). Il DFV penetra rapidamente nell’epidermide umana, raggiungendovi la concentrazione massima entro 4 ore dall’applicazione. Tale concentrazione è prevalente negli strati cutanei più superficiali. L’assorbimento sistemico, dopo 7 ore di applicazione, è inferiore all’1% della dose iniziale. La piccola quota assorbita in circolo è rapidamente metabolizzata (emivita plasmatica di circa 4 ore) ad almeno tre sostanze di degradazione che vengono velocemente e completamente eliminate dal rene in forma coniugata. Nell’urina sono stati identificati 7 metaboliti del DFV.
Il metabolismo intracutaneo del DFV, dopo applicazione su cute umana, consiste in una lenta idrolisi della sostanza a diflucortolone ed acido valerianico (5-15% della dose applicata per 7 ore).
Indagini condotte in vitro e in vivo, dopo applicazione cutanea di diverse preparazioni contenenti CCD marcato con 14C in volontari sani, hanno evidenziato che solo una modesta quota di principio attivo viene assorbito: 5-15% nelle 24 ore ed in condizioni diverse. Dopo l’applicazione cutanea di 25 g di una preparazione contenente CCD all’1%, la quantità assorbita varia da 10 sino a 35 mg nelle 24 ore.
Ricerche condotte con DFV e CCD hanno dimostrato che la presenza del CCD non modifica l’assorbimento dello steroide e che quest’ultimo non interferisce negativamente sull’azione antibatterica del CCD.
Impetex: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Impetex agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Impetex è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Impetex: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta del DFV è irrilevante (DL50 per os nel topo > 4 g/Kg). Prove eseguite con applicazioni topiche in concentrazione pari allo 0,5% hanno confermato l’assenza di una tossicità acuta determinabile. Solo dopo applicazioni protratte per 14 settimane nel cane di preparazioni allo 0,1% alla dose di 100 mg/kg/die si sono manifestati effetti sistemici.
La tossicità acuta del CCD è stata valutata nel topo (DL50 per os 0,6-0,8 g/kg), nel ratto (DL50 2,9 g/kg) e nel cane (DL50 1 g/kg).
L’applicazione cutanea di dosi pari a 2,5 g/kg di una preparazione al 10% per dieci giorni nel ratto e tredici giorni nei conigli non ha causato la comparsa di effetti tossici degni di nota.
La tossicità acuta del DFV + CCD è stata valutata nel ratto (DL50 per os > 35,9 g/kg). L’applicazione protratta per tredici settimane nel cane ha provocato la comparsa di effetti sistemici solo per dosi superiori a 500 mg/kg/die.
Effetti embriotossici sono comparsi nel coniglio e nel ratto solo per dosi superiori a 50 mg/kg/die applicate sulla cute, durante la fase di organogenesi, per più di dieci giorni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Impetex: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Impetex
Impetex: interazioni
Non sono note possibili interazioni medicamentose.
Impetex: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Impetex: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Impetex non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco