Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr (Bemiparina Sodica): sicurezza e modo d’azione
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr (Bemiparina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Prevenzione delle tromboembolie in pazienti sottoposti ad interventi di chirurgia generale.
Prevenzione della coagulazione nel circuito extracorporeo durante emodialisi.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: come funziona?
Ma come funziona Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr
Categoria-farmacoterapeutica: agente antitrombotico, gruppo delle eparine. Codice ATC B01AB12.
La bemiparina sodica è un’eparina a basso peso molecolare ottenuta per depolimerizzazione dell’eparina sodica dalla mucosa intestinale suina. Il suo peso molecolare medio è di circa 3.600 dalton. La percentuale di catene con peso molecolare inferiore a 2.000 dalton è <35%. La percentuale di catene con peso molecolare tra 2.000 e 6.000 dalton va dal 50% al 75%. La percentuale di catene con peso molecolare superiore a 6.000 dalton è <15%.
L’attività anti-Xa è compresa tra 80 e 120 UI anti-Xa per mg, e l’attività anti-IIa varia da 5 a 20 UI anti-IIa per mg, calcolati sul peso secco. Il rapporto anti-Xa/anti-IIa è circa 8.
In modelli sperimentali animali la bemiparina ha mostrato attività antitrombotica ed un effetto emorragico moderato.
Nell’uomo, la bemiparina si è confermata efficace come antitrombotico e, alle dosi raccomandate, non prolunga significativamente i test di coagulazione globali.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr
Le proprietà farmacocinetiche della bemiparina sono state stabilite mediante misurazione dell’attività anti-Xa nel plasma con il metodo amidolitico, che si basa sul Primo Standard internazionale di Riferimento di Eparina a basso peso molecolare dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (NIBSC).
I processi di assorbimento ed eliminazione seguono una cinetica lineare di primo ordine.
Assorbimento
La bemiparina sodica viene rapidamente assorbita in seguito ad iniezione sottocutanea; la sua biodisponibilità è stimata intorno al 96%. Il massimo effetto plasmatico anti-Xa a dosi profilattiche rispettivamente di 2.500 e 3.500 UI si verifica tra 2 e 3 ore dopo l’iniezione sottocutanea di bemiparina, con attività di picco tra 0.34 ? 0.08 UI anti- Xa/ml e 0.45 ? 0.07 UI anti-Xa/ml. Non è stata trovata attività anti-IIa a questi livelli di dose. Il massimo effetto plasmatico anti-Xa dopo dosi di trattamento rispettivamente di 5.000, 7.500, 10.000 e 12.500 UI, avviene tra 3 e 4 ore dopo iniezione sottocutanea di bemiparina, con attività di picco tra 0.54 ? (0.06), 1.22 ? (0.27), 1.42 ? (0.19) e 2.03 ? (0.25) UI anti-Xa/ml. Un’attività anti-IIa di 0.01 UI/ml è stata trovata alle dosi di 7.500 UI, 10.000 UI e 12.500 UI.
Eliminazione
La bemiparina somministrata a dosi comprese tra 2.500 e 12.500 UI ha un’emivita di circa 5-6 ore e quindi va somministrata una volta al giorno.
Non sono disponibili dati riguardo al legame con le proteine plasmatiche, alla biotrasformazione e all’escrezione della bemiparina nell’uomo.
Anziani
I risultati dell’analisi di farmacocinetica di uno studio clinico nel volontario sano giovane ed anziano (>65 anni) dimostrano che non ci sono differenze significative nel profilo cinetico della bemiparina tra giovane ed anziano quando la funzione renale è normale.
Compromissione renale
(vedere paragrafo: 4.2 e 4.4). I risultati dell’analisi di farmacocinetica di uno studio clinico condotto nel soggetto giovane, anziano e in soggetti con vari gradi di compromissione renale (clearance della creatinina <80 ml/min), dopo la somministrazione di multiple dosi profilattiche (3.500 UI/24 h) e di una dose singola terapeutica (115 UI/kg) di bemiparina, hanno dimostrato una correlazione tra la clearance della creatinina e la maggior parte dei parametri farmacocinetici dell’attività anti-Xa. In aggiunta, è stato dimostrato che l’esposizione a bemiparina (basata sull’AUC dell’attività anti-Xa) era significativamente più alta nel gruppo dei volontari con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) rispetto al resto dei gruppi di volontari.
In aggiunta, sono state condotte delle simulazioni di farmacocinetica per valutare il profilo di bemiparina dopo la somministrazione di 10 dosi consecutive giornaliere. L’attività media massima anti-Xa (Amax) simulata dopo 10 dosi profilattiche (3.500 UI/24 ore) è risultata in tutti i gruppi compresa tra 0,35 e 0,60 UI anti-Xa/ml; tuttavia nel gruppo con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) un soggetto ha mostrato un valore di Amax = 0,81 UI anti Xa/ml dopo la decima dose. Simulando una riduzione del dosaggio fino a 2.500 UI/24 h, il modello ha previsto valori di Amax più bassi di 0,60 UI anti Xa/ml (valore medio di Amax= 0,42 UI anti- Xa/ml) per tutti i volontari del gruppo con insufficienza renale grave. In aggiunta, la media prevista di Amax dopo 10 dosi terapeutiche (115 UI/kg/24 h) era compresa tra 0,89 e 1,22 UI anti-Xa/ml in tutti i gruppi; un volontario del gruppo con insufficienza renale grave ha mostrato un valore di Amax= 2,09 UI anti-Xa/ml dopo l’ultima somministrazione. Quando è stato simulato l’aggiustamento del dosaggio al 75% della dose terapeutica (86,25 UI/kg/24 h) è stata prevista una Amax di 1,60 UI anti-Xa/ml per il soggetto volontario sopradescritto e, allo stesso tempo, la media Amax (0,91 UI anti-Xa/ml) del gruppo con insufficienza renale grave, rimaneva entro il range osservato per il resto dei gruppi senza alcun aggiustamento del dosaggio.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: dati sulla sicurezza
I dati non clinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, di tossicità a dosi ripetute, di genotossicità e di tossicità della riproduzione.
Gli studi di tossicità acuta e a dosi ripetute dopo somministrazione sottocutanea di bemiparina in animali da laboratorio hanno rivelato alterazioni che consistevano sostanzialmente in lesioni emorragiche, reversibili e dose-dipendenti, nel sito di iniezione. Tali lesioni si possono considerare legate ad eccessiva attività farmacologica.
Negli studi sulla tossicità riproduttiva eseguiti con bemiparina su ratti e conigli tra il 6° e il 18° giorno di gravidanza, non si è osservata mortalità tra le femmine trattate con bemiparina. I principali segni clinici osservati consistevano in ematomi sottocutanei attribuibili ad un effetto farmacologico del tipo di test. Inoltre non sono stati osservati effetti tossici embrionali correlati al trattamento, né alterazioni esterne, scheletriche o viscerali all’esame dei feti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: interazioni
Le interazioni della bemiparina con altri medicinali non sono state studiate e le informazioni riportate in questo paragrafo sono state ottenute con altre eparine a basso peso molecolare.
Si sconsiglia la concomitante somministrazione di bemiparina con i seguenti medicinali:
Antagonisti della vitamina K e altri anticoagulanti, acido acetilsalicilico ed altri salicilati e FANS, ticlopidina, clopidogrel e altri antiaggreganti piastrinici, glucocorticoidi sistemici e destrano. Tutti questi medicinali aumentano l’effetto farmacologico della bemiparina interferendo col suo effetto sulla coagulazione e/o sulla funzione piastrinica ed aumentando il rischio di emorragia.
Se non si può evitare l’associazione, essa va eseguita sotto attento monitoraggio clinico e di laboratorio.
I medicinali che aumentano la concentrazione sierica di potassio devono essere co- somministrati solo sotto un’attenta supervisione medica.
L’interazione tra eparina e nitroglicerina per via endovenosa (che può ridurne l’efficacia) non può essere esclusa neanche per la bemiparina.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ivor 2500 ui anti-xa/0,2 ml soluzione iniettabile in siringhe pr: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La bemiparina non ha effetti o ha effetti trascurabili sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco