Mesulid fast (Nimesulide Betaciclodestrina): sicurezza e modo d’azione
Mesulid fast (Nimesulide Betaciclodestrina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del dolore acuto (vedere 4.2).
Trattamento sintomatico dell’osteoartrite dolorosa (vedere 4.2).
Dismenorrea primaria.
La decisione di prescrivere nimesulide deve essere basata su una valutazione dei rischi individuali complessivi del paziente (vedere 4.3 e 4.4).
Mesulid fast: come funziona?
Ma come funziona Mesulid fast? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mesulid fast
Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC: M01AX17
La nimesulide è un farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l’enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.
Mesulid fast: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mesulid fast, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mesulid fast
Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale. Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3-4 mg/L dopo 2-3 ore. AUC = 20 – 35 mg h/L. Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giomo per 7 giorni.
Dopo singola somministrazione, nimesulide-β-ciclodestrina 400 mg bustine è risultata essere bioequivalente (in termini di AUC e Cmax) a 100 mg di Aulin bustine. Inoltre il t½ è risultato quasi identico per le due formulazioni, mentre il Tmax è stato di circa 1,5 e 2,5 ore rispettivamente per nimesulide-β-ciclodestrina bustine e Aulin bustine, mostrando che nimesulide betaciclodestrina è più rapidamente assorbita.
Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.
Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata).
Solo l’1-3% viene escreto come farmaco non modificato. L’idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato. Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci.
Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute.
In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs. volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani. AUC e t½ beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell’intervallo di variabilità dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani. La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.
Nimesulide è controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).
Mesulid fast: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mesulid fast agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mesulid fast è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mesulid fast: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicità di dosi ripetute, genotossicità e potenziale oncogeno.
Negli studi di tossicità con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicità gastrointestinale, renale ed epatica.
Negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri. Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalità nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mesulid fast: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mesulid fast
Mesulid fast: interazioni
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere 4.4). I pazienti che ricevono warfarin, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con MESULID FAST. L’associazione è pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed è controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3). Se non si può evitare l’associazione, monitorare costantemente l’attività anticoagulante.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere 4.4)
Diuretici, inibitori (ACE) o antagonisti (AIIA) dei recettori dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. Il rischio di aggravata deteriorazione della funzione renale, inclusa la possibilità d’insufficienza renale acuta, che generalmente è reversibile, può aumentare in alcuni pazienti con funzionalità renale ridotta (per es. pazienti disidratati o anziani con funzione renale compromessa) quando gli ACEinibitori o gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II vengono associati ai FANS.
Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve prendere in considerazone il monitoraggio della funzionalità renale dopo l’inizio del trattamento e successivamente su base periodica.
Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici
Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l’effetto di furosemide sull’escrezione di sodio e, in misura minore, sull’escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica.
La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell’AUC e dell’escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale.
L’uso concomitante di furosemide e di MESULID FAST richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
È stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicità da litio. Se si prescrive MESULID FAST a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio.
Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.
Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perché i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicità del farmaco.
Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine.
Effetti di altri farmaci su nimesulide
Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche. Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.
Mesulid fast: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mesulid fast: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti di MESULID FAST sulla capacità di guidare o usare macchinari. Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto MESULID FAST dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco