Itrin (Terazosina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Itrin (Terazosina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
osina cloridrato è indicata per la cura dell’ipertensione lieve o moderata, come monoterapia o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi.
Itrin: come funziona?
Ma come funziona Itrin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Itrin
Categoria farmacoterapeutica: bloccanti dei recettori alfa-adrenergici. Codice ATC: C02CA49
L’effetto ipotensivo della Terazosina si ipotizza derivato da un’azione vasodilatatoria conseguente al blocco dei recettori adrenergici alfa l-postsinaptici.
È noto che i derivati chinazolinici come la Terazosina inducono effetti positivi sui lipidi sierici, aumentando significativamente il rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e riducendo favorevolmente il livello dei trigliceridi. Questa azione rappresenta un vantaggio rispetto ai diuretici ed ai beta-bloccanti che, come è noto, svolgono un’azione sfavorevole su questi parametri.
Poiché l’ipertensione arteriosa e l’aumento dei lipidi sierici sono strettamente correlati con la patologia coronarica, l’effetto favorevole che il trattamento con Terazosina esercita sia sulla pressione arteriosa, che sui lipidi, si traduce in una riduzione dei fattori di rischio di coronaropatia.
La somministrazione a lungo termine di Terazosina non ha prodotto alcuna modificazione clinicamente significativa dei principali parametri di laboratorio (glicemìa, uricemia, creatininemia, azotemia e transaminasemia); il farmaco può quindi essere utilizzato in pazienti diabetici, iperuricemici e negli anziani.
Itrin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Itrin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Itrin
La Terazosina si lega in alta percentuale alle proteine plasmatiche e viene metabolizzata ed escreta quasi in egual misura nell’urina e nelle feci. Circa il 10% della dose somministrata per via orale viene eliminata come sostanza
madre. E stato infine dimostrato che, relativamente al first-pass epatico, il farmaco subisce un minimo metabolismo.
Itrin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Itrin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Itrin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Itrin: dati sulla sicurezza
La DL50 per via orale nei ratti è pari a 5900 mg/kg nei maschi e 6600 mg/kg nelle femmine ed è risultata significativamente superiore a quella relativa ai topi (3780 mg/kg nei maschi e 4150 mg/kg nelle femmine), ma all’interno delle stesse specie non sono state notate differenze legate al sesso.
Sono state effettuate prove su cane beagle trattato con Terazosina somministrata per via orale per un anno alle dosi di 2, 4, 7 e 20 mg/kg/die. Non si sono verificati eventi letali, non sono state notate variazioni del peso corporeo, della curva di accrescimento ponderale e del consumo di cibo. Non si sono infine verificate alterazioni del comportamento, né segni di effetti tossici attribuibili al farmaco in esame, ad eccezione di una transitoria ptosi palpebrale riscontrata nelle femmine trattate con 20 mg/kg/die.
All’esame autoptico non sono state notate alterazioni micro/macroscopiche degli organi esaminati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Itrin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Itrin
Itrin: interazioni
La Terazosina cloridrato è stata finora somministrata senza rivelare durante le prove cliniche alcuna apparente interazione con i seguenti tipi di farmaci:
analgesici/antiinfiammatori (p. es.: paracetamolo, aspirina, indometacina, ibuprofene, fenilbutazone, propossifene, tolmetina);
glucosidi cardioattivi (digossina);
ipoglicemizzanti orali;
antiaritmici (procainamide-chinidina);
ansiolitici/sedativi (clorodiazepossido, diazepam, flurazepam);
antiuricemici;
antibiotici e chemioterapici (penicillina, ampicillina, eritromicina, tetraciclina, trimetoprim e sulfametossazolo);
estrogeni.
L’uso concomitante di inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e ITRIN può determinare in alcuni pazienti l’insorgenza di sintomi ipotensivi (vedere sezìone 4.4).
Itrin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Itrin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché in alcuni casi si sono manifestati fenomeni di sonnolenza o vertigine è bene prestare attenzione alla guida di autoveicoli e/o nell’uso di macchinari che richiedano attenzione particolare per almeno 12 ore dalla dose starter o in occasione di aumenti posologici.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco