Tagamet (Cimetidina): sicurezza e modo d’azione
Tagamet (Cimetidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
TAGAMET è indicato nel trattamento dell’ulcera duodenale, dell’ulcera gastrica benigna, dell’esofagite peptica, della sindrome di Zollinger-Ellison. TAGAMET è anche efficace nel trattamento delle emorragie da ulcera o da erosioni della mucosa del tratto gastrointestinale superiore, delle ulcere recidivanti, delle ulcere postoperatorie.
Può essere impiegato anche in quelle condizioni morbose nelle quali è indicata una riduzione della secrezione acida dello stomaco, come le gastriti e le duodeniti quando associate a ipersecrezione acida.
Tagamet: come funziona?
Ma come funziona Tagamet? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tagamet
Categoria farmacoterapeutica: Antagonisti dei recettori H2
Codice ATC: A02BA01
Meccanismo di azione
La cimetidina:
• è un antagonista dei recettori istaminici H2
• inibisce in modo competitivo l’azione dell’istamina sui recettori istaminici H2 delle cellule parietali
• inibisce la secrezione, basale e dopo stimolazione, dell’acido gastrico e riduce la secrezione di pepsina
• inoltre ha proprietà citoprotettive e pertanto ha un effetto benefico nel mantenere l’integrità della barriera mucosa gastrica.
Tagamet: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tagamet, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tagamet
La cimetidina è un antagonista dei recettori istaminici H2 che inibisce la secrezione gastrica, sia basale che indotta, riducendo la produzione cloridropeptica.
Viene bene assorbita sia per via orale che per via parenterale, ed è in grado di raggiungere rapidamente i vari tessuti. Le punte massime di concentrazione plasmatica si verificano tra 60 e 90 minuti dalla ingestione di una dose orale. L’emivita è di circa 2 ore.
L’andamento dei tassi ematici è concordante con l’intensità e la durata della secrezione acida gastrica (tale effetto perdura per circa 4 ore). Alcuni studi condotti sugli animali dimostrano che la cimetidina attraversa il filtro placentare e passa nel latte materno.
La cimetidina è metabolizzata nel fegato, viene eliminata rapidamente per via renale. Nelle 24 ore successive all’ingestione di una dose singola si ritrova nelle urine circa il 50% della sostanza. Dopo somministrazione per via parenterale (i.v.) l’80-90% della sostanza viene escreta nelle urine entro 24 ore, il 50-73% immodificata, il resto sotto forma di metaboliti. La biodisponibilità per via orale è circa il 70% di quella che si ottiene per via endovenosa.
Tagamet: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tagamet agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tagamet è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tagamet: dati sulla sicurezza
Tossicologia. DL50: topo (os) 2450 mg/Kg; topo (e.v. ) 143 mg/Kg; topo (i.p.) 459 mg/Kg; ratto (os) 4920 mg/Kg, ratto (e.v.) 112 mg/Kg; cane (os) 2000 mg/Kg. Tossicità cronica: fino alla dose di 200 mg/Kg/die, largamente eccedente quella consigliata in terapia, la cimetidina risulta ben tollerata per somministrazione orale ripetuta per 6 mesi nel ratto e per 4 mesi nel mini-pig. Alla dose di 500 mg/Kg/die per 6 mesi nel ratto la cimetidina provoca invece manifestazione di intolleranza con modesti sintomi di compromissione della funzionalità epatica e renale e parziale compromissione della spermatogenesi.
Tossicità fetale: fino alla dose di 300 mg/Kg/die somministrata per via orale, durante la fase organogenetica dello sviluppo fetale, la cimetidina non influisce sfavorevolmente sull’andamento della gravidanza sulla fertilità e sull’embriogenesi del ratto e del coniglio.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tagamet: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tagamet
Tagamet: interazioni
La cimetidina può potenzialmente influenzare l’assorbimento, il metabolismo o l’eliminazione renale di altri farmaci e questo è particolarmente importante quando vengono somministrati contemporaneamente farmaci aventi uno stretto indice terapeutico. La farmacocinetica alterata può richiedere un aggiustamento nel dosaggio del farmaco influenzato o la sospensione del trattamento (vedere Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Si possono verificare interazioni per mezzo di vari meccanismi, inclusi:
2. Competizione per la secrezione tubulare renale; ciò può dar luogo ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni farmaci, inclusi procainamide, chinidina, metformina, ciclosporina, tacrolimus e dofetilide (vedere Controindicazioni).
3. Alterazione del pH gastrico; la biodisponibilità di alcuni farmaci può esserne influenzata. Questo può dar luogo ad aumento (es: atazanavir) o diminuzione nell’assorbimento (es: alcuni antimicotici azolici, quali ketoconazolo, itraconazolo o posaconazolo).
4. Meccanismi non noti; cimetidina può potenziare gli effetti mielosoppressivi (es: neutropenia, agranulocitosi) di agenti chemioterapici antimetaboliti o alchilanti quali carmustina, fluorouracile, epirubicina, o di terapie o farmaci favorenti l’instaurarsi di mielosoppressione quali le radiazioni. Sono stati documentati casi isolati di interazioni clinicamente rilevanti con analgesici narcotici (es: morfina).
L’assorbimento della cimetidina può risultare diminuito se contemporaneamente si somministrano antiacidi.
Tagamet: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tagamet: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Qualora, durante la terapia, si notassero stordimento, sonnolenza o vertigini, evitare di guidare o di operare sulle macchine o comunque di svolgere attività che richiedono pronta vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco