Tagamet

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Tagamet: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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TAGAMET

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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TAGAMET 200 mg compresse rivestite con film

una compressa contiene:

Principio attivo:

cimetidina 200 mg

TAGAMET 400 mg compresse rivestite con film

una compressa contiene:

Principio attivo:

cimetidina 400 mg

TAGAMET 400 mg granulato per sospensione orale

una bustina contiene:

Principio attivo:

cimetidina 400 mg

TAGAMET 800 mg compresse rivestite con film

una compressa contiene:

Principio attivo:

cimetidina 800 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film

Granulato per sospensione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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TAGAMET è indicato nel trattamento dell’ulcera duodenale, dell’ulcera gastrica benigna, dell’esofagite peptica, della sindrome di Zollinger-Ellison. TAGAMET è anche efficace nel trattamento delle emorragie da ulcera o da erosioni della mucosa del tratto gastrointestinale superiore, delle ulcere recidivanti, delle ulcere postoperatorie.

Può essere impiegato anche in quelle condizioni morbose nelle quali è indicata una riduzione della secrezione acida dello stomaco, come le gastriti e le duodeniti quando associate a ipersecrezione acida.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti (vedi tabella riassuntiva)

Negli adulti il dosaggio è compreso fra 800 mg e 2 g al giorno.

La dose abituale di TAGAMET, efficace nella maggior parte delle indicazioni, è di una compressa da 200 mg tre volte al giorno durante i pasti, più due compresse da 200 mg al momento di coricarsi (1 g al giorno) per il controllo della secrezione notturna.

Nei casi di ulcera duodenale e gastrica benigna si è dimostrata altrettanto efficace la dose di una compressa in un’unica assunzione di TAGAMET da 800 mg alla sera prima di coricarsi o di due compresse in unica assunzione di TAGAMET 400 mg alla sera prima di coricarsi o di una compressa di TAGAMET 400 mg al mattino e una compressa di TAGAMET 400 mg alla sera prima di coricarsi (800 mg al giorno).

Nell’ulcera duodenale, nell’ulcera gastrica benigna, nelle ulcere recidivanti e postoperatorie, il trattamento deve essere continuato per almeno quattro settimane anche se la sintomatologia dolorosa scompare più rapidamente.

Se il miglioramento della sintomatologia si rivelasse insoddisfacente, la dose può essere aumentata sino a mezza compressa di TAGAMET 800 mg, o ad una compressa da 400 mg tre o quattro volte al giorno (1,2-1,6 g al giorno).

Nell’esofagite peptica può rendersi necessaria sin dall’inizio, e per 4-8 settimane, la dose di mezza compressa di TAGAMET 800 mg o di una compressa da 400 mg quattro volte al giorno (1,6 g al giorno).

Nella sindrome di Zollinger-Ellison o in altri casi di secrezione gastrica molto elevata, la dose può essere aumentata sino a mezza compressa di TAGAMET 800 mg o ad una compressa da 400 mg, tre volte al giorno durante i pasti più una compressa di TAGAMET 800 mg o due compresse da 400 mg alla sera (2 g al giorno).

Nelle emorragie da ulcera o da erosioni della mucosa del tratto gastrointestinale superiore o nei pazienti ad alto rischio di emorragie del tratto gastrointestinale superiore la dose abituale di 1 g al giorno è di solito sufficiente, ma in caso di necessità può essere aumentata sino a mezza compressa di TAGAMET 800 mg o una compressa da 400 mg quattro volte al giorno (1,6 g al giorno).

I pazienti affetti da insufficienza epatica che presentino rischio di emorragia, possono essere trattati con la dose abituale di 1 g al giorno.

Terapia di prevenzione delle recidive

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Nei pazienti nei quali è desiderabile prolungare la riduzione della secrezione gastrica può essere adottata una posologia di prevenzione delle recidive con dose di mantenimento.

Il trattamento dovrebbe essere continuato nei pazienti con tendenza alla recidiva degli episodi ulcerosi.

Nei casi che hanno risposto al trattamento con la dose piena, la posologia può essere ridotta a mezza compressa di TAGAMET 800 mg o una compressa da 400 mg la sera o mezza compressa di TAGAMET 800 mg o una compressa da 400 mg mattina e sera.

TAGAMET

Tabella posologia

Indicazioni Prima Al momento di coricarsi Dose giornaliera in g.
Colazione Pranzo Cena
TAGAMET 200 MG Numero compresse da 200 mg
Ulcera duodenale, ulcera gastrica benigna 2 2 0,8
Ulcera gastrica, ulcera recidivante e del neostoma, altre forme iperseretive 1 1 1 2 1,0
TAGAMET 800 MG Numero compresse da 800 mg
Ulcera gastrica benigna, ulcera duodenale 1 0,8
Terapia di prevenzione delle recidive: ½ 0,4
TAGAMET 400 MG Numero compresse da 400 mg
Ulcera duodenale 1 1 0,8
Ulcera gastrica benigna 2 0,8
Ulcera duodenale e gastrica, ulcera recidivante e del neostoma, altre forme ipersecretive. In caso di risposta insufficiente: 1 1 (1) 1 1,2-(1,6)
Esofagite peptica 1 1 1 1 1,6
Sindrome di Zollinge-Ellison fino a: 1 1 1 2 2,0
Emorragie del tratto gastrointestinale superiore fino a: 1 1 1 1 1,6
Terapia di prevenzione delle recidive: (1) 1 0,4-(0,8)

Bambini

Nei bambini TAGAMET sarà utilizzato soltanto quando l’inibizione della secrezione gastrica è considerata essenziale. TAGAMET può essere somministrato per via orale in dosi da 20 a 40 mg per chilo di peso e per giorno, in 4 o più somministrazioni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’inibizione del sistema renale di trasporto dei cationi da parte della cimetidina può dar luogo a elevate concentrazioni plasmatiche di dofetilide. Ciò può portare ad un aumento del rischio di aritmie ventricolari, incluse torsades de pointes. Pertanto la somministrazione contemporanea di dofetilide e cimetidina è controindicata (vedere Interazioni).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il trattamento con cimetidina può mascherare i sintomi del cancro allo stomaco e consentire una transitoria remissione della sintomatologia. Un ritardo potenziale nella diagnosi deve essere tenuto presente nei pazienti, di media età ed oltre, che presentino sintomi dispeptici comparsi da poco tempo o recentemente modificati rispetto al passato.

In pazienti quali anziani, soggetti con patologie polmonari croniche, diabetici, o immunocompromessi, può esserci un aumento del rischio di sviluppare polmonite acquisita in comunità. Un ampio studio epidemiologico ha mostrato un incremento del rischio di sviluppare polmonite acquisita in comunità nei pazienti ancora in corso di trattamento con antagonisti dei recettori H2 rispetto a quelli che avevano interrotto il trattamento, con un aumento del rischio relativo aggiustato osservato pari a 1,63% (95% IC; 1,7-2,48).

A causa della possibile interazione con i cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina quando la cimetidina viene usata contemporaneamente.

La somministrazione contemporanea con medicinali aventi uno stretto indice terapeutico, quali fenitoina o teofillina, può richiedere un aggiustamento del dosaggio all’inizio della somministrazione concomitante di cimetidina o quando questa viene interrotta (vedere Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

Nei pazienti con insufficienza renale, il dosaggio deve essere ridotto in base alla clearance della creatinina.

I dati seguenti forniscono una guida generale:

Clearance della creatinina (ml/min) Percentuale di riduzione della dose giornaliera
0-4 Circa 66%
5-29 50%
30-49 25%
>50 0%

In genere non è richiesto alcun aggiustamento per dosi totali giornaliere pari o inferiori a 400 mg.

Si raccomanda di usare cautela nel prescrivere la cimetidina a pazienti con alterazione della funzionalità epatica dal momento che alterazioni reversibili di quest’ultima sono state messe in relazione alla somministrazione di cimetidina e l’eliminazione della cimetidina può essere compromessa nei pazienti con preesistente alterazione della funzionalità epatica.

TAGAMET 400 mg granulato per sospensione orale contiene saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La cimetidina può potenzialmente influenzare l’assorbimento, il metabolismo o l’eliminazione renale di altri farmaci e questo è particolarmente importante quando vengono somministrati contemporaneamente farmaci aventi uno stretto indice terapeutico. La farmacocinetica alterata può richiedere un aggiustamento nel dosaggio del farmaco influenzato o la sospensione del trattamento (vedere Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).

Si possono verificare interazioni per mezzo di vari meccanismi, inclusi:

1. Inibizione di alcuni enzimi del citocromo P450 (inclusi CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A3/A4, e CYP2C18); l’inibizione di questi enzimi può dar luogo all’aumento dei livelli plasmatici di alcuni farmaci inclusi anticoagulanti cumarinici warfarino-simili (es: warfarin), antidepressivi triciclici (es: amitriptilina), antiaritmici di classe I (es: lidocaina, chinidina), bloccanti dei canali del calcio (es: nifedipina, diltiazem), sulfoniluree orali (es: glipizide), fenitoina, teofillina e beta-bloccanti (es: metoprololo).

2. Competizione per la secrezione tubulare renale; ciò può dar luogo ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni farmaci, inclusi procainamide, chinidina, metformina, ciclosporina, tacrolimus e dofetilide (vedere Controindicazioni).

3. Alterazione del pH gastrico; la biodisponibilità di alcuni farmaci può esserne influenzata. Questo può dar luogo ad aumento (es: atazanavir) o diminuzione nell’assorbimento (es: alcuni antimicotici azolici, quali ketoconazolo, itraconazolo o posaconazolo).

4. Meccanismi non noti; cimetidina può potenziare gli effetti mielosoppressivi (es: neutropenia, agranulocitosi) di agenti chemioterapici antimetaboliti o alchilanti quali carmustina, fluorouracile, epirubicina, o di terapie o farmaci favorenti l’instaurarsi di mielosoppressione quali le radiazioni. Sono stati documentati casi isolati di interazioni clinicamente rilevanti con analgesici narcotici (es: morfina).

L’assorbimento della cimetidina può risultare diminuito se contemporaneamente si somministrano antiacidi.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Finora l’esperienza dell’uso di cimetidina in pazienti in gravidanza è stata limitata. Non sono state riportate significative esperienze negative. Nessun rischio derivante dalla somministrazione di cimetidina durante la gravidanza è stato identificato negli studi di teratologia nell’animale.

La cimetidina non deve essere usata nelle pazienti in gravidanza, a meno che, a giudizio del medico, i benefici previsti superino ogni possibile rischio.

Allattamento

Non sono disponibili dati nell’uomo adeguati per l’uso durante l’allattamento. Tuttavia studi nell’animale non hanno identificato alcun rischio nell’allattamento e nella prole allattata.

La cimetidina è secreta nel latte umano e, come regola generale, mentre la paziente assume il farmaco non dovrebbe allattare.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Qualora, durante la terapia, si notassero stordimento, sonnolenza o vertigini, evitare di guidare o di operare sulle macchine o comunque di svolgere attività che richiedono pronta vigilanza.

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04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati con cimetidina sono elencati di seguito in base alla classificazione sistemica organica ed alla frequenza.

Le frequenze sono state definite come: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1000, <1/100), raro (>1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000).

Patologie del sistema emolinfopoietico.

Non comune: leucopenia.

Raro: trombocitopenia, anemia aplastica.

Molto raro: pancitopenia, agranulocitosi.

Neutropenia.

Disturbi del sistema immunitario.

Molto raro: anafilassi.

L’anafilassi generalmente cessa con la sospensione del farmaco..

Disturbi psichiatrici.

Non comune: depressione, stato confusionale, allucinazioni.

È stato segnalato, in genere in pazienti anziani o malati, stato confusionale, reversibile entro pochi giorni dalla sospensione della cimetidina.

Patologie del sistema nervoso.

Comune: cefalea, vertigini.

Disturbi extrapiramidali.

Possono verificarsi disturbi a carico del sistema nervoso centrale soprattutto con dosi elevate, in pazienti con ridotta funzionalità renale o di età avanzata.

Patologie cardiache.

Non comune: tachicardia.

Raro: bradicardia sinusale.

Molto raro: blocco cardiaco.

In alcuni pazienti sono stati osservati extrasistoli atriali e ventricolari, fibrillazione atriale, fibrillazione ventricolare.

Patologie gastrointestinali.

Comune: diarrea.

Molto raro: pancreatine.

La pancreatite cessa con la sospensione del farmaco.

Patologie epatobiliari.

Non comune: epatite.

Raro: aumento dei livelli delle transaminasi sieriche.

Epatite e aumento dei livelli delle transaminasi sieriche cessano con la sospensione del farmaco.

Sono stati riportati alterazioni reversibili della funzionalità epatica, epatite colestatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo.

Comune: rash cutaneo.

Molto raro: alopecia reversibile e vasculite da ipersensibilità.

La vasculite da ipersensibilità generalmente cessa con la sospensione del farmaco.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo.

Comune: mialgia.

Molto raro: artralgia.

Patologie renali e urinarie.

Non comune: aumento della creatinina plasmatica.

Raro: nefrite interstiziale.

La nefrite interstiziale cessa con la sospensione del farmaco.

Sono stati riportati lievi incrementi della creatinina plasmatica, non associati a modifiche della percentuale di filtrazione glomerulare. Tali incrementi non progrediscono con la continuazione della terapia e scompaiono alla fine della terapia stessa.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella.

Non comune: ginecomastia e impotenza reversibile.

La ginecomastia è generalmente reversibile al momento dell’interruzione della terapia con cimetidina.

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È stata riportata impotenza reversibile, particolarmente nei pazienti che assumevano dosi elevate (ad esempio nella sindrome di Zollinger-Ellison). Tuttavia, alle dosi abituali, l’incidenza è simile a quella della popolazione generale.

Molto raro: galattorrea.

Possono verificarsi disturbi della sfera sessuale (alterazioni della libido).

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione.

Comune: stanchezza.

Molto raro: febbre.

La febbre cessa con la sospensione del farmaco.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi e segni

Sono stati segnalati diversi casi di sovradosaggio acuto fino a 100 compresse (20 grammi) con nessun significativo effetto patologico.

A seguito dell’ingestione di cimetidina, a dosi tra 20 e 40 g, sono stati segnalati gravi sintomi a carico del Sistema Nervoso Centrale, quale mancata reazione agli stimoli.

Sono stati riportati casi di decesso in adulti che avevano ingerito oltre 40 g di cimetidina per via orale in dose singola.

Trattamento

L’induzione del vomito e/o la lavanda gastrica possono essere utilizzati insieme alla terapia sintomatica e di supporto. Studi nell’animale a dosaggi estremamente elevati indicano che la respirazione artificiale può essere di aiuto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Antagonisti dei recettori H2

Codice ATC: A02BA01

Meccanismo di azione

La cimetidina:

• è un antagonista dei recettori istaminici H2

• inibisce in modo competitivo l’azione dell’istamina sui recettori istaminici H2 delle cellule parietali

• inibisce la secrezione, basale e dopo stimolazione, dell’acido gastrico e riduce la secrezione di pepsina

• inoltre ha proprietà citoprotettive e pertanto ha un effetto benefico nel mantenere l’integrità della barriera mucosa gastrica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La cimetidina è un antagonista dei recettori istaminici H2 che inibisce la secrezione gastrica, sia basale che indotta, riducendo la produzione cloridropeptica.

Viene bene assorbita sia per via orale che per via parenterale, ed è in grado di raggiungere rapidamente i vari tessuti. Le punte massime di concentrazione plasmatica si verificano tra 60 e 90 minuti dalla ingestione di una dose orale. L’emivita è di circa 2 ore.

L’andamento dei tassi ematici è concordante con l’intensità e la durata della secrezione acida gastrica (tale effetto perdura per circa 4 ore). Alcuni studi condotti sugli animali dimostrano che la cimetidina attraversa il filtro placentare e passa nel latte materno.

La cimetidina è metabolizzata nel fegato, viene eliminata rapidamente per via renale. Nelle 24 ore successive all’ingestione di una dose singola si ritrova nelle urine circa il 50% della sostanza. Dopo somministrazione per via parenterale (i.v.) l’80-90% della sostanza viene escreta nelle urine entro 24 ore, il 50-73% immodificata, il resto sotto forma di metaboliti. La biodisponibilità per via orale è circa il 70% di quella che si ottiene per via endovenosa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicologia. DL50: topo (os) 2450 mg/Kg; topo (e.v. ) 143 mg/Kg; topo (i.p.) 459 mg/Kg; ratto (os) 4920 mg/Kg, ratto (e.v.) 112 mg/Kg; cane (os) 2000 mg/Kg. Tossicità cronica: fino alla dose di 200 mg/Kg/die, largamente eccedente quella consigliata in terapia, la cimetidina risulta ben tollerata per somministrazione orale ripetuta per 6 mesi nel ratto e per 4 mesi nel mini-pig. Alla dose di 500 mg/Kg/die per 6 mesi nel ratto la cimetidina provoca invece manifestazione di intolleranza con modesti sintomi di compromissione della funzionalità epatica e renale e parziale compromissione della spermatogenesi.

Tossicità fetale: fino alla dose di 300 mg/Kg/die somministrata per via orale, durante la fase organogenetica dello sviluppo fetale, la cimetidina non influisce sfavorevolmente sull’andamento della gravidanza sulla fertilità e sull’embriogenesi del ratto e del coniglio.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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TAGAMET compresse

Cellulosa microgranulare, amido di mais, povidone, sodio laurilsolfato, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato, ipromellosa, glicole propilenico, E172, E132, E171, sodio edetato.

TAGAMET granulato per sospensione orale

Sodio carbossimetilcellulosa, aroma Fresh Flavour FA 15644, ammonio glicirrizinato, saccarosio.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

06.3 Periodo di validità

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Compresse rivestite con film: 3 anni.

Granulato per sospensione orale – bustine: 2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Compresse:

blister PVC/PVDC/alluminio.

Granulato per sospensione orale – bustine:

carta/alluminio/polietilene.

Confezione da 50 compresse da 200 mg

Confezione da 50 compresse da 400 mg

Confezione da 50 bustine da 400 mg

Confezione da 30 compresse da 800 mg

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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GlaxoSmithKline S.p.A. – Via A. Fleming, 2 – Verona

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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TAGAMET 200 mg – 50 compresse – AIC n. 023572047

TAGAMET 400 mg – 50 compresse – AIC n. 023572062

TAGAMET 400 mg – 50 bustine – AIC n. 023572148

TAGAMET 800 mg – 30 compresse – AIC n. 023572124

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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TAGAMET 200 mg compresse rivestite con film – 50 compresse 12.01.78/Maggio 2005

TAGAMET 400 mg compresse rivestite con film – 50 compresse 11.02.82/Maggio 2005

TAGAMET 400 mg granulato per sospensione orale – 50 bustine 16.10.85/Maggio 2005

TAGAMET 800 mg compresse rivestite con film – 30 compresse 02.07.85/Maggio 2005

10.0 Data di revisione del testo

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Agosto 2008

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Cimetidina farmakopea 200 mg compresse effervescenti – 10 Cpr Eff 200 mg
  • Etideme – 10 Cpr Eff 200 mg
  • Ulis – Os Grat 30 Bust 800 mg
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