Mirtilene (Mirtillina + Betacarotene + Tocoferil Acetato Alfa): sicurezza e modo d’azione
Mirtilene (Mirtillina + Betacarotene + Tocoferil Acetato Alfa) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Stati di fragilità capillare.
Mirtilene: come funziona?
Ma come funziona Mirtilene? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mirtilene
Categoria farmacoterapeutica: Altri oftalmologici Codice ATC: S01XA
Gli antocianosidi estratti dal Vaccinium Myrtillus hanno rivelato significative proprietà vasoprotettrici a livello del microcircolo periferico e la capacità di migliorare la sensibilità della retina alla luce crepuscolare e notturna.
Il Beta-Carotene è il carotenoide più attivo che si trovi nei vegetali. Esso rappresenta una delle più importanti fonti di vitamina A. Il Retinolo palmitato o vitamina A, assolve a numerose ed importanti funzioni metaboliche. Riveste un ruolo fondamentale nel processo biochimico della visione essendo un componente essenziale dei pigmenti fotosensibili di coni e bastoncelli; è indispensabile per la crescita e la differenziazione del tessuto epiteliale e dell’osso, per la funzione riproduttiva e lo sviluppo embrionale. La vitamina A sembrerebbe inoltre potenziare la funzione del sistema immunitario e proteggere contro lo sviluppo di alcune neoplasie.
Le funzioni di tale vitamina sono svolte da differenti forme della molecola. Nel meccanismo della visione la forma funzionale della vitamina A è il retinale; l’acido retinoico sembra invece essere coinvolto nei processi di accrescimento, differenziamento e trasformazione.
L’associazione antocianosidi e Beta-Carotene migliora la curva adattometrica e quindi la sensibilità luminosa della retina.
Il d,l alfa-Tocoferolo (vitamina E) è essenzialmente un agente antiossidante. Esso, infatti, impedisce l’ossidazione di costituenti cellulari essenziali, come il coenzima Q, o la produzione di prodotti di ossidazione tossici come i prodotti di
perossidazione formati a partire dagli acidi grassi insaturi. Le diete ricche di acidi grassi poliinsaturi fanno aumentare il fabbisogno di vitamina E di un animale. Però in alcune specie animali agenti antiossidanti sintetici come ad esempio il selenio sono capaci di far regredire i sintomi carenziali di vitamina E. La vitamina E protegge il segmento esterno dei fotorecettori dall’ossidazione evitando l’accumulo dei prodotti di degradazione lipidica nell’epitelio pigmentato.
Esiste una relazione tra vitamina E e vitamina A: la vitamina E favorisce l’assorbimento e l’accumulo della vitamina A.
Alcuni studi clinici controllati hanno evidenziato un maggior rischio di tumore polmonare nei forti fumatori che assumevano giornalmente per anni supplementi dietetici di betacarotene.
Mirtilene: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mirtilene, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mirtilene
Dopo somministrazione endovenosa o intraperitoneale nel ratto, gli antocianosidi si distribuiscono rapidamente nei tessuti e vengono eliminati attraverso la bile e le urine secondo un modello farmacocinetico a tre compartimenti.
La tossicità acuta è molto bassa: la DL50 nei ratti maschi, dopo somministrazione endoperitoneale è di 3.4 g/Kg e dopo somministrazione orale è superiore a 8 g/Kg, mentre nel topo è superiore a 4 g/Kg per via endoperitoneale.
Una volta penetrato nelle cellule intestinali, il Beta-Carotene viene convertito a retinaldeide: esattamente una molecola di Beta-Carotene dà vita a due molecole di retinaldeide. La retinaldeide viene convertita a livello intracellulare in Retinolo che viene esterificato ed incorporato nei chilomicroni . Dopo somministrazione di dosi orali elevate, quantità apprezzabili di esteri di Retinolo circolano associate a lipoproteine a bassa densità. La concentrazione plasmatica del Retinolo esterificato raggiunge il massimo dopo circa 4 ore dall’assunzione del composto.
La maggior parte degli esteri del Retinolo assorbiti viene captata dal fegato sotto forma di chilomicroni. Finchè le riserve epatiche non vengono saturate la somministrazione di Retinolo comporta l’accumulo nel fegato e non nel sangue. Dal fegato le riserve vitaminiche vengono mobilitate al momento del bisogno e rilasciate in circolo legate alle RBP (Retinol Binding Protein). Il Retinolo legato alla RBP raggiunge i tessuti bersaglio dove viene utilizzato.
La vitamina E viene assorbita attraverso il tratto gastrointestinale con un meccanismo simile a quello delle altre vitamine liposolubili. L’assorbimento intestinale del Tocoferolo è buono ma non è totale per cui parte della quota somministrata si ritrova nelle feci. L’assunzione della vitamina sotto forma di estere prevede l’idrolisi a livello intestinale e quindi il passaggio in circolo sotto forma di chilomicroni. Segue captazione da parte del fegato, secrezione con le lipoproteine a bassa densità e successiva associazione alle beta lipoproteine plasmatiche . In genere meno dell’1% della vitamina E assunta per via orale è escreta con le urine. La principale via di eliminazione è quella fecale.
Mirtilene: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mirtilene agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mirtilene è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mirtilene: dati sulla sicurezza
Ottima la tollerabilità di un trattamento cronico (180 giorni) nei ratti effettuato con una dose giornaliera per via orale di 80 mg/Kg: i parametri biologici e funzionali considerati non hanno subìto alterazioni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mirtilene: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mirtilene
Mirtilene: interazioni
La vitamina E può potenziare l’azione farmacologica dell’insulina e della digitale.
L’assorbimento e l’accumulo di vitamina A possono essere ridotti rispettivamente dalla Neomicina solfato e da alcuni farmaci quali corticosteroidi, somministrati per lunghi periodi, fenobarbitale, caffeina ed alcool.
Mirtilene: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mirtilene: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco