Levostab Spray Nas
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Levostab Spray Nas: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LEVOSTAB 0,5 mg/ml spray nasale, sospensione.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un ml di sospensione contiene:
PRINCIPIO ATTIVO: levocabastina cloridrato 0,54 mg (pari a 0,5 mg di levocabastina). Eccipienti con effetto noto: benzalconio cloruro
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Spray nasale, sospensione.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Rinite allergica in adulti e bambini oltre i 3 anni d’età .
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti:
la dose abituale è di 2 spruzzi di LEVOSTAB spray nasale, sospensione per narice, 2 volte al giorno. In caso di necessità la dose può essere ripetuta fino a 3 o 4 volte al giorno. Il trattamento dovrebbe essere continuato per il periodo necessario alla scomparsa dei sintomi.
Bambini oltre i 3 anni: la dose abituale è di 1-2 spruzzi per narice, 2 volte al giorno.
In caso di necessità la dose può essere ripetuta fino a 3 o 4 volte al giorno. Il trattamento dovrebbe essere continuato per il periodo necessario alla scomparsa dei sintomi
La sicurezza e l’efficacia di LEVOSTAB spray nasale in bambini di età inferiore o uguale a 3
anni non è stata stabilita
Modo di somministrazione:
Poiché LEVOSTAB spray nasale, sospensione è disponibile come microsospensione, il flacone va agitato prima di ogni applicazione
Il paziente deve essere istruito a soffiare bene il naso prima dell’utilizzo di LEVOSTAB spray nasale e di inalare attraverso il naso durante l’erogazione. Prima di usare il prodotto per la prima volta premere a vuoto sino ad ottenere una regolare erogazione.
Il flacone fornisce circa 100 erogazioni.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Sono disponibili pochi dati sull’uso di levocabastina per via orale in pazienti con compromissione renale. LEVOSTAB spray nasale, sospensione deve essere somministrato con cautela nei pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 5.2, eliminazione).
Levostab spray nasale contiene benzalconio che può causare broncospasmo.
Benzalconio cloruro (BAC) contenuto come conservante in Levostab spray nasale, specie quando usato per lunghi periodi, può provocare un rigonfiamento della mucosa nasale. Se si sospetta tale reazione (congestione nasale persistente), deve essere usato, se possibile, un medicinale per uso nasale senza BAC. Se tali medicinali per uso nasale senza BAC non fossero disponibili, dovrà essere considerata un’altra forma farmaceutica.
Come per tutte le preparazioni nasali contenti BAC e propilen glicole e suoi esteri, può causare irritazioni curtanee.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Interazioni farmacodinamiche
Nel corso di studi clinici non sono state mai segnalate interazioni della levocabastina con alcool o altri farmaci. In studi appositamente progettati non c’è stata alcuna evidenza di potenziamento degli effetti dell’alcool o del diazepam da parte di LEVOSTAB spray nasale, sospensione usato ai dosaggi normali.
Interazioni farmacocinetiche
Il decongestionante oximetazolina può ridurre transitoriamente, l’assorbimento di levocabastina per via nasale. La somministrazione contemporanea di inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo o eritromicina, non hanno influenza sulla farmacocinetica di levocabastina per via nasale.
Levocabastina per via nasale non influenza la farmacocinetica della loratadina.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nei topi, nei ratti e nei conigli, la levocabastina, a dosi sistemiche fino a 1.250 volte la dose clinica massima raccomandata per via nasale (espressa in mg/kg), non ha mostrato effetti embriotossici o teratogeni. Nei roditori, la levocabastina, a dosi sistemiche oltre 2.500 volte la dose clinica massima raccomandata per via nasale (espressa in mg/kg), ha indotto teratogenicità e /o un aumento del riassorbimento fetale.
Vi sono dati limitati riguardo l’uso di LEVOSTAB spray nasale, sospensione nelle donne in stato di gravidanza. Il potenziale rischio per l’uomo non è noto; pertanto LEVOSTAB non deve essere usato durante la gravidanza, ad eccezione dei casi in cui il potenziale beneficio atteso giustifichi il potenziale rischio fetale.
Allattamento
In base a determinazioni della concentrazione della levocabastina nella saliva e nel latte materno prelevati da una donna in allattamento che ha ricevuto una dose singola di 0,5 mg di levocabastina, si può attendere che circa lo 0,6% della dose totale somministrata per via nasale possa essere trasferita al lattante. Tuttavia, a causa della natura limitata dei dati clinici sperimentali, si raccomanda cautela nel somministrare LEVOSTAB spray nasale, sospensione alle madri in fase di allattamento.
Fertilità
Gli studi sugli animali hanno dimostrato che non vi sono effetti sulla fertilità maschile e femminile dopo somministrazione orale (vedere paragrafo 5.3).
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
LEVOSTAB spray nasale, sospensione generalmente non induce sedazione in misura rilevante dal punto di vista clinico e l’influenza sulle attività psicomotorie è confrontabile al placebo. LEVOSTAB spray nasale, sospensione, pertanto, non dovrebbe interferire con la capacità di condurre autoveicoli o di usare macchinari; se dovesse verificarsi sonnolenza, si raccomanda cautela.
04.8 Effetti indesiderati
Le reazioni avverse identificate durante gli studi clinici, gli studi epidemiologici e l’esperienza post-marketing con LEVOSTAB spray nasale, sono riportate nella tabella di seguito.
La frequenza degli effetti indesiderati è indicata secondo la seguente convenzione:
Molto comune >1/10
Comune >1/100, < 1/10 Non comune >1/1000, < 1/100
Raro >1/10.000, < 1/1000
Molto raro <1/10.000, incluse segnalazioni isolate
Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili
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Classificazione per sistema organi secondo MedDRA |
Effetto indesiderato |
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Patologie cardiache Raro Non nota |
Tachicardia Palpitazioni |
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Patologie dell’occhio Non comune |
Edema delle palpebre |
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Patologie gastrointestinali Comune |
Nausea |
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Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione comune Comune Non comune Raro |
Affaticabilità, dolore Malessere, irritazione al sito di applicazione, dolore al sito di applicazione, secchezza al sito di applicazione Bruciore al sito di applicazione, fastidio al sito di applicazione |
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Disturbi del sistema immunitario Non comune Non nota |
Ipersensibilità anafilassi |
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Infezioni e infestazioni Comune |
Sinusite |
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Patologie del sistema nervoso Molto comune Comune |
Cefalea Capogiri, sonnolenza |
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Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Comune Non comune Raro |
Dolore laringo-faringeale, epistassi, tosse Dispnea, fastidio nasale, congestione nasale, broncospasmo Edema nasale |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/it/responsabili
04.9 Sovradosaggio
Sintomi: Non si può escludere il verificarsi di sedazione dopo ingestione accidentale del contenuto del flacone.
Trattamento: in caso di ingestione accidentale avvisare il paziente di bere molto allo scopo di accelerare l’eliminazione renale della levocabastina.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminico per uso topico
Codice ATC: R01AC02
LEVOSTAB spray nasale, sospensione contiene levocabastina, un antagonista altamente selettivo dei recettori H1 dell’istamina, potente e con una prolungata durata d’azione. Dopo applicazione topica nasale allevia quasi immediatamente e per diverse ore i sintomi tipici delle riniti allergiche (starnuti, prurito nasale, rinorrea).
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento: In seguito ad applicazione intranasale di 50 mcg/spruzzo, vengono assorbiti circa 30–45 mcg di levocabastina. Il picco plasmatico viene raggiunto 3 ore circa dopo somministrazione nasale.
Distribuzione: il legame di levocabastina con le proteine plasmatiche è del 55% circa. Metabolismo: il metabolita principale di levocabastina, un acilglucuronide, è prodotto per glucuronazione, la principale via metabolica.
Eliminazione: levocabastina viene prevalentemente (circa il 70% della dose assorbita) escret immodificata con le urine. L’emivita plasmatica di levocabastina è approssimativamente di 35–
40 ore. La cinetica plasmatica di levocabastina somministrata per via nasale è lineare e prevedibile.
Popolazioni particolari:
Anziani: negli anziani, dopo somministrazioni multiple di 0,4 mg di levocabastina per via nasale, l’emivita di eliminazione è risultata aumentata del 15% ed il livello di picco plasmatico è aumentato del 26%.
Alterazioni della funzionalità renale: dopo una singola dose orale di 0,5 mg di levocabastina in soluzione, l’emivita di eliminazione, in caso di alterata funzionalità renale da moderata a severa (Clearence della creatinina 10-50 mL/min), è aumentata da 36 a 95 ore. L’esposizione generale alla levocabastina, basata sull’AUC, è aumentata del 56%.
Popolazione pediatrica
Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche residue di levocabastina in bambini ed
adolescenti di età compresa fra 6 e 17 anni che hanno ricevuto levocabastina spray nasale a vari
dosaggi
fino ad un massimo di 0,2 mg per quattro volte al giorno per 4 settimane. Alcuni di
loro erano anche in trattamento con levocabastina collirio, al bisogno. Le concentrazioni
plasmatiche misurate dopo 2-4 settimane di trattamento erano non determinabili o, al massimo,
di 18,2 ng/ml. Sulla base delle limitate informazioni disponibili, non si possono fornire
conclusioni per quanto riguarda il confronto con gli adulti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
In topi, ratti e conigli, LEVOSTAB, somministrato a dosi sistemiche fino a 1250 volte (come mg/Kg) la dose massima raccomandata per uso nasale, non ha rivelato alcun effetto embriotossico o teratogeno. Nei roditori sono state osservate teratogenicità e/o aumento del riassorbimento embrionale per dosi superiori a 2500 volte (come mg/Kg) la dose massima raccomandata per via nasale.
I dati non clinici indicano che non vi sono rischi specifici a livello topico correlati al farmaco per gli essere umani. Tali dati derivano da studi effettuati con dosi acute (somministrazione orale, endovenosa, inalatoria e topica) e con dosi ripetute (somministrazione orale, endovenosa, topica ed oculare), ed hanno incluso la valutazione dell’irritazione oculare, della sensibilizzazione dermica, della farmacologia cardiovascolare, degli effetti riproduttivi (dopo somministrazione orale), di genotossicità e di cancerogenesi (somministrazione orale). Sono stati osservati effetti solo a dosi sufficientemente alte rispetto alla dose massima per gli uomini tali da definire minima, se presente, la rilevanza clinica di tali dati.
Levocabastina non risulta influenzare la fertilità maschile e femminile. I risultati di due studi non clinici, condotti per via orale nel ratto, hanno dimostrato che per livelli di dose medi o alti di 20 mg/kg o superiori, sono state osservate significative diminuzioni nei tassi di accoppiamento e nel numero di gravidanze. Tuttavia, a dosaggi clinicamente rilevanti fino a 20 mg/Kg, i tassi di accoppiamento, di fertilità e di gestazione erano simili a quelli osservati precedentemente. Inoltre, non sono stati osservati effetti teratologici.
Dati preclinici suggeriscono che benzalconio cloruro è in grado di produrre un effetto tossico – concentrazione e tempo dipendente- sulle ciglia vibratili dell’epitelio della mucosa nasale, Compresa immobilità irreversibile e può indurre cambiamenti istopatologici della mucosa nasale.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Glicole propilenico, sodio fosfato monoidrato, disodio fosfato anidro, ipromellosa 2910 5mPa.s, polisorbato 80, benzalconio cloruro, disodio edetato, acqua purificata.
06.2 Incompatibilità
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità
3 anni a confezionamento integro.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone di propilene bianco da 10 ml munito di atomizzatore e tappo protettivo. “0,5 mg/ml spray nasale, sospensione”, flacone 10 ml
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il paziente deve essere istruito a soffiare bene il naso prima dell’utilizzo di LEVOSTAB spray nasale, sospensione. Prima di usare il prodotto per la prima volta rimuovere il tappo e premere due o tre volte sino ad ottenere una regolare erogazione.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
GRŰNENTHAL ITALIA S.r.l.. Via Carlo Bo 11 -20143 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
“0,5 mg/ml spray nasale, sospensione”, flacone 10 ml – A.I.C. n. 028127013
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
1 marzo 1993 / 1 febbraio 2008
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-