Novapirina 25 mg compresse rivestite (Diclofenac Sodico): sicurezza e modo d’azione
Novapirina 25 mg compresse rivestite (Diclofenac Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori di varia natura quali, ad esempio, mal di testa e di denti, dolori mestruali, dolori alle articolazioni, lombaggini, dolori muscolari.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Novapirina 25 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Novapirina 25 mg compresse rivestite
Novapirina contiene, quale principio attivo, il sale sodico del diclofenac, molecola non steroidea con spiccate caratteristiche analgesiche, antinfiammatorie ed antipiretiche. L’inibizione della biosintesi delle prostaglandine, dimostrata sperimentalmente, riveste un ruolo fondamentale per il suo meccanismo d’azione poiché le prostaglandine sono tra le principali cause dell’infiammazione, del dolore e della febbre.
Il diclofenac sodico, in vitro, alle concentrazioni equivalenti a quelle raggiunte nell’uomo, non inibisce la biosintesi dei proteoglicani nella cartilagine.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Novapirina 25 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Novapirina 25 mg compresse rivestite
Assorbimento
Il diclofenac viene assorbito rapidamente e completamente dalle compresse di Novapirina.
Distribuzione
Il 99,7% di diclofenac si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all’albumina (99,4%). Il volume apparente di distribuzione calcolato è di 0,12-0,17 l/kg.
Il diclofenac penetra nel fluido sinoviale, dove le concentrazioni massime si misurano 2-4 ore dopo il raggiungimento del picco plasmatico. L’emivita apparente per l’eliminazione dal fluido sinoviale è di 3-6 ore.
Due ore dopo il raggiungimento dei valori plasmatici di picco, le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nel fluido sinoviale che nel plasma e tali rimangono fino a 12 ore.
Biotrasformazione
La biotrasformazione del diclofenac avviene parzialmente per glicuronidazione della molecola come tale ma principalmente per idrossilazione e metossilazione singola e multipla dando luogo a metaboliti fenolici (diclofenac 3′-idrossi-4′-idrossi-5-idrossi- 4′,5-diidrossi e 3′-idrossi-4′-metossi-diclofenac), la maggior parte dei quali vengono
convertiti a coniugati glicuronici. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma in misura molto inferiore rispetto al diclofenac.
Eliminazione
La clearance sistemica totale del diclofenac dal plasma è di 263 ± 56 ml/min (valore medio ± deviazione standard); l’emivita plasmatica terminale è di 1-2 ore.
Quattro dei metaboliti, inclusi i due farmacologicamente attivi, hanno un’emivita plasmatica breve, pari a 1-3 ore. Un metabolita, il 3′-idrossi-4′-metossi-diclofenac, ha un’emivita plasmatica molto più lunga; tuttavia, questo metabolita è virtualmente inattivo.
Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di coniugato glicuronico della molecola intatta e come metaboliti, la maggior parte dei quali viene anche convertita a coniugati glicuronici; meno dell’1% viene escreto come sostanza immodificata. Il rimanente della dose somministrata viene eliminata sotto forma di metaboliti con la bile nelle feci.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Novapirina 25 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Novapirina 25 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
I dati preclinici degli studi di tossicità acuta e a dose ripetuta, nonché quelli di studi di genotossicità, mutagenesi e carcinogenesi con diclofenac non hanno mostrato alcun rischio specifico per l’uomo alle usuali dosi terapeutiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Novapirina 25 mg compresse rivestite
Novapirina 25 mg compresse rivestite: interazioni
Prima di utilizzare il prodotto, qualora si stessero assumendo altri farmaci, è consigliabile informare il medico in quanto potrebbe essere necessario modificare il dosaggio od interrompere il trattamento.
Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac.
Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio.
Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina
Diuretici ed agenti antipertensivi: i pazienti sottoposti a trattamento con tali farmaci debbono consultare il medico prima di assumere il prodotto.
Come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE)) può causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, l’associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità.
Altri FANS e corticosteroidi: l’uso concomitante di diclofenac e di altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi può aumentare l’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali (vedere paragrafo 4.4).
Anticoagulanti e agenti antipiastrinici: si raccomanda cautela poichè la somministrazione concomitante potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento (vedere paragrafo 4.4). Sebbene le indagini cliniche non sembrino indicare un’influenza di diclofenac sull’azione degli anticoagulanti, vi sono segnalazioni di un aumento del rischio di emorragia nei pazienti che assumono contemporaneamente diclofenac e anticoagulanti. Si raccomanda pertanto un attento monitoraggio di tali pazienti.
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato insieme ad antidiabetici orali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessità di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio.
Metotrexate: diclofenac può inibire la liberazione tubulare renale di metotrexate aumentandone i livelli. E’ raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac, 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexate poiché le concentrazioni ematiche di metotrexate e di conseguenza la tossicità di questa sostanza possono aumentare.
Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina.
Farmaci noti per causare iperkaliemia: il trattamento concomitante con farmaci diuretici risparmiatori di potassio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim può essere associato a un aumento dei livelli sierici di potassio, che devono essere quindi monitorati frequentemente (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze specìalì e precauzìonì dì ìmpìego”).
Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante dei chinoloni e dei FANS.
Fenitoina: quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina a causa di un prevedibile incremento dell’esposizione alla fenitoina.
Colestipolo e colestiramina: Questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un’ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina.
Il diclofenac può inoltre diminuire l’efficacia dei dispositivi intrauterini ed è stato riportato il rischio di inibizione dell’Interferone alfa.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Novapirina 25 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti nei quali si fossero verificati disturbi della visione, capogiri, vertigini, sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale con l’uso di diclofenac dovrebbero astenersi dal guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco