Krenosin (Adenosina): sicurezza e modo d’azione
Krenosin (Adenosina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Rapida conversione a ritmo sinusale delle tachicardie parossistiche sopraventricolari incluse quelle associate a vie accessorie di conduzione (sindrome di Wolff-Parkinson-White).
Popolazione pediatrica
Rapida conversione a ritmo sinusale delle tachicardie parossistiche sopraventricolari nei bambini di età compresa tra 0 e 18 anni.
Krenosin: come funziona?
Ma come funziona Krenosin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Krenosin
Categoria farmacoterapeutica: Terapia cardiaca – altri preparati cardiaci.
Codice ATC: C01EB10
L’adenosina è un nucleoside purinico presente in tutte le cellule dell’organismo. Studi farmacologici condotti in diverse specie animali hanno mostrato che l’adenosina ha un effetto dromotropo negativo sul nodo atrioventricolare (AV).
Nell’uomo Krenosin (adenosina), somministrato per via endovenosa rapida, rallenta la conduzione a livello del nodo AV. Quest’ azione può interrompere i circuiti di rientro che coinvolgono il nodo AV e ristabilire il ritmo sinusale in pazienti con tachicardie parossistiche sopraventricolari. Una volta che il circuito di rientro è stato interrotto la tachicardia si arresta e si ristabilisce il ritmo sinusale.
La sola interruzione acuta del circuito è generalmente sufficiente per arrestare la tachicardia.
Dal momento che le fibrillazioni e i flutter atriali non coinvolgono il nodo AV nel circuito di rientro, l’adenosina non riduce queste aritmie.
Popolazione pediatrica
Non sono stati condotti studi controllati in pazienti pediatrici con adenosina per la conversione della tachicardia parossistica sopraventricolare (TPSV). Tuttavia, la sicurezza e l’efficacia di adenosina nei bambini di età compresa tra 0 e 18 anni con TPSV è considerata stabilita sulla base di un ampio uso clinico e dei dati di letteratura (studi in aperto, casi clinici, linee guida cliniche).
La revisione della letteratura ha identificato 14 studi in cui adenosina endovenosa è stata utilizzata per la soppressione della tachicardia sopraventricolare (SVT) in acuto per un totale di 450 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 ore e 18 anni. Gli studi erano eterogenei in termini di età e di protocolli di dosaggio. La tachicardia sopraventricolare si è risolta tra il 72 e il 100% dei casi nella maggior parte degli studi pubblicati. I dosaggi utilizzati variavano da 37,5 mcg/kg a 400 mcg/kg. Diversi studi hanno evidenziato una mancanza di risposta a partire da dosi inferiori a 100mcg/kg.
A seconda della storia clinica del bambino, dei sintomi e della diagnosi elettrocardiografica, l’adenosina è stata utilizzata nella pratica clinica, sotto la supervisione di esperti, in bambini affetti da tachicardia con complesso QRS largo stabile e sindrome di Wolff- Parkinson-White (WPW), tuttavia, i dati attualmente disponibili non supportano un’indicazione pediatrica. In totale 6 casi di aritmie indotte da adenosina (3 per fibrillazione atriale, 2 per flutter atriale, 1 per fibrillazione ventricolare) sono stati descritti in 6 bambini da 0 a 16 anni con sindrome di WPW manifesta o latente, di cui 3 si sono risolti spontaneamente e 3 hanno richiesto terapia con amiodarone più o meno cardioversione (vedere anche paragrafo 4.4).
L’adenosina è stata utilizzata come un aiuto per la diagnosi di tachicardie sopraventricolari con complessi larghi o stretti alle stesse dosi per il trattamento della tachicardia sopraventricolare. Sebbene l’adenosina non converte il flutter atriale, la fibrillazione atriale o la tachicardia ventricolare al ritmo sinusale, il rallentamento della conduzione AV aiuta la diagnosi di attività atriale. Tuttavia, i dati attualmente disponibili non supportano un’indicazione pediatrica per l’impiego di adenosina a scopi diagnostici.
Krenosin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Krenosin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Krenosin
L’adenosina possiede delle caratteristiche che rendono impossibile la classica realizzazione di studi ADME. Essa è presente in tutte le cellule
dell’organismo sotto differenti forme e gioca un ruolo importante nella produzione e utilizzazione dei composti altamente energetici.
Esiste nell’organismo, soprattutto a livello degli eritrociti e delle cellule endoteliali dei vasi sanguigni, un sistema efficace di captazione e di riciclaggio. La sua emivita "in vitro" è stata stimata inferiore a 10 secondi. "In vivo" l’emivita è probabilmente più corta.
Krenosin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Krenosin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Krenosin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Krenosin: dati sulla sicurezza
Non sono stati effettuati studi nell’animale per valutare il potenziale cancerogeno dell’adenosina poiché l’adenosina è naturalmente presente in tutte le cellule viventi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Krenosin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Krenosin
Krenosin: interazioni
Il dipiridamolo quale inibitore della captazione di adenosina può potenziare l’azione di Krenosin; in uno studio il dipiridamolo ha incrementato di 4 volte gli effetti dell’adenosina. Krenosin non deve quindi essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo; se l’uso di Krenosin è indispensabile si deve interrompere 24 ore prima la somministrazione di dipiridamolo oppure la dose di adenosina deve essere notevolmente ridotta.
Evitare l’uso di aminofillina, teofillina e delle altre xantine, nelle 24 ore che precedono la somministrazione di Krenosin, poiché queste sono antagonisti competitivi dell’adenosina.
Evitare cibi e bevande che contengono xantine (tè, caffè, cioccolato e bevande a base di cola) per almeno 12 ore prima della somministrazione di Krenosin.
L’adenosina può interagire con i farmaci che modificano la conduzione cardiaca.
L’uso concomitante di digossina e verapamil con l’adenosina può essere raramente associato con l’insorgenza di fibrillazione ventricolare. A causa del possibile effetto additivo o sinergico con l’azione depressiva sui nodi SA e AV, l’adenosina dovrebbe essere usata con cautela in presenza di tali farmaci. L’uso di adenosina in pazienti che ricevono digitale può essere raramente associato con l’insorgere di fibrillazione ventricolare (vedere paragrafo 4.8).
Krenosin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Krenosin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco