Nalorex 50 mg compresse rivestite con film (Naltrexone Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film (Naltrexone Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
NALOREX è indicato come terapia integrativa di prevenzione, nel mantenimento della disintossicazione dagli oppiacei in pazienti ex-tossicodipendenti.
NALOREX è inoltre indicato nel programma di trattamento globale per la dipendenza da alcol, al fine di ridurre il rischio di recidiva, di favorire l’astinenza e di ridurre il bisogno di assumere bevande alcoliche durante le fasi iniziali della cura.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Nalorex 50 mg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nalorex 50 mg compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nelle dipendenze, codice ATC: N07BB04
Il naltrexone è un antagonista specifico degli oppiacei. Il farmaco agisce per competizione stereospecifica sui recettori localizzati principalmente a livello del sistema nervoso centrale e periferico. Il naltrexone si lega in maniera competitiva a questi recettori ed antagonizza le azioni degli oppioidi esogeni.
Il meccanismo d’azione del naltrexone nell’alcolismo non è ancora completamente chiaro, tuttavia vi sono forti evidenze per un ruolo degli oppioidi endogeni. È stato ipotizzato che l’assunzione di alcol nell’uomo si autoalimenti in quanto l’alcol stimola l’attività degli oppioidi endogeni.
Il naltrexone non è una terapia di avversione e non causa una reazione disulfiram-simile quando venga ingerito alcol.
Il naltrexone non possiede praticamente altre attività oltre al suo antagonismo degli
oppiacei.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nalorex 50 mg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nalorex 50 mg compresse rivestite con film
Dopo somministrazione orale, il naltrexone viene assorbito rapidamente e quasi completamente.
Il farmaco mostra un effetto di “primo passaggio epatico” e la concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta entro circa un’ora.
Il naltrexone ha un ampio volume di distribuzione apparente e il 21% della dose assorbita si trova legata alle proteine plasmatiche.
Il naltrexone viene idrossilato a livello epatico principalmente a 6-?-naltrexolo e, in quantità minore, a 2-idrossi-3-metossi-6-?-naltrexolo. Sia il naltrexone che il 6-?-naltrexolo contribuiscono all’attività farmacodinamica osservata.
Il naltrexone viene escreto principalmente con le urine in forma coniugata.
L’emivita plasmatica è di circa 4 ore per il naltrexone e di 13 per il 6-?-naltrexolo.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nalorex 50 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nalorex 50 mg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Sono stati condotti studi di tossicità acuta, subacuta e cronica del naltrexone in numerosi roditori e non roditori. Non furono osservati eventi inattesi.
Sono stati condotti studi di carcinogenesi nel ratto e nel topo. I risultati di questi studi dimostrano che il naltrexone non è carcinogeno nelle condizioni adottate.
Un esauriente studio in vivo e in vitro non ha dimostrato alcun potenziale mutageno del prodotto.
Il naltrexone (100 mg/kg, circa 140 volte la dose terapeutica nell’uomo) ha causato un aumento significativo di pseudo-gravidanze nel ratto. Inoltre, è stato notato pure un decremento nella fertilità dei ratti femmina. Non è noto il significato di queste osservazioni nell’uomo.
Il naltrexone si è dimostrato in grado di esercitare un effetto embriocida nel ratto e nel coniglio quando somministrato a dosi circa 140 volte quella terapeutica nell’uomo. Questo effetto è stato osservato nel ratto a dosi di 100 mg/kg somministrate prima e durante la gravidanza e nel coniglio a dosi di 60 mg/kg somministrate durante il periodo dell’organogenesi (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nalorex 50 mg compresse rivestite con film
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: interazioni
I pazienti che assumono naltrexone potrebbero diventare insensibili all’attività di medicinali contenenti oppioidi, quali i preparati contro la tosse e le malattie da raffreddamento, le preparazioni antidiarroiche e gli analgesici oppioidi.
I pazienti devono essere avvertiti del pericolo, a volte fatale, di aumentare le dosi di oppioidi al fine di contrastare il loro blocco causato dal farmaco.
In una situazione di emergenza che richieda un trattamento analgesico oppiaceo, potrebbe essere necessaria una dose più elevata di quest’ultimo per controllare efficacemente il dolore. Il paziente deve essere attentamente monitorato per l’eventuale comparsa di depressione respiratoria o di altri effetti avversi.
L’esperienza clinica e i dati sperimentali sull’effetto del naltrexone sulla farmacocinetica di altre sostanze sono limitati. Il trattamento concomitante con naltrexone ed altri medicinali
deve pertanto essere condotto con cautela e deve essere seguito attentamente. Non sono stati effettuati studi di interazione.
Associazioni non raccomandate: sostanze oppioidi (analgesici, antitussivi, oppioidi per il trattamento sostitutivo), antipertensivi centrali (alfa-metildopa).
L’assunzione concomitante di naltrexone con un medicinale contenente un oppioide deve essere evitato.
L’assunzione di metadone per la terapia sostitutiva non è raccomandata: c’è il rischio di insorgenza di una sindrome da astinenza.
Associazioni che richiedono precauzioni d’impiego
Barbiturati, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (ad es. meprobamato), ipnotici, sedativi antidepressivi (amitriptilina, doxepina, mianserina, trimipramina), sedativi antistaminici H1, neurolettici (droperidolo).
Non ci sono al momento evidenze di un’interazione tra naltrexone e cocaina.
Uno studio sulla sicurezza e la tollerabilità della co-somministrazione di naltrexone ed acamprosato in soggetti “non-treatment seeking” alcol-dipendenti ha messo in evidenza che il naltrexone aumenta sensibilmente il livello plasmatico di acamprosato. Non sono stati effettuati studi di interazione con altre sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale (disulfiram, amitriptilina, doxepina, litio, clozapina, benzodiazepine).
Non sono note interazioni tra naltrexone ed alcol.
Sono stati segnalati casi di letargia e di sonnolenza a seguito di somministrazione concomitante di naltrexone e tioridazina.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nalorex 50 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
NALOREX può ridurre la capacità mentale e/o fisica richiesta per prestazioni potenzialmente a rischio quali guidare un’automobile oppure azionare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco