Levostab spray nasale (Levocabastina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Levostab spray nasale (Levocabastina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Rinite allergica in adulti e bambini oltre i 3 anni d’età .
Levostab spray nasale: come funziona?
Ma come funziona Levostab spray nasale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Levostab spray nasale
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminico per uso topico
Codice ATC: R01AC02
LEVOSTAB spray nasale, sospensione contiene levocabastina, un antagonista altamente selettivo dei recettori H1 dell’istamina, potente e con una prolungata durata d’azione. Dopo applicazione topica nasale allevia quasi immediatamente e per diverse ore i sintomi tipici delle riniti allergiche (starnuti, prurito nasale, rinorrea).
Levostab spray nasale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Levostab spray nasale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Levostab spray nasale
Assorbimento: In seguito ad applicazione intranasale di 50 mcg/spruzzo, vengono assorbiti circa 30–45 mcg di levocabastina. Il picco plasmatico viene raggiunto 3 ore circa dopo somministrazione nasale.
Distribuzione: il legame di levocabastina con le proteine plasmatiche è del 55% circa. Metabolismo: il metabolita principale di levocabastina, un acilglucuronide, è prodotto per glucuronazione, la principale via metabolica.
Eliminazione: levocabastina viene prevalentemente (circa il 70% della dose assorbita) escret immodificata con le urine. L’emivita plasmatica di levocabastina è approssimativamente di 35–
40 ore. La cinetica plasmatica di levocabastina somministrata per via nasale è lineare e prevedibile.
Popolazioni particolari:
Anziani: negli anziani, dopo somministrazioni multiple di 0,4 mg di levocabastina per via nasale, l’emivita di eliminazione è risultata aumentata del 15% ed il livello di picco plasmatico è aumentato del 26%.
Alterazioni della funzionalità renale: dopo una singola dose orale di 0,5 mg di levocabastina in soluzione, l’emivita di eliminazione, in caso di alterata funzionalità renale da moderata a severa (Clearence della creatinina 10-50 mL/min), è aumentata da 36 a 95 ore. L’esposizione generale alla levocabastina, basata sull’AUC, è aumentata del 56%.
Popolazione pediatrica
Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche residue di levocabastina in bambini ed
adolescenti di età compresa fra 6 e 17 anni che hanno ricevuto levocabastina spray nasale a vari
dosaggi
fino ad un massimo di 0,2 mg per quattro volte al giorno per 4 settimane. Alcuni di
loro erano anche in trattamento con levocabastina collirio, al bisogno. Le concentrazioni
plasmatiche misurate dopo 2-4 settimane di trattamento erano non determinabili o, al massimo,
di 18,2 ng/ml. Sulla base delle limitate informazioni disponibili, non si possono fornire
conclusioni per quanto riguarda il confronto con gli adulti.
Levostab spray nasale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Levostab spray nasale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Levostab spray nasale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Levostab spray nasale: dati sulla sicurezza
In topi, ratti e conigli, LEVOSTAB, somministrato a dosi sistemiche fino a 1250 volte (come mg/Kg) la dose massima raccomandata per uso nasale, non ha rivelato alcun effetto embriotossico o teratogeno. Nei roditori sono state osservate teratogenicità e/o aumento del riassorbimento embrionale per dosi superiori a 2500 volte (come mg/Kg) la dose massima raccomandata per via nasale.
I dati non clinici indicano che non vi sono rischi specifici a livello topico correlati al farmaco per gli essere umani. Tali dati derivano da studi effettuati con dosi acute (somministrazione orale, endovenosa, inalatoria e topica) e con dosi ripetute (somministrazione orale, endovenosa, topica ed oculare), ed hanno incluso la valutazione dell’irritazione oculare, della sensibilizzazione dermica, della farmacologia cardiovascolare, degli effetti riproduttivi (dopo somministrazione orale), di genotossicità e di cancerogenesi (somministrazione orale). Sono stati osservati effetti solo a dosi sufficientemente alte rispetto alla dose massima per gli uomini tali da definire minima, se presente, la rilevanza clinica di tali dati.
Levocabastina non risulta influenzare la fertilità maschile e femminile. I risultati di due studi non clinici, condotti per via orale nel ratto, hanno dimostrato che per livelli di dose medi o alti di 20 mg/kg o superiori, sono state osservate significative diminuzioni nei tassi di accoppiamento e nel numero di gravidanze. Tuttavia, a dosaggi clinicamente rilevanti fino a 20 mg/Kg, i tassi di accoppiamento, di fertilità e di gestazione erano simili a quelli osservati precedentemente. Inoltre, non sono stati osservati effetti teratologici.
Dati preclinici suggeriscono che benzalconio cloruro è in grado di produrre un effetto tossico – concentrazione e tempo dipendente- sulle ciglia vibratili dell’epitelio della mucosa nasale, Compresa immobilità irreversibile e può indurre cambiamenti istopatologici della mucosa nasale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Levostab spray nasale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Levostab spray nasale
Levostab spray nasale: interazioni
Interazioni farmacodinamiche
Nel corso di studi clinici non sono state mai segnalate interazioni della levocabastina con alcool o altri farmaci. In studi appositamente progettati non c’è stata alcuna evidenza di potenziamento degli effetti dell’alcool o del diazepam da parte di LEVOSTAB spray nasale, sospensione usato ai dosaggi normali.
Interazioni farmacocinetiche
Levocabastina per via nasale non influenza la farmacocinetica della loratadina.
Levostab spray nasale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Levostab spray nasale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
LEVOSTAB spray nasale, sospensione generalmente non induce sedazione in misura rilevante dal punto di vista clinico e l’influenza sulle attività psicomotorie è confrontabile al placebo. LEVOSTAB spray nasale, sospensione, pertanto, non dovrebbe interferire con la capacità di condurre autoveicoli o di usare macchinari; se dovesse verificarsi sonnolenza, si raccomanda cautela.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco