Livin (Ranitidina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Livin (Ranitidina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
LIVIN 150 mg compresse rivestite con film:
Per il trattamento delle patologie del tratto gastrointestinale superiore laddove è necessario ridurre la secrezione acida gastrica:
Ulcera duodenale
Ulcera gastrica benigna
Trattamento a lungo termine di ulcera duodenale e ulcera gastrica benigna per prevenire le ulcere recidivanti. Il trattamento a lungo termine è indicato nei pazienti con anamnesi di ulcere recidivanti.
Esofagite da reflusso
Sindrome di Zollinger – Ellison
LIVIN 300 mg compresse rivestite con film:
Per il trattamento delle patologie del tratto gastrointestinale superiore laddove è necessario ridurre la secrezione gastrica:
Ulcera duodenale
Ulcera gastrica benigna
Esofagite da reflusso
Sindrome di Zollinger – Ellison
LIVIN non è indicata per il trattamento dei disturbi addominali lievi come crampi e distonie neurovegetative a carico dello stomaco.
Livin: come funziona?
Ma come funziona Livin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Livin
Categoria terapeutica: antagonista dei recettori H2, Codice ATC: A 02 BA 02
La Ranitidina è un antagonista competitivo dei recettori H2 dell’istamina. Inibisce la secrezione gastrica basale e la secrezione gastrica stimolata ad esempio da istamina, pentagastrina e cibo. Ranitidina riduce il valore di acidità come pure – in misura minore il contenuto di pepsina e il quantità di succo gastrico.
In due studi usando dosi terapeutiche di ranitidina di 150 mg due volte al giorno la secrezione acida gastrica era ridotta con un valore medio rispettivamente del 63% e 69% durante le 24 ore, con riduzioni rispettivamente del 73% e 90% della secrezione acida notturna. La secrezione acida gastrica era ridotta con un valore medio del 50% e 60% entro 24 ore dall’assunzione di dosi terapeutiche di 300 mg di ranitidina prima di coricarsi, mentre la secrezione acida notturna era ridotta di circa il 90%. In due studi usando dosi raccomandate come profilassi contro la recidiva (150 mg prima di coricarsi) la ranitidina provocava riduzioni del valore medio della secrezione acida gastrica rispettivamente del 42% e 69% entro le 24 ore.
Livin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Livin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Livin
La Ranitidina è assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale e raggiunge i livelli massimi nel sangue dopo una media di 1,25-3 ore.
La biodisponibilità media di ranitidina sotto forma di compresse è di circa il 50%, ma la variazione interindividuale di biodisponibilità è quotata come 28-76%, come descritto in uno studio.
Dopo l’assunzione orale di 150 mg di ranitidina sotto forma di compresse, si raggiungevano livelli massimi nel plasma approssimativamente di . 400 ng/ml con ampia variazione interindividuale. Dopo dodici ore, i livelli nel plasma erano ancora di circa 40ng/ml. Dopo la somministrazione di 300 mg di ranitidina si raggiungevano livelli massimi nel plasma di circa. 700-800 ng/ml. La concentrazione nel plasma necessaria per il 50% di inibizione di secrezione acida negli adulti era di 73-165 ng/ml in media in un certo numero di studi.
Il legame alle proteine del plasma è di circa il 15%. Il volume apparente di distribuzione è di 1,2-1,8 l/kg negli adulti e di 2.5 l/kg nei bambini. La determinazione della clearance totale indicava valori medi di 570-710 ml/min negli adulti. Nei bambini e nei ragazzi si osservava una clearance totale di quasi 800 ml/min
/1,73m2 con un ampio grado di dispersione.
La ranitidina viene metabolizzata nel fegato come ranitidina-N-ossido, N-des-metil ranitidina, ranitidina-S-ossido e analogo dell’acido furanico. Dopo la somministrazione orale la ranitidina viene escreta entro 24 ore attraverso i reni per il 30% circa come ranitidina non modificata, fino al 6% come N-ossido demetilato in misura inferiore, come forma S-ossidata e come analogo dell’acido furanico. In pazienti con reni sani l’ escrezione renale avviene soprattutto per secrezione tubulare con una clearance renale di circa 490-520 ml/min.
Inoltre la ranitidina viene escreta attraverso la bile.
Dopo l’assunzione orale il periodo medio di eliminazione di emivita in pazienti con reni sani è di 2,3-3 ore.
In pazienti molto ridotta insufficienza renale il periodo di emivita è prolungato da due a tre volte.
In misura molto ridotta la ranitidina passa nel fluido cerebrospinale.
Livin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Livin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Livin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Livin: dati sulla sicurezza
Dati preclinici non rivelano particolari rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità per la riproduzione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Livin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Livin
Livin: interazioni
La Ranitidina può influenzare l’assorbimento, il metabolismo o l’escrezione renale di altri farmaci.
L’alterata farmacocinetica può richiedere un aggiustamento del dosaggio del farmaco interessato o l’interruzione del trattamento.
Le interazioni avvengono attraverso diversi meccanismi, tra cui:
INIBIZIONE DEL CITOCROMO P-450 (LEGATO AL SISTEMA DELL’OSSIGENASI A FUNZIONE MISTA):
La Ranitidina alle usuali dosi terapeutiche non potenzia l’azione dei farmaci che vengono inattivati da questo sistema enzimatico, quali diazepam, lidocaina, fenitoina, propranololo e teofillina.
Ci sono state segnalazioni di alterazione del tempo di protrombina con anticoagulanti cumarinici (per esempio warfarin).
Durante il trattamento con Ranitidina è raccomandato un attento monitoraggio dell’aumento o della riduzione del tempo di protrombina, a causa del ristretto indice terapeutico.
COMPETIZIONE PER LA SECREZIONE TUBULARE RENALE:
Poiché la Ranitidina è parzialmente eliminata dal sistema cationico, può influenzare la clearance di altri farmaci eliminati attraverso questa via.
Alte dosi di Ranitidina (ad esempio come quelle utilizzate nel trattamento della Sindrome di Zollinger-Ellison) possono ridurre l’escrezione di procainamide e N- acetilprocainamide con conseguente aumento dei livelli plasmatici di questi farmaci.
ALTERAZIONE DEL PH GASTRICO:
La biodisponibilità di alcuni farmaci può essere influenzata. Ciò può comportare o un aumento nell’assorbimento (ad esempio triazolam, midazolam, glipizide) o una diminuzione nell’assorbimento ( ad esempio ketoconazolo, atazanavir, delaviridina, gefitinib).
Non ci sono evidenze di un’interazione tra Ranitidina e amoxicillina e metronidazolo.
Se alte dosi (2g) di sucralfato sono co-somministrate con Ranitidina può essere ridotto l’assorbimento di quest’ultima. Quest’effetto non si verifica se il sucralfato è assunto dopo un intervallo di 2h.
Gli effetti di una piccola quantità di alcool potrebbero essere potenziati dall’assunzione di LIVIN.
Livin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Livin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’assunzione della LIVIN può potenziare l’effetto di piccole quantità di alcool. Inoltre possono eventualmente verificarsi effetti indesiderati come cefalea, capogiri, affaticamento, confusione e reazioni emotive, come pure allucinazioni. In queste circostanze la capacità di reagire e la capacità di giudizio potrebbero essere ridotte e causare una riduzione della capacità di guidare veicoli e usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco