Trandiur (Labetalolo + Clortalidone): sicurezza e modo d’azione
Trandiur (Labetalolo + Clortalidone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il labetalolo è caratterizzato da una azione di blocco dei recettori alfa e beta adrenergici.
Il clortalidone, diuretico derivato dall’isoindolina, è caratterizzato da un prolungato effetto saluretico.
La somministrazione in associazione del labetalolo e del clortalidone integra e potenzia l’effetto antiipertensivo dei due componenti, consentendo di ottenere, a dosi minori dei singoli principi attivi, gli stessi risultati terapeutici riscontrabili con l’impiego di dosaggi pieni dei due componenti somministrati da soli. Da ciò consegue un’eccellente tollerabilità del Trandiur.
Il Trandiur compresse è indicato nel trattamento orale degli stati ipertensivi essenziali e secondari di ogni grado.
Trandiur: come funziona?
Ma come funziona Trandiur? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trandiur
Gruppo Farmacoterapeutico: alfa e beta-bloccante ed altri diuretici. Codice ATC: C07CG.
Meccanismo d’azione: Trandiur è un’associazione fissa di un farmaco che blocca gli adrenorecettori periferici e di un diuretico tiazidico che inibisce il riassorbimento del sodio nel tubulo distale.
Effetti farmacodinamici: Il blocco degli alfa-adrenorecettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L’attività beta-bloccante protegge il cuore dell’azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. La diuresi indotta dal clortalidone riduce la pressione arteriosa. Il betabloccante riduce la tendenza del diuretico a dare ipocaliemia. L’associazione consente di ridurre la dose dei singoli componenti.
Trandiur: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trandiur, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trandiur
Le ricerche effettuate hanno dimostrato che il labetalolo e il clortalidone non modificano i rispettivi profili farmacocinetici, quando somministrati in associazione.
Assorbimento e distribuzione
Nell’uomo, dopo somministrazione di labetalolo 200 mg e di Trandiur 200 + 20 mg per os, l’emivita sierica del labetalolo risulta di 6,06 e rispettivamente di 5,45 ore. Le concentrazioni ematiche medie determinate nell’intervallo di 8 ore non mostrano differenze significative.
Metabolismo ed escrezione
Durante un’intervallo di 96 ore il clortalidone viene escreto nelle urine in quantità leggermente inferiore, quando è somministrato in associazione (Trandiur 200+20 mg), che non quando è somministrato da solo
(clortalidone 20 mg). Tuttavia non vi è differenza significativa nei valori medi dell’emivita (circa 48 e 54 ore rispettivamente).
Trandiur: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trandiur agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trandiur è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trandiur: dati sulla sicurezza
I dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica data la vasta esperienza acquisita con l’uso di labetalolo e clortalidone nell’uomo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trandiur: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trandiur
Trandiur: interazioni
Associazioni controindicate: evitare l’associazione con calcio antagonisti del tipo del verapamil poiché può indurre ipotensione grave, disturbi della conduzione e scompenso cardiaco.
Associazioni che richiedono precauzioni particolari o un aggiustamento del dosaggio:
Antiaritmici di classe I (disopiramide, chinidina) e amiodarone – possono potenziare gli effetti sul tempo di conduzione atriale e di depressione della funzione miocardica.
Anestetici – possono aumentare il rischio di ipotensione . L’anestesista deve essere informato del trattamento in corso con Trandiur.
Antidepressivi – aumento del rischio di ipotensione ortostatica e di tremori con i triciclici e aumento dell’effetto ipotensivo con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO)
Altri:
La cimetidina può aumentare la biodisponibilità del labetalolo per os; pertanto in questi casi il dosaggio di labetalolo va ridotto. L’assunzione di alcool possono aumentare l’effetto ipotensivo del farmaco.
Trandiur: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trandiur: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dal momento che labetalolo può provocare vertigini e sonnolenza, i pazienti devono essere informati che occorre cautela nel guidare veicoli e nel fare uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco