Prontalgin 50 mg/ml (Tramadolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Prontalgin 50 mg/ml (Tramadolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Stati dolorosi acuti e cronici di media e grave intensità, quali: dolore post-chirurgico, dolore da traumi, dolore di pertinenza oncologica.
Prontalgin 50 mg/ml: come funziona?
Ma come funziona Prontalgin 50 mg/ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Prontalgin 50 mg/ml
Categoria farmacoterapeutica: oppioidi analgesici (Codice ATC: N02AX02).
Il tramadolo, analgesico ad azione centrale, è efficace contro il dolore acuto e cronico di intensità da moderata a grave. Il tramadolo presenta due enantiomeri. L’isomero (+) presenta la maggior attività come oppioide con una affinità preferenziale verso i recettori ?-oppioidi relativamente alta (20 volte superiore a quella dell’isomero (-)). Il metabolita desmetilato (+) contribuisce anche all’effetto oppioide. In vivo questo metabolita è 6 volte più affine del tramadolo verso i recettori ?-oppioidi; in vitro la sua affinità è 170 volte maggiore.
Il tramadolo presenta proprietà analgesiche e antitussive. A differenza della morfina, tramadolo a dosi terapeutiche ha un trascurabile effetto depressivo sull’attività respiratoria. Alle dosi terapeutiche i suoi effetti sulla motilità gastrointestinale e sul sistema cardiovascolare sono minimi.
Prontalgin 50 mg/ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Prontalgin 50 mg/ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Prontalgin 50 mg/ml
Assorbimento
Dopo somministrazione intramuscolare, le concentrazioni sieriche di picco vengono raggiunte dopo 45 minuti e la biodisponibilità è completa (100%).
Distribuzione
Il tramadolo possiede un’elevata affinità tissutale; il volume di distribuzione è 203 ? 40 l.
Il legame con le proteine è del 20%. Il tramadolo attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta. Il passaggio del tramadolo e del metabolita nel latte materno è limitato (?0,1%).
Biotrasformazione
Il tramadolo viene principalmente metabolizzato attraverso N- e O-demetilazione e successiva glucuronidazione del metabolita O-demetilato. Solo l’O-desmetil-tramadolo risulta farmacologicamente attivo.
Eliminazione
Il tramadolo e i suoi metaboliti sono eliminati quasi completamente per via renale (10 % come farmaco non modificato). L’emivita di eliminazione del tramadolo e dei suoi metaboliti è di circa 6 ore, sia nel volontario sano che nell’anziano.
Compromissione renale ed epatica
Dato che il tramadolo viene eliminato sia per via metabolica che renale, l’emivita può risultare prolungata (2 volte più lunga) in pazienti con funzione epatica o renale compromessa. In caso di insufficienza epatica e contemporanea insufficienza renale, PRONTALGIN Soluzione iniettabile non deve essere usato.
Prontalgin 50 mg/ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Prontalgin 50 mg/ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Prontalgin 50 mg/ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Prontalgin 50 mg/ml: dati sulla sicurezza
Sulla base dei risultati degli studi di mutagenesi e carcinogenesi vengono esclusi rischi di genotossicità l’uomo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Prontalgin 50 mg/ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Prontalgin 50 mg/ml
Prontalgin 50 mg/ml: interazioni
Interazioni che alterano l’uso di PRONTALGIN Soluzione iniettabile
L’uso terapeutico di tramadolo in associazione con farmaci serotoninergici quali gli inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs), gli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), gli inibitori della MAO (vedere paragrafo 4.3), gli antidepressivi triciclici e la mirtazapina, può causare tossicità serotoninica. Segni di sindrome da serotonina possono essere:
clono spontaneo
clono inducibile od oculare con stato di agitazione o diaforesi
tremore ed iperreflessia
ipertonia e temperatura corporea superiore a 38°C con clono inducibile od oculare. La sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmente un rapido miglioramento. Il trattamento dipende dal tipo e dalla gravità dei sintomi.
Medicinali ad azione sedativa come le benzodiazepine o analoghi:
l’uso concomitante di oppioidi e medicinali ad azione sedativa come le benzodiazepine o analoghi incrementa il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e decesso a causa dell’effetto addizionale depressivo sul SNC. La dose e la durata del trattamento concomitante dovrebbero essere limitati (vedere paragrafo 4.4). Analogamente, deve essere prestata cautela nel caso di uso concomitante con alcool.
PRONTALGIN Soluzione iniettabile deve essere usato con cautela in pazienti in trattamento con altro agente serotoninergico quale clomipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodone, paroxetina, sertralina e venlafaxina, per il rischio di crisi convulsive e sindrome da serotonina (vedere paragrafo 4.4).
L’assunzione simultanea di carbamazepina riduce marcatamente i livelli sierici di tramadolo e del suo metabolita attivo al punto da rendere possibile una diminuzione dell’efficacia analgesica e una riduzione della durata d’azione.
L’impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può ridurre l’effetto analgesico per blocco competitivo dei recettori.
I risultati di due studi clinici dimostrano che la somministrazione concomitante di ondansetrone può ridurre l’effetto analgesico di tramadolo.
Interazioni che influenzano l’uso di altri farmaci
La somministrazione concomitante di PRONTALGIN Soluzione iniettabile ed anestetici o altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale, incluso l’alcool, può potenziarne l’effetto deprimente sul SNC.
Cautela deve essere posta in caso di somministrazione contemporanea di tramadolo e derivati cumarinici (p.e. warfarin) perché in certi pazienti possono verificarsi manifestazioni dovute all’effetto anticoagulante, quali aumento del INR ed ecchimosi (vedere paragrafo 4.4). Il meccanismo di questa interazione è sconosciuto.
La somministrazione contemporanea di digossina e tramadolo raramente ha comportato effetti tossici da digossina.
Il tramadolo può indurre convulsioni e potenziare l’effetto degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, degli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci (come bupropione, mirtazapina, tetraidrocannabinolo) che abbassano la soglia convulsivante (vedere paragrafo 4.4).
Prontalgin 50 mg/ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Prontalgin 50 mg/ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il tramadolo può ridurre i tempi di reazione. Questo effetto può essere aumentato da alcool o altre sostanze deprimenti il SNC. Pertanto PRONTALGIN Soluzione iniettabile può influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere avvisati di non guidare o adoperare macchinari durante il trattamento con PRONTALGIN Soluzione iniettabile.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco