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Seractil compresse rivestite con film (Dexibuprofene): sicurezza e modo d’azione

Seractil compresse rivestite con film (Dexibuprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento sintomatico del dolore e dell’infiammazione associati ad osteoartrite. Trattamento sintomatico acuto del dolore durante il periodo mestruale (dismenorrea primaria).

Trattamento sintomatico di altre forme di dolore lieve o moderato come il dolore muscolo- scheletrico e il dolore dentale.

Seractil compresse rivestite con film: come funziona?

Ma come funziona Seractil compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Seractil compresse rivestite con film

Categoria farmacoterapeutica: Prodotti antiinfiammatori e antireumatici non steroidei, derivati dell’acido propionico.

Codice ATC: M01AE14

Il dexibuprofene (= S (+) – ibuprofene) è l’enantiomero farmacologicamente attivo dell’ibuprofene, un FANS non selettivo. Si ritiene che il suo meccanismo di azione sia legato alla inibizione della sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo questo riduce il dolore, l’infiammazione e la febbre e inibisce reversibilmente l’aggregazione piastrinica ADP- e collageno-stimolata.

Studi clinici “bridging” al fine di confrontare l’efficacia dell’ibuprofene e del dexibuprofene nell’osteoartrite per un periodo di trattamento di 15 giorni, nella dismenorrea, includendo i sintomi di dolore e nel mal di denti hanno dimostrato almeno la non inferiorità del dexibuprofene rispetto all’ibuprofene racemo alla dose raccomandata con un rapporto delle dosi di 1:2.

Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. In alcuni studi di farmacodinamica, dopo la somministrazione di singole dosi di 400 mg di ibuprofene assunto entro 8 ore prima o entro 30 minuti dopo la somministrazione di acido acetilsalicilico a rilascio immediato (81 mg), si è verificata una riduzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trobossano e sull’aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 4.5). Non essendovi dati disponibili per dexibuprofene, è ragionevole presumere che un’interazione simile possa esistere tra dexibuprofene (= S(+)-ibuprofene) (l’enantiomero farmacologicamente attivo di ibuprofene) e acido acetilsalicilico a basse dosi.


Seractil compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Seractil compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Seractil compresse rivestite con film

Assorbimento

In seguito a somministrazione orale, il dexibuprofene è assorbito principalmente nell’intestino tenue.

I livelli plasmatici massimi sono raggiunti 2 ore dopo la somministrazione orale, analogamente alle formulazioni a base di ibuprofen convenzionale.

Tuttavia, sono disponibili formulazioni di ibuprofen per le quali l’assorbimento gastrointestinale è più rapido con conseguente raggiungimento del picco di concentrazione plasmatica entro 1 ora dalla somministrazione (per esempio ibuprofen sodico). Ma non è stata finora evidenziata in modo consistente, né per l’ibuprofen, né per il dexibuprofen, una diretta correlazione tra il “tempo per raggiungere il picco plasmatico” e il “tempo di comparsa dell’efficacia clinica”. Inoltre i dati relativi al “tempo di comparsa dell’efficacia clinica” per varie formulazioni di ibuprofen sono considerati inconsistenti.

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Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche ammonta circa al 99%.

Metabolismo e eliminazione

Dopo la trasformazione metabolica nel fegato (idrossilazione, carbossilazione), i metaboliti farmacologicamente inattivi sono completamente escreti principalmente dai reni (90%), ma anche nella bile. L’emivita di eliminazione è di 1,8-3,5 ore.

Assunzione di cibo

La somministrazione di 400 mg di dexibuprofene con un pasto ricco di grassi ne ritarda il tempo di raggiungimento della concentrazione plasmatica massima (da 2,1 ore a digiuno a 2,8 ore dopo un pasto ricco di grassi) e riduce le concentrazione plasmatica massima (da 20,6 a 18,1 ?g/ml, effetto privo di rilevanza clinica), ma non ha alcun effetto sulla quantità assorbita.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale e epatica

Studi farmacocinetici con ibuprofene in pazienti affetti da insufficienza renale consigliano una riduzione della dose in questi pazienti. Si raccomanda inoltre particolare cautela a causa dell’inibizione della sintesi renale delle prostaglandine (vedì par. 4.2 e 4.4).

L’eliminazione di dexibuprofene è leggermente inferiore in pazienti con cirrosi epatica.


Seractil compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Seractil compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Seractil compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Seractil compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza

Studi “bridging” riguardanti la tossicità dopo somministrazione singola e a dosi ripetute, la tossicità riproduttiva e la mutagenesi, hanno dimostrato che il profilo tossicologico del dexibuprofene è paragonabile a quello dell’ibuprofene e non hanno rivelato per l’uomo altri possibili rischi specifici tossicologici o carcinogenici. Ibuprofene ha inibito l’ovulazione nel coniglio e compromesso l’impianto in diverse specie animali (coniglio, ratto, topo). La somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso ibuprofene (principalmente a dosi superiori a quelle terapeutiche), ad animali gravidi, ha determinato un aumento delle perdite pre- e post impianto, mortalità embrio-fetale e aumentata incidenza di malformazioni.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Seractil compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?

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Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Seractil compresse rivestite con film

Seractil compresse rivestite con film: interazioni

L’informazione di questa sezione è basata sulla precedente esperienza con altri FANS.

In generale i FANS devono essere usati con cautela se somministrati in concomitanza con altri farmaci che possono aumentare il rischio di ulcera o sanguinamento gastro-intestinale o di compromissione della funzionalità renale.

Non è raccomandato l’uso contemporaneo con:

Anticoagulanti: l’effetto degli anticoagulanti, come warfarin (vedì par. 4.4), può essere potenziato dai FANS. Devono essere effettuati test della coagulazione del sangue (INR, tempo di sanguinamento) all’inizio del trattamento con dexibuprofene e il dosaggio degli anticoagulanti, se necessario, deve essere modificato.

Metotrexato a dosi di 15 mg/settimana o maggiori: La somministrazione di FANS e metotrexato entro le 24 ore, può comportare l’incremento dei livelli ematici di metotrexato

dovuto ad una riduzione della clearance renale del metotrexato con potenziale incremento della tossicità del metotrexato. Quindi, nei pazienti trattati con alte dosi di metotrexato, non è raccomandato l’uso concomitante di dexibuprofene (vedì par. 4.4).

Litio:

i FANS possono aumentare i livelli plasmatici del litio, poiché ne riducono la clearance renale. La combinazione non è raccomandata (vedì par. 4.4). Nel caso in cui l’associazione sia necessaria devono essere effettuati frequenti controlli del litio. Si deve considerare la possibilità di ridurre la dose di litio.

Altri FANS e salicilati (acido acetilsalicilico come antidolorifico): l’uso contemporaneo con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 deve essere evitato, poichè la somministrazione simultanea di differenti FANS può incrementare il rischio di ulcere gastro-intestinali e di emorragie (vedere paragrafo 4.4).

Acido acetilsalicilico (come trattamento antiaggregante piastrinico):

La somministrazione concomitante di dexibuprofene e acido acetilsalicilico non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento di effetti indesiderati.

Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 5.1). Non essendovi dati disponibili per dexibuprofene, è ragionevole presumere che un’interazione simile possa esistere tra dexibuprofene (= S(+)-ibuprofene) (che è l’enantiomero farmacologicamente attivo di ibuprofene) e acido acetilsalicilico a basse dosi.

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Precauzioni:

Antiipertensivi:

i FANS possono diminuire l’efficacia dei beta-bloccanti, probabilmente a causa dell’inibizione della formazione di prostaglandine ad azione vasodilatante.

L’uso contemporaneo di FANS e di ACE inibitori o di antagonisti dei recettori dell’angiotensina II può essere associato all’aumento del rischio di insufficienza renale acuta, specialmente in pazienti con pregressa compromissione della funzionalità renale. Quando somministrata ad anziani e/o a pazienti disidratati, questa associazione può causare insufficienza renale acuta agendo direttamente sulla filtrazione glomerulare. Si raccomanda un attento controllo della funzionalità renale all’inizio del trattamento.

Inoltre, la somministrazione a lungo termine di FANS può, in teoria, ridurre l’effetto antiipertensivo degli antagonisti recettoriali dell’angiotensina II, così come riportato per gli ACE inibitori. Pertanto si raccomanda attenzione nel caso sia richiesta questa associazione e si raccomanda di effettuare un attento controllo della funzionalità renale all’inizio del trattamento (inoltre si devono incoraggiare i pazienti ad assumere adeguate quantità di liquidi).

Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus e antibiotici aminoglicosidici: il trattamento concomitante con FANS può aumentare il rischio di nefrotossicità, dovuto alla riduzione della sintesi di prostaglandine nel rene. Durante il trattamento concomitante,la funzionalità renale deve essere strettamente controllata, specialmente negli anziani.

Corticosteroidi: Aumentato rischio di ulcera gastrointestinale o emorragia (vedì par. 4.4).

Digossina: i FANS possono incrementare il livello plasmatico di digossina nel sangue e quindi aumentare il rischio di tossicità da digossina.

Metotrexato a dosi più basse di 15 mg/settimana:

dexibuprofene può aumentare i livelli di metotrexato.

Se si usa il dexibuprofene in associazione con basse dosi di metotrexato, si devono effettuare attenti controlli ematologici particolarmente nelle prime settimane di trattamento. In presenza anche solo di una lieve compromissione renale, specialmente nell’anziano, è richiesto un maggior controllo e la funzionalità renale deve essere controllata per prevenire qualsiasi riduzione della clearance del metotrexato.

Fenitoina:

Alcuni FANS possono spiazzare la fenitoina dai siti di legame con le proteine plasmatiche, con la possibilità di un aumento dei livelli serici di fenitoina ed aumento della sua tossicità. Nonostante vi sia una limitata evidenza clinica su questa interazione, si raccomanda di adattare la dose di fenitoina sulla base del controllo dei livelli plasmatici e/o dei segni di tossicità osservati.

Antiaggreganti piastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs):

aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Tiazidi, sostanze tiazidi-correlate e diuretici dell’ansa e diuretici risparmiatori del potassio: L’uso concomitante di un FANS e di un diuretico può aumentare il rischio di insufficienza renale secondaria ad una riduzione del flusso ematico renale.

Farmaci che aumentano i livelli plasmatici di potassio:

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è stato segnalato che i FANS aumentano i livelli plasmatici di potassio. Pertanto, si deve prestare particolare attenzione nel caso di uso concomitante con farmaci che aumentino i livelli plasmatici di potassio (quali i diuretici risparmiatori di potassio, gli ACE inibitori, gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II, i farmaci immunosoppressori come ciclosporina o tacrolimus, trimetoprim e eparine) e devono essere controllati i livelli plasmatici di potassio.

Trombolitici, ticlopidina e antiaggreganti piastrinici:

Dexibuprofene inibisce l’aggregazione piastrinica inibendo la ciclossigenasi piastrinica.

Pertanto si raccomanda cautela quando dexibuprofene è somministrato in concomitanza a trombolitici, ticlopidina e altri antiaggreganti piastrinici, a causa del rischio di aumento dell’effetto antiaggregante piastrinico.

Antidiabetici orali: l’uso concomitante di un FANS e sulfanilurea può causare fluttuazioni dei livelli plasmatici del glucosio. Pertanto può essere necessario un adeguato monitoraggio.

Zidovudina (azidotimidina):

è stato riportato che l’uso concomitante di FANS e zidovudina aumenta il rischio di emartrosi e ematomi in pazienti con emofilia.

Pemetrexed: alte dosi di FANS possono aumentare la concentrazione di pemetrexed. In pazienti con funzionalità renale compromessa, l’uso concomitante di FANS ad alte dosi

deve essere evitato nei due giorni precedenti e successivi la somministrazione di pemetrexed.

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Alcol: l’eccessivo consumo di alcol durante la terapia con FANS può aumentare gli effetti collaterali gastrointestinali.


Seractil compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Seractil compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Durante il trattamento con dexibuprofene la capacità di reazione del paziente può essere ridotta quando vertigini, stanchezza, sonnolenza, capogiro o disturbi visivi appaiono come effetti collaterali. Questo deve essere preso in considerazione quando è richiesta

maggiore attenzione, per esempio quando si guidano veicoli o quando si utilizzano macchinari. Per una singola assunzione o per un breve periodo di trattamento con dexibuprofene non sono necessarie precauzioni particolari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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