Molfenac (Diclofenac Idrossietilpirrolidina): sicurezza e modo d’azione
Molfenac (Diclofenac Idrossietilpirrolidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extra-articolare, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica, trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.
Molfenac: come funziona?
Ma come funziona Molfenac? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Molfenac
Gruppo farmacoterapeutico:
antiartritici-antiflogistici-antireumatici diversi, codice ATC M01AB05
Il principio attivo di MOLFENAC capsule è il sale di epolamina (idrossietilpirrolidina) del diclofenac, noto farmaco antinfiammatorio non steroideo dotato di attività antiflogistica, analgesica e antipiretica, il cui meccanismo di azione si esplica in parte attraverso l’inibizione competitiva ed irreversibile della biosintesi delle prostaglandine ed in parte attraverso l’inibizione degli enzimi lisosomiali.
L’elevata solubilità in acqua del sale di epolamina del diclofenac (>25% di quella del sale sodico), consente di introdurlo, sciolto in ambiente acquoso, nella formulazione in capsule molli gastroresistenti.
Molfenac: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Molfenac, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Molfenac
Gli studi di biodisponibilità nel volontario sano hanno messo in evidenza picchi plasmatici di diclofenac (1490 ± 586 ng/mL) dopo 2-3,5 ore dalla somministrazione di una capsula molle gastroresistente da 50 mg. Il diclofenac ha un legame con le proteine plasmatiche del 99.7%, viene metabolizzato a livello epatico ed escreto in parte (² /3) per via renale ed il rimanente con le feci.
Caratteristiche di particolare interesse per il paziente:
Paragonando questa nuova formulazione in capsule molli gastroresistenti con le normali compresse gastroresistenti di diclofenac, risulta che con le capsule molli la biodisponibilità del principio attivo non è influenzata dall’assunzione di cibo.
Molfenac: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Molfenac agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Molfenac è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Molfenac: dati sulla sicurezza
Nei test di tossicità sull’animale il prodotto ha dimostrato, in relazione alle dosi farmacologicamente attive, un ampio margine di tollerabilità sia nei trattamenti acuti che in quelli cronici.
Il farmaco non ha rivelato nell’animale potenzialità teratogeniche.
Somministrato alla dose di 50 mg/kg/os non ha evidenziato alterazioni dei parametri ematochimici ed ematologici, né variazioni dello stato macro-microscopico dei principali organi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Molfenac: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Molfenac
Molfenac: interazioni
Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti digossina, il diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio.
È sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.
Diversi antiinfiammatori non steroidei (FANS) possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi o potenziare l’effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono il Molfenac in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente in pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere presa in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
La contemporanea somministrazione di antiinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare la manifestazione di effetti collaterali.
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Sebbene gli studi clinici non sembrino indicare che MOLFENAC abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l’uso combinato di diclofenac e di una terapia anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi 4.4).
La somministrazione di antiinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.
Anche se largamente legato alle proteine, MOLFENAC non interferisce per esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone. Inoltre non aumenta l’effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.
MOLFENAC può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.
Molfenac: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Molfenac: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti che manifestassero capogiri, vertigini o altri disturbi nervosi centrali dopo l’assunzione di MOLFENAC, dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedano integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco