Syscor 10 mg compresse rivestite (Nisoldipina): sicurezza e modo d’azione
Syscor 10 mg compresse rivestite (Nisoldipina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
gina cronica stabile Ipertensione arteriosa
Syscor 10 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Syscor 10 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Syscor 10 mg compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: Calcio antagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare, derivati diidropiridinici.
Codice ATC C08CA07.
La nisoldipina ha uno specifico effetto di blocco, voltaggio-dipendente, dei canali lenti del calcio.
Gli effetti antianginoso ed antipertensivo della nisoldipina sono determinati dalla sua elevata selettività vascolare, dalla sua azione vasodilatatoria con conseguente riduzione del post-carico ed infine dalle sue proprietà natriuretiche.
La nisoldipina ha un’azione selettiva per la muscolatura liscia vascolare, dilatando sia le arterie coronariche sia quelle periferiche.
I dati sperimentali dimostrano che la nisoldipina ha un’azione più potente sui vasi coronarici che sui vasi periferici.
Conseguentemente, quando Syscor è usato nel trattamento della cardiopatia ischemica, si ha un aumento dell’apporto di ossigeno al miocardio come risultato della riduzione del post-carico.
Nell’ipertensione il principale effetto della nisoldipina è la dilatazione dei vasi arteriosi periferici con conseguente riduzione delle resistenze periferiche.
Alle dosi terapeutiche la nisoldipina non ha significativo effetto inotropo negativo e non modifica la formazione e la conduzione degli impulsi cardiaci.
Non c’è evidenza di sviluppo di tolleranza al farmaco anche in trattamenti a lungo termine.
Syscor 10 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Syscor 10 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Syscor 10 mg compresse rivestite
A seguito di somministrazione orale la nisoldipina viene assorbita pressoché completamente dal tratto gastroenterico.
La nisoldipina è soggetta ad un marcato metabolismo di primo passaggio a livello epatico e gastrointestinale e, dopo somministrazione orale, la biodisponibilità assoluta è pari al 4-8%. Già dopo 15-30 minuti dopo assunzione orale può essere rinvenuta nel plasma la sostanza immodificata.
Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 0,5 – 2 ore, con valori medi di 1,9 ng/ml (1,3 – 2,6 ng/ml) a seguito di somministrazione orale della compressa da 10 mg.
Popolazioni speciali
La cinetica della nisoldipina si modifica con l’età e nei soggetti anziani (età media 69 anni) si verifica un aumento di circa il doppio della Cmax e dell’AUC rispetto ai soggetti giovani (età media 24 anni) (vedere paragrafo 4.2).
Non ci sono differenze nella Cmax o nell’AUC tra soggetti sani e soggetti con insufficienza renale, inclusi i pazienti anurici sottoposti a emodialisi; in questi casi pertanto non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio. Inoltre l’insufficienza renale non ha alcuna influenza sul legame della nisoldipina con le proteine plasmatiche (vedere paragrafo 4.2).
La biodisponibilità del farmaco aumenta di 4 volte nei pazienti con cirrosi epatica ed in tali soggetti è pertanto necessaria una riduzione del dosaggio (vedere paragrafo 4.2).
Syscor 10 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Syscor 10 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Syscor 10 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Syscor 10 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
La somministrazione acuta orale di nisoldipina si è dimostrata solo leggermente tossica.
Negli studi di tossicità subacuta e subcronica nel ratto la nisoldipina è stata tollerata senza danni fino a dosi di 100 mg/kg p.o..
La somministrazione cronica nel topo (21 mesi) e nel ratto (2 anni) non ha evidenziato alcun effetto cancerogeno.
Negli studi cronici nel cane, la sostanza è stata tollerata senza danni a dosi orali fino 3 mg/kg/die per 1 anno.
Negli studi di fertilità, embriotossicità e sviluppo peri- e post-natale nel ratto, dosi fino a 10 mg/kg/p.o. sono state tollerate senza danni.
Dosi fino a 10 mg/kg/p.o. nel coniglio non hanno prodotto effetti embriotossici generali o specifici effetti teratogeni.
In uno studio di embriotossicità nella scimmia, una dose chiaramente tossica per la madre (100 mg/kg/p.o.) ha indotto difetti alle falangi.
Nei test in vivo ed in vitro la nisoldipina non ha mostrato alcun effetto mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Syscor 10 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Syscor 10 mg compresse rivestite
Syscor 10 mg compresse rivestite: interazioni
Effetti di altri farmaci sulla nisoldipina
Si deve tenere conto dell’entità e della durata delle interazioni qualora si somministri nisoldipina in associazione con i seguenti farmaci:
Dall’esperienza con la nifedipina, calcio antagonista strutturalmente simile, si prevede che la rifampicina acceleri, per induzione enzimatica, il metabolismo della nisoldipina. L’efficacia della nisoldipina potrebbe così risultare ridotta in caso di somministrazione concomitante con rifampicina. Per questo motivo, l’uso della nisoldipina in associazione con la rifampicina è controindicato (vedere paragrafo 4.3).
L’assunzione cronica di fenitoina riduce la biodisponibilità della nisoldipina. Per questo motivo la nisoldipina non dev’essere somministrata in associazione (vedere paragrafo 4.3).Non sono stati condotti studi d’interazione tra nisoldipina e carbamazepina o fenobarbitale. Poichè è stato dimostrato che la carbamazepina e il fenobarbitale riducono le concentrazioni plasmatiche della nimodipina, calcio-antagonista strutturalmente simile, per induzione enzimatica, non può essere esclusa una diminuzione delle concentrazioni e dell’efficacia anche della nisoldipina (vedere paragrafo 4.3).
Antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina, troleandomicina, claritromicina telitromicina) Non sono stati condotti studi d’interazione tra nisoldipina ed antibiotici macrolidi.
Inibitori delle proteasi anti-HIV (ad es. ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, amprenavir, atazanavir)
Antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo)
L’assunzione concomitante di 200 mg di ketoconazolo aumenta la biodisponibilità della nisoldipina di oltre 20 volte. Per l’entità dell’interazione non può essere raccomandata una riduzione della dose di nisoldipina (vedere paragrafo 4.3).
Nefazodone
L’esperienza con il calcio-antagonista diidropiridinico nimodipina ha dimostrato che la co- somministrazione con l’antidepressivo fluoxetina dà luogo ad un incremento di circa il 50% delle concentrazioni di nimodipina.
L’esposizione alla fluoxetina è nettamente ridotta, mentre il suo metabolita attivo norfluoxetina non viene influenzato. Pertanto, non si può escludere un incremento clinicamente rilevante delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina, in seguito alla somministrazione concomitante dei due farmaci (vedere paragrafo 4.4).
Quinupristin / dalfopristin
In base all’esperienza con il calcio-antagonista nifedipina, la somministrazione contemporanea di quinupristin / dalfopristin può condurre ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina;se necessario, prendere in considerazione la riduzione della dose di nisoldipina (vedere paragrafo 4.4).
Dall’esperienza con la nimodipina, calcio antagonista strutturalmente simile, si prevede che l’acido valproico inibisca il metabolismo della nisoldipina e che il risultante aumento della concentrazione plasmatica si traduca in un aumento degli effetti del farmaco (vedere paragrafo 4.4).
La somministrazione contemporanea di nisoldipina e cimetidina può potenziare l’effetto della nisoldipina. Nei pazienti in trattamento con cimetidina, la terapia con Syscor deve essere iniziata con il dosaggio più basso possibile ed i pazienti devono essere attentamente sorvegliati (vedere paragrafo 4.4).
Chinidina
La chinidina può causare una leggera diminuzione dell’AUC di Syscor. Con ogni probabilità,
questa interazione ha scarso significato clinico, ma potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
Interazioni teoricamente possibili
Entrambi questi farmaci appartengono alla stessa classe del ketoconazolo, che è stato dimostrato aumentare significativamente la biodisponibilità della nisoldipina.
Effetti della nisoldipina su altri farmaci
Antipertensivi
La nisoldipina può accentuare l’effetto ipotensivo di altri antipertensivi somministrati in associazione, quali:
diuretici,
ß-bloccanti,
Angiotensina 1(AT1)-antagonisti,
altri calcio-antagonisti,
?-bloccanti,
inibitori della PDE 5
?-metildopa.
Se Syscor è somministrato contemporaneamente ai beta-bloccanti, il paziente dev’essere accuratamente controllato perché, in casi isolati, si possono manifestare segni di insufficienza cardiaca.
Interazioni con alimenti
Succo di pompelmo
La somministrazione contemporanea di succo di pompelmo e nisoldipina produce un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina e ne prolunga l’azione a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio o una diminuzione della clearance. Di conseguenza l’effetto antipertensivo può risultare aumentato. Questo effetto può durare fino a oltre 4 giorni dall’ultima assunzione di succo di pompelmo.
Pertanto, il consumo di pompelmo / succo di pompelmo dev’essere evitato durante il trattamento con nisoldipina (vedere paragrafo 4.2).
Erba di S.Giovanni
Alcol
La somministrazione concomitante di nisoldipina e alcol può potenziare il suo effetto antipertensivo.
Interazioni che sono state escluse
Glicosidi digitalici
La nisoldipina non sembra influenzare la farmacocinetica della ß-acetildigossina e della digossina.
Chinidina
La nisoldipina non sembra influenzare la farmacocinetica della chinidina.
La ranitidina non sembra influenzare la farmacocinetica della nisoldipina.
Syscor 10 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Syscor 10 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In funzione della differente reattività individuale ad un trattamento antipertensivo, in taluni soggetti può essere influenzata la capacità di guidare o di usare macchinari.
Ciò vale particolarmente all’inizio del trattamento od in concomitanza con un incremento della dose giornaliera, come pure a seguito di contemporanea assunzione del preparato con alcolici.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco